HOẠT CHẤT
Penicillamin
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén dài bao phim chứa:
Penicillamin…………………300mg.
Tá dược: Starch 1500, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi stearat, hydroxypropylmethycellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000…vừa đủ 1 viên.
Đặc tính dược lực học:
Penicillamine có tác dụng ức chế miễn dịch: giảm số lượng tế bào lympho T, ức chế chức năng đại thực bào, giảm IL-1, giảm yếu tố dạng thấp.
Ức chế nhóm aldehyde trong phân tử collagen trưởng thành, thuốc có thể làm giảm độ dày của da và phòng ngừa các tổn thương nội tạng; làm tăng luân chuyển collagen không hoà tan do cắt đứt các cầu disulfide và ức chế sinh tổng hợp collgen.
Penicillamin là tác nhân tạo phức với kim loại dùng điều trị bệnh Wilson, một bệnh di truyền gây lắng đọng đồng quá nhiều trong các mô cơ thể. Invitro, một nguyên tử đồng gắn với 2 phân tử Penicillamin, như vậy 1g penicillamin có thể dẫn đến bài tiết 200mg đồng. Tuy nhiên, thực tế đồng được bài tiết chỉ khoảng 1% số lượng trên.
Penicillamin cũng giảm sự bài tiết cystin quá mức trong bệnh cystin niệu. Có sự trao đổi disulfind giữa penicillamin và cystin thành lập dạng penicillamin – cystein disulfid, một chất tan hơn cystin và được bài tiết dễ dàng.
Penicillamin tương tác với sự hình thành liên kết giữa các phân tử tropocollagen và chia cắt chúng khi vừa hình thành.
Penicillamine tạo phức chelate với thủy ngân, chì, đồng, sắt, và các kim loại nặng khác tạo thành dạng ổn định và hòa tan có thể dễ dàng bài tiết trong nước tiểu.
Penicillamine kết hợp hóa học với cystine (cysteine-cysteine disulfide) để tạo thành penicillamine cysteine disulfide, là dạng hòa tan hơn cystine và dễ dàng bài tiết. Kết quả là, nồng độ cystine trong nước tiểu được hạ xuống và sự hình thành của sỏi cystine được ngăn ngừa.
Chưa rõ cơ chế tác dụng của penicillamin trong điều kiện bệnh khớp dạng thấp mặc dù thuốc dường như ngăn chặn hoạt động của bệnh. Không giống như tác nhân ức chế miễn dịch độc tế bào, penicillamin làm giảm rõ rệt yếu tố thấp 1gM nhưng không làm giảm đáng kể nồng độ tuyệt đối globulin miễn dịch trong huyết thanh. Cũng không giống như tác nhân ức chế miễn dịch độc tế bào, penicillamin làm giảm hoạt động tế bào lympho T nhưng không giảm hoạt động tế bào lymphoB in vitro.
In vitro, penicillamin phân ly đại thực bào (yếu tố thấp) mặc dù mối liên quan của tác dụng này với hiệu quả điều trị viêm khớp dạng thấp chưa rõ.
Trong viêm khớp dạng thấp, có thể không đáp ứng điều trị với thuốc trong 2 hoặc 3 tháng điều trị. Tuy nhiên ở những bệnh nhân có đáp ứng , những bằng chứng giảm triệu chứng đầu tiên như đau, nhạy cảm, sưng thường thấy rõ ràng trong vòng 3 tháng. Thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định. Nếu bệnh thuyên giảm, có thể kéo dài hàng tháng đến hàng năm, nhưng thông thường thì phải điều trị liên tục.
Đặc tính dược động học:
Penicillamin được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn (40-70%) từ đường tiêu hóa, khác biệt nhiều giữa các cá thể. Thức ăn, thuốc kháng acid và sắt làm giảm hấp thu của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-3 giờ, khoảng 1-2mg/lít sau khi uống liều 250mg. Thuốc tồn tại trong huyết tương dạng penicillamin tự do, penicillamin disulfid, và cystein – penicillamin disulfid. Khi quá trình điều trị lâu dài chấm dứt, pha thải trừ chậm kéo dài 4-6 ngày.
Hơn 80% penicillamin trong huyết tương gắn kết với protein, đặc biệt là albumin và ceruloplasmin. Thuốc cũng gắn với hồng cầu và đại thực bào. Một tỉ lệ nhỏ liều dùng được chuyển hóa qua gan thành S-methyl-D-penicillamin. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng disulfid.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Viêm khớp dạng thấp hoạt động không đáp ứng với các biện pháp khác.
Bệnh Wilson
Bệnh cystin niệu
Bệnh xơ cứng bì
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Viêm khớp dạng thấp hoạt động không đáp ứng với các biện pháp khác: liều thông thường ở người lớn là 120-750mg, chia làm 4 lần/ ngày. Một số bệnh nhân có thể cần lên đến 1000mg/ ngày.
Bệnh Wilson: 750-1500mg, chia làm 4 lần/ ngày.
Bệnh cystin niệu: 1000-4000 mg, chia làm 4 lần/ ngày.
Bệnh xơ cứng bì: Bắt đầu bằng liều uống 250 mg/ngày trong 2-3 tháng (viên 125 mg, 250 mg), tăng đến liều tối đa, đạt đến 750-1250 mg/ngày trong 12-24 tháng. Nếu đạt hiệu quả, không có các biểu hiện da, sẽ giảm chậm liều cho đến khi đạt liều duy trì 250 mg/ngày.
Nên uống thuốc lúc đói, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Cách xa ít nhất 1 giờ với những thuốc khác, thức ăn, sữa, thuốc kháng acid, chế phẩm chứa kẽm hoặc sắt.
Nên bắt đầu điều trị từ liều thấp tăng dần đến liều duy trì tối thiểu có hiệu lực để giảm thiểu tác dụng không mong muốn cũng như là kiểm soát chặt chẽ hơn quá trình trị liệu.
Chưa xác định được hiệu quả của penicillamin trong điều trị viêm khớp ở trẻ em.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Không sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai ngoại trừ trường hợp bệnh Wilson hoặc một số trường hợp cystin niệu nhất định.
– Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú.
– Bệnh nhân có tiền sử thiếu máu không tái tạo hoặc mất hạt bạch cầu hạt liên quan đến penicillamin.
– Vì thuốc có thể gây hại cho thận, không nên sử dụng cho bệnh nhân viêm khớp dạng thấp có tiền sử hoặc bằng chứng suy thận.
THẬN TRỌNG
– Penicillamin có thể gây suy tủy và bệnh thận nặng. Tất cả những bệnh nhân dùng penicillamin đều cần xét nghiệm máu và nước tiểu thường xuyên để theo dõi.
– Penicillamin có nguy cơ (hiếm gặp) gây bệnh miễn dịch, như lupus ban đỏ hệ thống, viêm đa cơ, hội chứng Goodpasture và bệnh nhược cơ nặng. Vì vậy nên thận trọng.
– Để xa tầm tay trẻ em
– Phụ nữ có thai và đang cho con bú:
- Không dùng penicillamin cho phụ nữ có thai bị viêm khớp dạng thấp. Phụ nữ bị viêm khớp dạng thấp nghi có thai cần ngưng dùng penicillamin.
- Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Penicillamin có thể gây phát ban khi bắt đầu điều trị và thường biến mất sau khi ngưng thuốc vài ngày. Phát ban muôn, xảy ra sau 6 tháng điều trị, có thể sau vài tuần mới biến mất. Phát ban có thể gây ngứa, thường điều trị được bằng cách dùng thêm kháng histamin. Phát ban gây sốt và đau khớp thường cần ngưng penicillamin. Thuốc cũng có thể gây chán ăn, buồn nôn, đau bụng và mất cảm nhận vị giác.
Penicillamin có thể gây suy tủy và bệnh thận nặng. Tất cả những bệnh nhân dùng penicillamin đều cần xét nghiệm máu và nước tiểu thường xuyên để theo dõi.
Penicillamin có nguy cơ (hiếm gặp) gây bệnh miễn dịch, như lupus ban đỏ hệ thống, viêm đa cơ, hội chứng Goodpasture và bệnh nhược cơ nặng.
TƯƠNG TÁC
Về mặt lý thuyết bệnh nhân dị ứng với penicillamin thường mẫn cảm với penicillamin, nhưng điều này không hay xảy ra. Penicillamin có thể làm tăng nhu cầu vitamin B6 (pyridoxin) và cần bổ sung. Không dùng penicillamin cho những bệnh nhân đang uống muối vàng, thuốc điều trị sốt rét, phenylbutazon hoặc các thuốc gây độc tế bào vì những nguy cơ ở tủy xương và thận. Penicillamin có thể làm yếu protein collagen hình thành các mô cơ thể. Do đó, nên giảm liều khi phẫu thuật và tăng liều trở lại khi vết mổ đã lành.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG
Tiêu chuẩn nhà sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú
ban thuoc Mifros 300mg, gia thuoc Mifros 300mg, mua thuoc Mifros 300mg o dau, Thuốc Mifros 300mg , thuoc Mifros 300mg, giá thuốc Mifros 300mg bao nhiêu, Mifros 300mg có tốt không, giá Mifros 300mg, Mifros 300mg mua ở đâu, Mifros 300mg giá bao nhiêu, Mifros 300mg bán ở đâu, cách dùng Mifros 300mg, Mifros 300mg có tác dụng gì, penicillamine 300mg, penicilamin
