Thuốc Osbifin có công dụng gì?
HOẠT CHẤT
Leflunomide
THÀNH PHẦN
Leflunomide 20mg
Dược lực học
Leflunomide là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leflunomide được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A-771726). Tất cả mọi tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.
Cơ chế tác dụng chính xác của Leflunomide trong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp.
Leflunomide có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.
Nghiên cứu in vitro cho thấy Leflunomide có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của Leflunomide ở bệnh nhân được ghép tạng đặc đang được nghiên cứu thêm.
Động lực học
Hấp thu:
Do không phát hiện được Leflunomide trong cơ thể nên dược động học của Leflunomide được nghiên cứu qua A-771726 là chất phát hiện được. Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành A-771726 ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan. Nồng độ đỉnh huyết tương của A-771726 đạt sau 6 – 12 giờ.
Thức ăn giàu mỡ không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố
Thể tích phân bố của A-771726 ở giai đoạn ổn định là 0,13 lít/kg. Ở người khỏe mạnh, hơn 99% A-771726 gắn vào protein (albumin).
Chuyển hóa
Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan thành A-771726 (90%), Acid Cyanoacetic và một số chất chuyển hóa thứ yếu khác. Chưa xác định được enzym đặc hiệu chuyển hóa Leflunomide. Nửa đời huyết tương của A-771726 là 14 – 18 ngày (5 – 40 ngày).
Thải trừ
Độ thanh thải sau khi tiêm tĩnh mạch A-771726 là 31 ml/giờ.
Thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid. A-771726 cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và bài xuất trực tiếp qua mật.
Phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomide thì nồng độ A-771726 mới thấp tới mức không phát hiện được. Không có sự khác biệt về dược động học theo giới và theo tuổi.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
– Viêm khớp dạng thấp tiến triển để làm giảm triệu chứng thực thể và cơ năng, làm chậm các tổn thương cấu trúc.
– Leflunomide là một chất ức chế tổng hợp Pyrimidine thuộc nhóm thuốc DMARD (thuốc giảm đau). Có công dụng giảm triệu chứng sưng, đau, viêm ở khớp, giúp di chuyển, cử động dễ dàng hơn.
– Thuốc thường sử dụng trong viêm khớp dạng thấp. Ngoài ra, Leflunomide cũng được dùng để ngăn đào thải cấp tính, mãn tính ở người cấy ghép nội tạng.
Chỉ định:
Leflunomide Tablet được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống, & cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng sau:
- Đau khớp ở những người bị viêm khớp
- Viêm khớp
- Viêm khớp
- Sưng tấy
- Khó khăn trong việc di chuyển
- Đau khớp ở những người bị viêm khớp
- Viêm khớp dạng thấp
- Mảng đỏ da đứng đầu với quy mô bạc
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
- Thuốc Osbifin 20mg được bào chế dưới dạng viên nén nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống. Uống cùng với 1 cốc nước, có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn bởi thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Không được bẻ, nhai, nghiền viên.
- Nên uống vào một thời điểm cố định trong này để đảm bảo hiệu quả của thuốc.
- Không bỏ qua liều khởi đầu vì làm tăng nguy cơ xuất hiện phản ứng có hại.
Liều dùng:
Liều dùng thông thường cho người lớn bị viêm khớp dạng thấp:
- Liều tấn công: Uống 1 viên 100mg/ngày x 3 ngày
- Liều duy trì: Dùng 20mg/ ngày
Không nên dùng liều cao hơn 20mg mỗi ngày. Nếu không dung nạp, có thể giảm 10mg/ngày.
Theo nghiên cứu (n = 263), bạn có thể dùng 100 mg mỗi ngày uống trong 2 ngày, tiếp theo là 10 mg leflunomide hàng ngày kết hợp với methotrexate (10-15 mg một tuần hoặc 15 đến 20 mg một tuần) và folate 1 mg một ngày.Không cần điều chỉnh liều ở người >65 tuổi.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Không sử dụng Osbifin 20mg cho bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.
- Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai.
- Không dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, suy giảm chức năng miễn dịch.
- Chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân suy giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm protein máu nặng,…
THẬN TRỌNG
Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
- Không chỉ định dùng thuốc Osbifin 20mg cho đối tượng này do thuốc có thể qua được hàng rào nhau thai, đào thải qua sữa mẹ gây độc tính lớn với thai nhi, trẻ sơ sinh.
- Người có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị, 2 năm sau đó hoặc 11 ngày khi ngừng thuốc. Bà mẹ đang cho con bú nếu bắt buộc điều trị phải ngừng cho bú.
Những người lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc Osbifin 20mg có thể gây đau đầu, chóng mặt gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, thận trọng khi tham gia hoạt động cần sự tập trung, tỉnh táo.
Lưu ý đặc biệt khác
- Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng.
- Chưa đủ thông tin về tính an toàn, hiệu quả khi sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi. Không dùng thuốc cho đối tượng này.
- Kiểm tra ALT, SGPT, công thức máu toàn phần, huyết áp trước khi bắt đầu điều trị, sau mỗi 2 tuần trong 6 tháng đầu và mỗi 8 tuần sau đó.
- Tổn thương gan thường xảy ra trong 6 tháng đầu, nếu tăng ALT (SGPT) 2 – 3 lần phải giảm liều từ 20 mg xuống 10 mg, tình trạng này kéo dài thì phải ngừng thuốc. Tránh uống rượu khi điều trị.
- Nguy cơ rối loạn huyết học tăng ở người thiếu máu, giảm bạch cầu, tiểu cầu, suy chức năng tủy xương. Thận trọng và ngưng thuốc nếu gặp triệu chứng nặng, tiến hành biện pháp thải trừ thuốc.
- Khi bị viêm loét dạ dày, hội chứng Steven – Johnson hoặc một số triệu chứng khác ở da, niêm mạc nghi có thể trầm trọng nên ngừng điều trị, xử trí loại bỏ thuốc, không tái sử dụng Leflunomid.
- Nên thử Tubercullin ở người có yếu tố nguy cơ nhiễm lao.
- Bệnh phổi mô kẽ là rối loạn có thể gây tử vong khi dùng thuốc, xem xét để có chỉ định thích hợp nếu bị ho, khó thở.
- Người trên 60 tuổi, dùng với các thuốc gây độc thần kinh, tiểu đường là yếu tố nguy cơ làm tăng khả năng xuất hiện tác dụng có hại ở thần kinh ngoại biên.
- Nam giới cần lưu ý đến việc thụ tinh khi điều trị do ảnh hưởng đến thai nhi.
- Người mắc chứng không dung nạp Galactose, thiếu men Lactase, kém hấp thu Glucose – Galactose không nên dùng do thuốc chứa tá dược Lactose.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Do phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomid nồng độ huyết tương chất chuyển hóa có tác dụng mới xuống tới mức không thể phát hiện được nên các ADR có thể xảy ra sau khi đã ngừng dùng thuốc. Bởi vậy vẫn cần theo dõi bệnh nhân một thời gian dài sau khi đã ngừng dùng thuốc.
Rất hay gặp, ADR > 10/100
- Tiêu hóa: Ỉa chảy (17%).
- Hô hấp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp (4 – 15%).
Thường gặp, 10/100 > ADR > 1/100
- Tim mạch: Tăng huyết áp (10%), đau ngực (2%), phù ngoại vi, trống ngực, tim nhanh, giãn mạch, phình giãn tĩnh mạch, viêm mạch.
- TKTW: Nhức đầu (7%), hoa mắt (4%), đau (2%), lo âu, trầm cảm, sốt, mất ngủ, khó chịu, nhức nửa đầu, rối loạn ngủ, chóng mặt.
- Da: Rụng tóc (10%), nổi mẩn (10%), ngứa (4%), da khô (2%), eczema (2%), trứng cá, nổi vết thâm, viêm da, tóc bạc màu, tụ máu, rối loạn móng, rối loạn da/rối loạn màu da, loét, nổi hạch dưới da.
- Nội tiết – chuyển hóa: Kali huyết hạ (1%), đái tháo đường, glucose huyết cao, mỡ huyết cao, cường năng giáp, rối loạn kinh nguyệt.
- Tiêu hóa: Buồn nôn (9%), đau bụng (5 – 6%), khó tiêu (5%), sút cân (4%), chán ăn (3%), viêm dạ dày – ruột (3%), loét miệng (3%), nôn (3%), nhiễm Candida miệng, viêm đại tràng, táo bón, viêm thực quản, chướng bụng, viêm lợi, đại tiện ra máu, sưng tuyến nước bọt, rối loạn vị giác, khô miệng.
- Niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường niệu (5%), albumin niệu, viêm bàng quang, rối loạn tuyến tiền liệt, đái rắt, nhiễm Candida âm đạo.
- Máu: Thiếu máu.
- Gan: Các test chức năng gan bất thường (5%), sỏi mật.
- Tại chỗ: Áp xe.
- Xương – khớp: Thoái hóa khớp, hoại tử xương, viêm gân, bao gân, đau nhức xương, chuột rút, tăng CPK, đau cơ, đau lưng, đau dây thần kinh, viêm dây thần kinh, đau vùng hố chậu, đứt gân.
- Mắt: Nhìn mờ, đục nhân mắt, viêm kết mạc, rối loạn về mắt.
- Thận: Đái ra máu.
- Hô hấp: Viêm phế quản (7%), ho (3%), viêm họng (3%), viêm phổi (2%), viêm mũi (2%), viêm xoang (2%), hen, khó thở, chảy máu cam.
- Khác: Chấn thương do tai nạn (5%), phản ứng dị ứng (2%), hội chứng giống cúm (2%), viêm bàng quang, nhiễm herpes, thoát vị, đổ nhiều mồ hôi.
Ít gặp, ADR <1/100
- Toàn thân: Phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, nhiễm khuẩn cơ hội.
- Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid.
- Hô hấp: Bệnh kẽ phổi, xơ phổi.
- Gan – mật: Gan nhiễm độc (gồm cả hoại tử gan, suy gan), viêm gan, vàng da, ứ mật.
- Da: Viêm mạch hoại tử da, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì, mày đay.
- Tụy: Viêm tụy.
- Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.
- Mạch: Phù mạch.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
- Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.
- Làm các xét nghiệm đánh giá chức năng, xác định nguyên nhân có phải do thuốc không.
- Nếu do thuốc thì tiến hành biện pháp tăng đào thải (xem mục Quá liều và xử trí).
- Giảm liều nếu bệnh nhân dung nạp kém.
TƯƠNG TÁC
Thuốc Osbifin 20mg có thể gây ra một số tương tác sau:
- Thuốc gây độc lên gan, máu: Tăng độc tính nếu sử dụng cùng hoặc thời điểm dùng gần nhau. Tiến hành các biện pháp thải trừ, theo dõi men gan, trị số huyết học sau khi đổi thuốc.
- Colestyramin, than hoạt: Giảm sinh khả dụng của Leflunomid, cụ thể là chất chuyển hóa A771726.
- NSAID, Corticoid: Khả năng xuất hiện tác dụng bất lợi lên gan tăng lên, không khuyến cáo dùng các thuốc này cùng nhau.
- Vacxin nhất là loại Vacxin sống giảm hoạt lực bị giảm tác dụng do Leflunomid ức chế miễn dịch.
- Chất chuyển hóa bởi CYP2C9 (Phenytoin, Warfarin, Tolbutamid, Phenprocoumon): Cạnh tranh chuyển hóa làm sinh khả dụng của thuốc không ổn định, thận trọng trong liệu pháp kết hợp.
- Việc chuyển từ Leflunomid sang thuốc DMARD khác nhưng không tiến hành biện pháp thải trừ thuốc hoặc dùng cùng nhau, có thể làm tăng phản ứng bất lợi nghiêm trọng.
Thông báo cho bác sĩ các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng để có hướng điều trị hiệu quả.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 30 viên
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C
NHÀ SẢN XUẤT
Delorbis Pharmaceuticals Ltd. – Cộng Hòa Síp
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc Leflunomide 20mg, gia thuoc Leflunomide 20mg, mua thuoc Leflunomide 20mg o dau,
Thuốc Leflunomide 20mg, thuoc Leflunomide 20mg, giá thuốc Leflunomide 20mg bao nhiêu,
Leflunomide 20mg có tốt không, giá Leflunomide 20mg, Osbifin 20mg có tác dụng gì?
Leflunomide 20mg mua ở đâu, Leflunomide 20mg giá bao nhiêu, Leflunomide 20mg bán ở đâu,
cách dùng Leflunomide 20mg, Leflunomide 20mg điều trị viêm khớp dạng thấp,
Leflunomide 20mg điều trị thấp khớp, Leflunomide 20mg điều trị viêm khớp, Osbifin 20mg có tác dụng gì?
Leflunomide 20mg có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Leflunomide 20mg, Osbifin 20mg có tác dụng gì?
Leflunomide 20mg gia bao nhieu, tac dung phu Leflunomide 20mg, mua thuoc Leflunomide 20mg o dau uy tin,
cach dung Leflunomide 20mg, lieu dung Leflunomide 20mg, liều dùng Leflunomide 20mg, Osbifin 20mg có tác dụng gì?
ban thuoc Osbifin 20mg, gia thuoc Osbifin 20mg, Osbifin 20mg la thuoc gi, Osbifin 20mg là thuốc gì,
mua thuoc Osbifin 20mg o dau, Thuốc Osbifin 20mg, thuoc Osbifin 20mg, Osbifin 20mg điều trị viêm khớp dạng thấp,
Osbifin 20mg điều trị viêm khớp, giá thuốc Osbifin 20mg bao nhiêu, Osbifin 20mg có tốt không, giá Osbifin 20mg,
Osbifin 20mg mua ở đâu, Osbifin 20mg giá bao nhiêu, Osbifin 20mg bán ở đâu, cách dùng Osbifin 20mg, Osbifin 20mg có tác dụng gì,
tac dung phu cua thuoc Osbifin 20mg, Osbifin 20mg gia bao nhieu, tac dung phu Osbifin 20mg,
mua thuoc Osbifin 20mg o dau uy tin, cach dung Osbifin 20mg, cách dùng thuốc Osbifin 20mg,
cach dung thuoc Osbifin 20mg, lieu dung Osbifin 20mg, liều dùng Osbifin 20mg, Osbifin 20mg có tác dụng gì?
