Thuốc Tim mạch (Periloz Tab.4mg)

Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II, 1 chất co mạch mạnh và thúc đẩy tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim tăng trưởng. Thuốc cũng làm giảm aldosteron huyết thanh nên đã làm giảm giữ natri trong cơ thể, làm giảm phân hủy bradykinin, 1 chất giãn mạch mạnh và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm.

ở người tăng huyết áp, perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân, kèm theo tăng nhẹ hoặc không tần số tim đập, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay xảy ra ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Huyết áp trở lại bình thường trong vòng 1 tháng và vẫn ổn định không vượt quá tác dụng điều trị khi điều trị lâu dài. Ngừng điều trị không gây hiện tượng dội ngược. Tác dụng được duy trì suốt 24 giờ khi uống liều 1 lần. Giãn mạch và phục hồi tính đàn hồi của động mạch lớn đã được khẳng định kèm theo giảm phì đại thất trái.

Dùng thêm thuốc lợi tiểu sẽ tăng tối đa tác dụng hạ áp.

Ở người suy tim sung huyết, perindopril làm giảm phì đại thất trái và tình trạng thừa collagen dưới nội tâm mạc, phục hồi đặc tính iso enzym của myosin và giảm sự xuất hiện loạn nhịp tái tưới máu. Perindopril giảm tải cho tim (cả tiền và hậu tải). Perindopril làm giảm áp lực đổ đầy thất phải và trái, giảm sức kháng ngoại biên toàn thân, giảm nhẹ tần số tim, tăng cung lượng tim. Với liều được khuyến cáo, huyết áp không thay đổi rõ khi dùng liều đầu tiên cũng như lâu dài. Ðiều trị thuốc dài hạn không làm thay đổi chức năng thận hoặc kali máu. Thuốc không làm thay đổi dung nạp glucose, nồng độ acid uric hoặc cholesterol trong máu.

Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ) và chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và 1 số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid (sinh khả dụng: 65 – 70%). Nửa đời thải trừ của perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat. Ðỉnh nồng độ perindoprilat trong huyết tương đạt được sau 3 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học thành perindoprilat và do đó giảm sinh khả dụng. Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xỉ 0,2 lít/kg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do vào khoảng 3 – 5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán thải hiệu dụng là 25 giờ. Không thấy hiện tượng tích lũy perindopril sau khi dùng liều lặp lại, và thời gian bán thải perindoprilat trong khi dùng liều lặp lại phù hợp với thời gian bán hoạt của nó, dẫn đến trạng thái nồng độ ổn định trong 4 ngày. Ở người cao tuổi, người suy tim sung huyết và người bệnh suy thận, perindopril thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều cần dựa vào độ thanh thải creatinin. Ðộ thanh thải thẩm phân của perindopril là 70ml/phút.

Trước khi dùng perindopril, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với perindopril, benazepril (Lotensin), captopril (Capoten), enalapril (Vasotec), fosinopril (Monopril), lisinopril (Prinivil, Zestril), moexipril (Univasc), quinapril ( Accupril), ramipril (Altace), trandolapril (Mavik) hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các dược phẩm bạn đang sử dụng. Nói với bác sĩ nếu bạn có bệnh tiểu đường, đang chạy thận, nếu có hoặc đã từng có suy tim; lupus (SLE); xơ cứng bì; sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân và / hoặc cẳng chân (phù mạch); bệnh thận hoặc bệnh gan. Nếu bị tiêu chảy, nôn mửa, không uống đủ nước và ra mồ hôi nhiều có thể gây tụt huyết áp, choáng váng và ngất xỉu.

• Phụ nữ có thai: Một vài quan sát riêng rẽ ở phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu dùng perindopril cho thấy không gây quái thai ngoại trừ một vài trường hợp dị dạng vòm sọ có liên quan đến việc dùng lâu dài thuốc ức chế men chuyển trong thời gian mang thai. Dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối, nhất là nếu tiếp tục cho đến khi sinh dễ có nguy cơ gây giảm chức năng thận của bào thai, đôi khi kèm theo thiểu ối, suy thận ở trẻ sơ sinh, hạ huyết áp và tăng kali huyết, thậm chí vô niệu (có hồi phục hoặc không). Nguy cơ gây dị dạng là rất thấp, không cần thiết phải phá thai khi tình cờ phát hiện có thai trong khi đang điều trị, tuy nhiên cần siêu âm để kiểm tra vòm sọ. Nếu phát hiện có thai khi đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, cần ngưng ngay thuốc này suốt thai kỳ.
• Bà mẹ cho con bú: Do thiếu số liệu, chống chỉ định perindopril cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
• Trẻ em: hiệu lực và mức độ dung nạp perindopril ở trẻ em chưa được thiết lập.
• Người cao tuổi: Cần đánh giá chức năng thận và kali huyết trước khi bắt đầu điều trị. Liều được điều chỉnh lại tùy theo đáp ứng về huyết áp, nhất là trong trường hợp mất muối-nước nhằm tránh tụt huyết áp có thể xảy ra đột ngột.
• Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 60ml/ phút): giảm liều và theo dõi định kỳ kali và creatinine.
• Bệnh nhân bị xơ vữa động mạch: do nguy cơ tụt huyết áp có thể xảy ra ở tất cả bệnh nhân, cần đặc biệt thận trọng trên những bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tuần hoàn não, bắt đầu điều trị với liều thấp.
• Bệnh nhân tăng huyết áp do nguyên nhân mạch máu thận: Dùng liều ban đầu thấp và theo dõi chức năng thận cũng như kali huyết, một vài bệnh nhân có thể bị tăng suy thận chức năng, tuy nhiên sẽ hồi phục lại khi ngưng điều trị.
• Bệnh nhân suy tim nặng (giai đoạn IV) hoặc đái tháo đường lệ thuộc insulin (có khuynh hướng tăng kali huyết): khi điều trị phải được theo dõi y khoa chặt chẽ và liều ban đầu phải thấp.
• Bệnh nhân tăng huyết áp với suy mạch vành: phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc chẹn bêta.

QUÁ LIỀU