Fosmicin 500mg

HOẠT CHẤT

Fosfomycin

THÀNH PHẦN

Fosfomycin 500mg
Tá dược: D-mannitol, Microcrystalline cellulose, Sodium starch glycolate, Magnesi stearat và Polyvinyl alcohol thuỷ phân một phần.

Dược lực học:

• Fosfomycin là một kháng sinh phổ rộng dẫn xuất từ acid fosfonic, được tách chiết từ Streptomyces fradiae và các Streptomyces khác hoặc được tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn.
• Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế enzym enolpyruvyl transferase, làm giảm sự tạo thành acid uridin diphosphat-N-acetylmuramic, là giai đoạn đầu của quá trình tạo thành tế bào vi khuẩn.
• Thông qua sự thâm nhập vào nội bào mà fosfomycin có hoạt tính thực bào.
• Trong in vitro fosfomycin có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, đặc biệt là các vi khuẩn thường gây viêm nhiễm đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Enterococcus, Staphylococcus nhạy cảm hoặc kháng meticilin, Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae và Neisseria spp.

Dược động học:

Hấp thu

• Fosfomycin calci hấp thu kém qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng theo đường uống chỉ đạt 30 – 40%. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng và thải trừ thuốc, nhưng không ảnh hưởng đến kết quả điều trị. Sau uống 4 giờ liều 1 g, nồng độ tối đa trong máu là 7 microgam/ml.
• Tuy nhiên, fosfomycin trometamol lại hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 2 giờ một liều tương đương với 3 g fosfomycin nồng độ thuốc trong huyết tương đạt khoảng 22 đến 32 microgam/ml.
• Truyền tĩnh mạch liên tục trong 4 giờ một liều duy nhất 4 g fosfomycin dinatri, nồng độ đỉnh trong huyết tương (nồng độ lúc ngừng truyền) đạt được 123 ± 16 microgam/ml. Sau đó, nồng độ giảm xuống 24 ± 7 microgam/ml vào giờ thứ 8 và 8 ± 2 microgam/ml vào giờ thứ 12.

Phân bố

• Thuốc không gắn vào protein huyết tương.
• Fosfomycin có trọng lượng phân tử nhỏ (138), do đó, xâm nhập vào các mô và dịch cơ thể dễ dàng, thường đạt được nồng độ giữa 20 và 50% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Trong dịch não tủy: Khoảng 20% nồng độ thuốc trong huyết thanh, cao hơn nếu có viêm màng não.
• Trong dịch màng phổi: 7 – 43% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Ở amidan: Khoảng 50% nồng độ huyết thanh.
• Ở niêm mạc xoang: Khoảng 30% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Trong đờm: 5 – 10% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Fosfomycin cũng vào trong nước ối, sản dịch, bạch huyết, thủy dịch, chất bài tiết phế quản, ổ mủ màng phổi, xoang, xương (nếu còn mạch máu nuôi dưỡng), mật.

Chuyển hóa

• Fosfomycin không chuyển hóa và cũng không qua chu trình ruột – gan.

Thải trừ

• Fosfomycin đào thải qua đường tiết niệu, chủ yếu qua lọc cầu thận mà không tiết hoặc tái hấp thu qua ống thận. Độ thanh thải của fosfomycin tương tự như độ thanh thải của creatinin (100 -120 ml/phút). Fosfomycin thải trừ trong nước tiểu trên 85% trong 12 giờ; một phần nhỏ thuốc thấy trong phân.
• Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao: Khi truyền 4 g fosfomycin trong 4 giờ, nồng độ thuốc đạt 3000 mg/lít trong khi truyền, 3800 mg/lít giữa giờ thứ 4 và thứ 8 và 1600 mg/lít giữa giờ thứ 8 và 12 giờ.
• Sau khi uống 2 – 4 giờ một liều duy nhất 3 g fosfomycin trometamol, nồng độ fosfomycin đạt được trong nước tiểu là 3 mg/ml và duy trì nồng độ điều trị 200 – 300 microgam/ml trong nước tiểu sau 48 giờ.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Fosfomycin là 1 dẫn xuất của Acid Fosfonic, được tổng hợp hoặc tinh chế từ Streptomyces fradiae và các chủng Streptomyces khác.

Công dụng:

Fosfomycin là kháng sinh có tác dụng trên cả vi khuẩn Gram (-) và Gram (+). Cơ chế tiêu diệt vi khuẩn của Fosfomycin dựa vào khả năng ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

• Các chủng vi khuẩn nhạy cảm với fosfomycin: Staphylococcus sp., Escherichia coli,Shigella sp., Salmonella sp., Serratia sp., Proteus sp.,Morganella morganii, Provỉdencỉa rettgeri, Pseudomonas aeruginosa và Campylobacter sp.

Chỉ định:

• Các loại vi khuẩn nhạy cảm với fosfomycin như chủng Staphylococcus sp., chủng Escherichia coli, chủng Shigella sp., Salmonella sp., chủng Pseudomonas aeruginosa và 1 số chủng khác.
• Fosfomicin sẽ được sử dụng điều trị cho các loại nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra trong các bệnh như:
  • Nhiễm khuẩn sâu trên da.
  • Viêm ruột nhiễm khuẩn.
  • Chắp lẹo.
  • Viêm sụn mi.
  • Viêm xoang
  • Viêm bàng quang.
  • Viêm túi lệ.
  • Viêm tai giữa.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:

• Dùng trong các trường hợp nặng, cần thiết phải kết hợp với các kháng sinh khác thích hợp.
• Thuốc Fosfomycin 2g được bào chế dưới dạng bột pha tiêm nên thuốc cần được hòa tan trong dung mỗi là nước cất pha tiêm hoặc dung dịch Glucose 5%. Thuốc có thể được tiêm theo đường tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Để tiêm truyền tĩnh mạch, liều dùng 1 lần phải pha với ít nhất 250 ml dung dịch Natri clorid 0,9% hoặc Glucose 5%. Dưới dạng dung dịch này, fosfomycin ổn định được trong vòng  24 giờ.
• Mọi thao tác tiêm để sử dụng thuốc phải được thực hiện bởi nhân viên y tế.

Liều dùng:

Truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch:

• Liều thường dùng mỗi ngày Fosfomycin dung đường tĩnh mạch là 2 đến 4 g (hàm lượng) cho người lớn và 100 đến 200mg (hàm lượng)/kg thể trọng cho trẻ em; truyền vào tĩnh mạch theo cách truyền nhỏ giọt. Liều nói trên chia làm 2 lần.
• Mỗi liều được hoà tan vào 100ml đến 500ml dịch truyền, thời gian truyền từ 1 đến 2 giờ.

Tiêm tĩnh mạch:

• Liều dùng mỗi ngày cho người lớn và trẻ em cũng bằng liều truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch nhưng phải chia thành 2 đến 4 liều. Dung môi để hoà tan 1 đến 2g chế phẩm này là 20ml nước pha tiêm, theo dược điển Nhật bản hoặc 20ml dung dịch glucoza 5%, theo dược điển Nhật Bản.
• Thời gian tiêm tĩnh mạch phải thực hiện trong 5 phút hoặc hơn.

Liều dùng nói trên có thể điều chỉnh theo tuổi bệnh nhân và theo triệu chứng bệnh nặng nhẹ.

QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều:

• Quá liều và độc tính
• Cho đến nay chưa có báo cáo về quá liều khi dùng fosfomycin.
• Các trường hợp giảm trương lực cơ, buồn ngủ, rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu đã được báo cáo khi sử dụng fosfomycin theo đường tiêm.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện không có thuốc đối kháng fosfomycin đặc hiệu, do vậy khi gặp ngộ độc, cần phải áp dụng biện pháp điều trị tích cực, điều trị triệu chứng và loại fosfomycin ra khỏi cơ thể.

Quên liều:

• Đối với dạng viên uống. Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Không sử dụng thuốc Fosfomycin thuốc biệt dược cho người có tiền sử mẫn cảm với bất kì thành phần nào có trong thuốc.
• Bệnh nhân bị viêm thận hay là bể thận. Suy thận có ClCr < 5 ml/phút
• Viêm thận – bể thận hoặc áp xe quanh thận

THẬN TRỌNG

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi sử dụng viên nén FOSMICIN 500 cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan (thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng rối loạn chức năng gan).

Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi

Fosfomycin được bài tiết chủ yếu qua thận (xem mục DƯỢC ĐỘNG HỌC). Do bệnh nhân cao tuổi thường bị giảm chức năng thận, cần lưu ý khi sử dụng thuốc cho đối tượng bệnh nhân này, có thể cần giảm liều.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai, phụ nữ có thể mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú. [Độ an toàn của thuốc khi sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú chưa được chứng minh].

– Thai kỳ và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai, phụ nữ có thể mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú. [Độ an toàn của thuốc khi sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú chưa được chứng minh].

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, ù tai, chóng mặt, khó chịu…

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cho đến nay chưa có nghiên cứu đầy đủ. Do vậy, việc sử dụng fosfomycin ở phụ nữ mang thai phải hết sức thận trọng và chỉ dùng thuốc khi thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc vào được sữa mẹ. Mặc dù nồng độ fosfomycin rất thấp trong sữa mẹ nhưng vẫn không nên dùng thuốc khi mẹ đang cho con bú. Trường hợp phải dùng fosfomycin thì người mẹ phải ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện nhưng nên thông cho bệnh nhân tình trạng lú lẫn và suy nhược khi dùng thuốc. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của một số bệnh nhân.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Phản ứng bất lợi bao gồm các triệu chứng ở đường tiêu hóa như ỉa chảy, phân lỏng và tức bụng đã được ghi nhận ở 9 (10,11%) trên tổng số 89 bệnh nhân trong một nghiên cứu lâm sàng.

Những thay đổi trong kết quả xét nghiệm cận lâm sàng đã được ghi nhận ở 1 (11,11%) trên tổng số 9 bệnh nhân tham gia nghiên cứu, cụ thể là tăng nhẹ AST (GOT)/ALT (GPT).

Các phản ứng bất lợi đã được ghi nhận khi sử dụng dạng viên nang

Các khảo sát hậu mại đối với dạng viên nang (đã được kết luận tương đương sinh học với dạng viên nén) đã được tiến hành trên 28.238 bệnh nhân tại 1.958 cơ sở điều trị.

Có 1.052 phản ứng bất lợi đã được ghi nhận ở 947 (3,35%) trong số 28.238 bệnh nhân.

Các phản ứng bất lợi chính bao gồm: rối loạn hệ tiêu hóa (ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn/nôn, chán ăn, khó tiêu, đầy hơi, viêm miệng…) được ghi nhận ở 822 bệnh nhân; rối loạn gan và mật (tăng AST (GOT), ALT (GPT)..) được ghi nhận ở 66 trường hợp; rối loạn da và mô mềm (phát ban, ngứa, mày đay…) ở 49 bệnh nhân; các rối loạn toàn thân (đau đầu, phù…) ở 14 bệnh nhân và rối loạn hệ tiết niệu (tăng BUN) ở 8 bệnh nhân.

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên lâm sàng

Có thế xuất hiện viêm kết tràng cùng với phân lẫn máu nặng như viêm kết tràng giả mạc (<
0,1%). Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và nếu phát hiện bệnh nhân bị đau bụng hoặc
hay ỉa chảy, nên ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.

Các phản ứng bất lợi khác

Bệnh nhân cần theo dõi chặt chẽ nếu phát hiện thấy bất kì dấu hiệu bất thường nào, cần ngừng ngay thuốc.

TƯƠNG TÁC

Tương tác với các thuốc khác:

• Metoclopramid và các thuốc làm tăng nhu động đường tiêu hóa khi dùng đồng thời với fosfomycin sẽ làm giảm nồng độ fosfomycin trong huyết tương và trong nước tiểu.
• Fosfomycin có tác dụng hiệp đồng tăng mức với kháng sinh nhóm beta-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, colistin, vancomycin và lincomycin.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 ống
Dạng bào chế: Bột pha tiêm.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 25°C

HẠN SỬ DỤNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.

THÔNG TIN THÊM

• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác hoặc dược sĩ.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn in trên bao bì.

NHÀ SẢN XUẤT

Meiji Seika Kaisha., Ltd – Nhật Bản
Số đăng ký: VN-13785-11.

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

=>Tham khảo sản phẩm có thành phần tương tự