Vinorelbine Alvogen 30mg

HOẠT CHẤT

Vinorelbine (Vinorelbin)

THÀNH PHẦN

Vinorelbine (Vinorelbin) 30mg

Nhóm dược lý/ điều trị: Navelbine thuộc nhóm vinca alkaloid, một nhóm thuốc điều trị ung thư.

Dược lực học:

Vinorelbine là một loại thuốc chống ung thư thuộc họ vinca alkaloid nhưng không giống như tất cả các vinca alkaloid khác, gốc catharantine của vinorelbine đã được thay đổi cấu trúc. Ở cấp độ phân tử, vinorelbin tác động trên trạng thái cân bằng động của tubulin trong bộ máy vi ống của tế bào. Nó ức chế sự trùng hợp tubulin và liên kết ưu tiên với các vi ống phân bào, chỉ ảnh hưởng đến các vi ống trục ở nồng độ cao.

Vinorelbin ngăn chặn quá trình nguyên phân ở pha G2-M, gây chết tế bào ở kỳ giữa hoặc ở lần nguyên phân sau.

Dược động học:

Hấp thu

• Sau khi uống, vinorelbine được hấp thu nhanh chóng và Tmax đạt được trong khoảng từ 1,5-3 giờ với nồng độ đỉnh trong máu khoảng 130 ng/ml sau khi dùng liều 80 mg/m².
• Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 40% và thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu vinorelbine.

Phân bố

• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định lớn, trung bình 21,2 L/kg (khoảng 7,5 – 39,7 L/kg), cho thấy sự phân bố trên mô rộng.
• Liên kết với protein huyết tương yếu (13,5%), vinorelbine liên kết mạnh với tế bào máu và đặc biệt là với tiểu cầu (78%).
• Có một sự phân bố đáng kể của vinorelbine trong phổi, được đánh giá bằng sinh thiết phẫu thuật phổi cho thấy nồng độ cao gấp 300 lần so với trong huyết thanh.

Chuyển hóa

• Tất cả các chất chuyển hóa của vinorelbine được hình thành bởi CypP450 3A4, ngoại trừ 4-O-deacetylvinorelbine có khả năng được hình thành bởi carboxylesterase. 4-O-deacetylvinorelbine là chất chuyển hóa duy nhất có hoạt tính và là chất chính được tìm thấy trong máu.

Thải trừ

• Thời gian bán thải trung bình của vinorelbine là khoảng 40 giờ. Độ thanh thải máu cao, xấp xỉ lưu lượng máu qua gan, là 0,72 L/h.kg (khoảng 0,32-1,26 L/h.kg).
• Bài tiết qua mật là con đường thải trừ chủ yếu của vinorelbine dạng không biến đổi và các chất chuyển hóa của nó.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng của thuốc Vinorelbine Alvogen 30mg

• Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.
• Ung thư vú tiến triển vùng hoặc di căn.

Chỉ định:

Thuốc Vinorelbine dùng đơn trị hoặc kết hợp:

• Trị liệu đầu tay cho ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn 3 hoặc 4.
• Điều trị ung thư vú tiến triển giai đoạn 3 và 4 tái phát sau khi dùng hoặc không dùng đến chế độ điều trị có chứa anthracycline.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn

Phác đồ đơn trị:

Ba lần dùng đầu tiên 60 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể, mỗi tuần một lần

Các lần dùng tiếp theo: Sau lần dùng thứ ba, nên tăng liều vinorelbin lên 80 mg/m² mỗi tuần một lần ngoại trừ những bệnh nhân có một lần số lượng bạch cầu trung tính giảm dưới 500/mm3 hoặc nhiều hơn một lần giữa 500-1000/mm3 trong 3 lần đầu điều trị ở liều 60mg/m².

Điều chỉnh liều lượng:

Đối với bất kỳ liều dùng nào ở mức 80 mg/m², nếu số lượng bạch cầu trung tính dưới 500/mm3 hoặc nhiều hơn một lần từ 500-1000/mm3, nên trì hoãn việc dùng thuốc cho đến khi hồi phục và giảm liều từ 80 xuống 60 mg/m2 mỗi tuần trong 3 lần dùng sau đó.
Nếu số lượng bạch cầu trung tính dưới 1500/mm3 và/hoặc số lượng tiểu cầu dưới 100000/mm3, thì nên trì hoãn điều trị cho đến khi hồi phục.

Có thể tăng liều lại từ 60-80 mg/m2 mỗi tuần nếu số lượng bạch cầu trung tính không giảm xuống dưới 500/mm3 hoặc nhiều hơn một lần từ 500-1000/mm3 trong 3 lần dùng 60 mg/m2 theo các quy tắc được xác định trước đó cho 3 lần dùng đầu tiên.

Phác đồ phối hợp, liều lượng và lịch trình sẽ được điều chỉnh phù hợp với phác đồ điều trị.

Dựa trên các nghiên cứu lâm sàng, liều uống 80 mg/m2 đã được chứng minh là tương ứng với 30 mg/m2 của dạng IV và 60 mg/m2 tương ứng với 25 mg/m2.

Đây là cơ sở cho các phác đồ phối hợp xen kẽ dạng tiêm tĩnh mạch và dạng uống nhằm cải thiện sự thuận tiện cho bệnh nhân.

Bảng liều lượng cần thiết theo khoảng diện tích bề mặt cơ thể (BSA).

Trẻ em

• Không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy gan:
  • Vinorelbine có thể được dùng với liều 60 mg/m²/tuần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (bilirubin <1,5 lần giới hạn bình thường trên (ULN) và ALT và/hoặc AST từ 1,5-2,5xULN). Ở những bệnh nhân suy gan trung bình (bilirubin từ 1,5-3xULN, bất kể mức ALT và AST), nên dùng vinorelbine với liều 50 mg/m²/tuần. Chống chỉ định dùng vinorelbine ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận: 
  • Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
• Bệnh nhân cao tuổi: 
  • Cần thận trọng khi tăng liều vinorelbin

QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều:

• Dùng quá liều Vinorelbine có thể gây giảm sản tủy xương đôi khi liên quan đến nhiễm trùng, sốt, liệt ruột và rối loạn chức năng gan.

Cách xử lý khi quá liều Vinorelbine

• Các biện pháp hỗ trợ chung cùng với truyền máu, liệu pháp kháng sinh phổ rộng và các yếu tố tăng trưởng là cần thiết. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan.
• Không có thuốc giải độc cho quá liều vinorelbin

Quên liều:

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn với vinorelbine hoặc vinca-alkaloid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh lý ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu
• Đã từng phẫu thuật cắt bỏ dạ dày hoặc ruột non.
• Số lượng bạch cầu trung tính < 1500/mm3 hoặc nhiễm trùng nặng hiện tại hoặc gần đây (trong vòng 2 tuần).
• Số lượng tiểu cầu < 100000/mm3
• Suy gan nặng
• Thời kỳ mang thai, cho con bú
• Bệnh nhân cần điều trị oxy lâu dài
• Dùng chung với vắc xin sốt vàng da

THẬN TRỌNG

Thận trọng chung khi dùng thuốc:

• Vinorelbin nên được chỉ định bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng hóa trị liệu.
• Nếu nhai hoặc hút nhầm viên nang, cần súc miệng bằng nước hoặc dung dịch nước muối sinh lý thông thường.
• Viên nang bị cắt hoặc bị hỏng, thuốc có thể gây tổn thương nếu tiếp xúc với da, niêm mạc hoặc mắt. Viên nang bị hỏng không được uống. Nếu có tiếp xúc với thuốc, cần rửa kỹ ngay bằng nước hoặc dung dịch nước muối thông thường.
• Trường hợp nôn mửa trong vòng vài giờ sau khi uống thuốc, không được dùng lại. Điều trị hỗ trợ như metoclopramide hoặc thuốc đối kháng 5HT3 (ondansetron, granisetron) có thể giảm nôn. Dạng viên nang mềm có tỷ lệ buồn nôn/nôn cao hơn so với dạng tiêm tĩnh mạch. Dự phòng ban đầu bằng thuốc chống nôn và dùng viên nang với thức ăn giúp giảm tỷ lệ buồn nôn và nôn.
• Bệnh nhân dùng đồng thời morphin hoặc thuốc giảm đau opioid: nên dùng thuốc nhuận tràng và theo dõi khả năng vận động của ruột.
• Theo dõi huyết học chặt chẽ phải được thực hiện trong khi điều trị.
• Nếu bệnh nhân có các dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý nhiễm trùng, cần tiến hành kiểm tra nhanh chóng và điều trị.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Vinorelbin chống chỉ định trong thai kỳ.
• Phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và đến 3 tháng sau khi điều trị.
• Vinorelbine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không hiện nay chưa biết rõ.
• Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú do đó phải ngừng cho con bú trước khi bắt đầu điều trị bằng Navelbine.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của vinorebin đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc nhưng dựa trên tác dụng dược lực học của vinorelbine, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Tác dụng phụ rất phổ biến:

• Buồn nôn, nôn, táo bón
• Giảm các tế bào hồng cầu giảm (thiếu máu) có thể dẫn đến xanh xao và gây ra mệt mỏi hoặc khó thở;
• Giảm các tế bào bạch cầu, khiến bạn dễ bị nhiễm trùng hơn;
• Yếu các chi dưới;
• Mất phản xạ nhất định, đôi khi bị suy giảm cảm giác khi chạm vào;
• Rụng tóc (rụng tóc), thường nhẹ trong thời gian điều trị kéo dài;
• Viêm hoặc loét miệng trong miệng hoặc cổ họng;
• Phản ứng tại chỗ tiêm rốn như đỏ, cảm giác nóng rát, đổi màu tĩnh mạch, viêm tĩnh mạch;
• Rối loạn gan (xét nghiệm chức năng gan bất thường).

Các tác dụng phụ thường gặp:

• Giảm số lượng tiểu cầu có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu hoặc bầm tím;
• Đau khớp ;
• Đau ở hàm;
• Đau cơ ;
• Mệt mỏi (suy nhược);
• Sốt;
• Đau có thể có các địa phương hóa khác nhau như đau ngực và đau tại vị trí khối u;
• Bệnh tiêu chảy;
• Nhiễm trùng tại các trang web khác nhau.

Tác dụng phụ không phổ biến:

• Khó khăn đáng kể trong việc di chuyển cũng như trong cảm giác chạm;
• Chóng mặt;
• Cảm giác nóng đột ngột cũng như đỏ da mặt và cổ;
• Cảm giác lạnh ở tay và chân;
• Khó thở hoặc thở khò khè (khó thở và co thắt phế quản);
• Nhiễm trùng máu (nhiễm trùng huyết) liên quan đến các triệu chứng như sốt cao và làm xấu đi tình trạng chung;
• Huyết áp cao.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Đau tim (bệnh tim thiếu máu cục bộ, đau thắt ngực, đôi khi gây nhồi máu cơ tim gây tử vong);
• Nhiễm độc phổi (viêm và xơ hóa, đôi khi gây tử vong);
• Đau bụng và lưng nghiêm trọng (viêm tụy);
• Natri thấp trong máu của bạn (có thể gây ra các triệu chứng như mệt mỏi, nhầm lẫn, chuột rút và mất ý thức);
• Loét tại vị trí tiêm thuốc (hoại tử cục bộ);
• Ngứa da trên cơ thể của bạn như phát ban và phát ban (phản ứng da tổng quát).

Tác dụng phụ rất hiếm gặp:

• Nhịp tim không đều (nhịp tim nhanh), đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim;
• Các tác dụng phụ khác của tần số chưa biết đã được báo cáo:
• Đau bụng, xuất huyết tiêu hóa;
• Suy tim có thể gây khó thở và sưng ở mắt cá chân;
• Đỏ chân và tay (ban đỏ);
• Nồng độ natri thấp do sản xuất quá nhiều hormone gây ứ nước và gây yếu, mệt mỏi hoặc nhầm lẫn (Bài tiết không phù hợp của Hội chứng Hormone chống lợi tiểu-SIADH);
• Mất phối hợp cơ có thể liên quan đến dáng đi bất thường, lời nói bất thường và cử động mắt bất thường (mất điều hòa);
• Đau đầu ;
• Ớn lạnh với sốt;
• Ho;
• Ăn mất ngon
• Giảm cân.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC

Chống chỉ định sử dụng Thuốc cùng với vắc-xin sốt vàng: nguy cơ gây tử vong.

Không nên sử dụng đồng thời cùng với:

• Vắc-xin suy yếu sống : (đối với vắc-xin sốt vàng, xem sử dụng đồng thời chống chỉ định) như với tất cả các độc tế bào, nguy cơ mắc bệnh vắc-xin tổng quát, có thể gây tử vong. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân đã bị suy giảm miễn dịch do căn bệnh tiềm ẩn của họ. Nên sử dụng vắc-xin bất hoạt khi tồn tại (ví dụ viêm đa cơ): xem phần 4.4
• Phenytoin : như với tất cả các chất gây độc tế bào, nguy cơ làm trầm trọng thêm các cơn co giật do giảm hấp thu tiêu hóa phenytoin bằng thuốc gây độc tế bào hoặc nguy cơ tăng độc tính hoặc mất hiệu quả của thuốc gây độc tế bào do tăng chuyển hóa gan do phenytoin.
• Itraconazole : như với tất cả các vinca-alkaloids, làm tăng độc tính thần kinh của vinca-alkaloids do sự giảm chuyển hóa ở gan của chúng.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cùng:

• Cisplatin : Không có tương tác dược động học lẫn nhau khi kết hợp với cisplatin qua nhiều chu kỳ điều trị. Tuy nhiên, tỷ lệ giảm bạch cầu hạt liên quan đến sử dụng kết hợp với cisplatin cao hơn so với liên kết với tác nhân đơn
• Mitomycin C : nguy cơ co thắt phế quản và khó thở tăng lên, trong trường hợp hiếm gặp viêm phổi kẽ được quan sát.
• Ciclosporin, tacrolimus : ức chế miễn dịch quá mức với nguy cơ điều hòa lympho.
• Vì vinca-alkaloids được gọi là cơ chất cho P-glycoprotein, và trong trường hợp không có nghiên cứu cụ thể, cần thận trọng khi kết hợp với các bộ điều biến mạnh của chất vận chuyển màng này.
• Sự kết hợp của với các thuốc khác có độc tính tủy xương có khả năng làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ ức chế tủy.
• Không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi kết hợp với một số thuốc hóa trị liệu khác (paclitaxel, docetaxel, capecitabine và cyclophosphamide uống).
• Vì CYP3A4 chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa vinorelbine, sự kết hợp với các chất ức chế mạnh của isoenzyme này (ví dụ như các thuốc chống nấm azole như ketoconazole và itraconazole) có thể làm tăng nồng độ vinorelbine trong máu và kết hợp với các chất gây cảm ứng mạnh của thuốc này. nồng độ vinorelbine trong máu.
• Các thuốc chống nôn như thuốc đối kháng 5HT 3 (ví dụ ondansetron, granisetron) không làm thay đổi dược động học của viên nang mềm.
• Điều trị chống đông máu : như với tất cả các chất gây độc tế bào, nên tăng tần suất theo dõi tỷ lệ INR (Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế) do tương tác tiềm năng với thuốc chống đông đường uống và tăng sự thay đổi của đông máu ở bệnh nhân ung thư.

Thực phẩm không làm thay đổi dược động học của vinorelbine.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C

HẠN SỬ DỤNG

Kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.

NHÀ SẢN XUẤT

• Alvogen – Mỹ.
• Số đăng ký: VN3-378-21

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

=>Tham khảo sản phẩm có thành phần tương tự