HOẠT CHẤT
Carbamazepine
THÀNH PHẦN
Carbamazepine ……………………………………. 200mg
Dược lý và cơ chế:
Carbamazepine có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap, chủ yếu bằng cách hạn chế nơron duy trì sự khởi động liên tiếp, ở tần số cao, điện thế hoạt động và bằng cách tác động ở trước sinap để chẹn giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, điều này làm giảm dẫn truyền qua sinap.
Carbamazepine có tác dụng chống các cơn đau kịch phát ở người bệnh đau dây thần kinh tam thoa, người đang cai rượu và bị động kinh.
Carbamazepine làm tăng ngưỡng động kinh, làm giảm nguy cơ co cứng và giảm các triệu chứng cai nghiện rượu.
Dược động học:
Sau khi uống, Carbamazepine hầu như được hấp thu hoàn toàn, tuy chậm và thất thường. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được sau khi uống 4 – 8 giờ. Thuốc được hấp thu nhanh khi uống dịch treo (hỗn dịch); với liều 500mg uống lúc đói có nồng độ đỉnh huyết thanh 7,9 ± 1,9mg/ l sau 1,6 ± 1,3 giờ, hoặc sau 3,4 ± 3,4 giờ khi có thức ăn ở đường ruột. Nồng độ đỉnh huyết thanh 5,1 ± 1,6mg/ l đạt được sau 6,3 ± 1,5 giờ khi cho qua đường trực tràng liều 6mg/ kg hỗn dịch uống (100mg/ 5ml) pha loãng với cùng thể tích nước. Khi dùng viên giải phóng chậm, một lần hoặc nhiều lần, nồng độ đỉnh hoạt chất trong huyết tương thấp hơn dùng viên thuốc thông thường khoảng 25% và đạt trong vòng 24 giờ.
Từ 75-78% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd): 0,88 ± 0,06l/ kg ở người lớn và 1,2 ± 0,2l/ kg ở trẻ em.
Carbamazepine chuyển hóa ở gan tạo thành carbamzepin – 10, 11 – epoxid cũng có hoạt tính giống như hợp chất mẹ và có nửa đời từ 10 đến 20 giờ. ở người lớn, chất chuyển hóa epoxid có trong máu với nồng độ từ 10 đến 15% nồng độ của hợp chất mẹ, còn ở trẻ em, tỷ lệ là 20%. Epoxid có thể gây độc thần kinh, đặc biệt khi dùng thuốc đồng thời với phenytoin hoặc phenobarbital, và việc tăng tỷ lệ epoxid hợp chất mẹ có thể giải thích độc tính thần kinh của Carbamazepine ở nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Vì Carbamazepine tự gây chuyển hóa cho bản thân, nên nửa đời của thuốc sau 1 liều đơn (31-35 giờ) dài hơn nhiều so với nửa đời của thuốc ở trạng thái ổn định (10-20 giờ). Quá trình tự cảm ứng này mất khoảng 4 tuần. Epoxid chuyển hóa thành hợp chất bất hoạt và đào thải vào nước tiểu. Chỉ có 3% Carbamazepine bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, 15% thuốc tìm thấy trong phân dưới dạng không đổi.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Động kinh
Đau thần kinh sinh ba,
Dự phòng cơn hưng trầm cảm
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Ðộng kinh:
- Người lớn, trẻ > 12 tuổi: khởi đầu:
– Đau thần kinh sinh ba:
- Khởi đầu 100 mg x 2 lần/ngày,
- Tăng liều 200 mg/ngày,
- Tối đa 1200 mg/ngày,
- Duy trì: 400 – 800 mg/ngày
– Dự phòng cơn hưng trầm cảm:
- Khởi đầu 400 mg/ngày chia nhiều lần,
- Thông thường 400 – 600 mg/ngày,
- Tối đa 1600 mg/ngày
– Cách dùng:Nên dùng cùng thức ăn. Tránh dùng với nước nho
QUÁ LIỀU
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: bất tỉnh, co giật, bồn chồn, co giật cơ bắp, chuyển động bất thường, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, đứng không vững, buồn ngủ, hoa mắt, mờ mắt, thở không đều hoặc thở chậm, nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn, tiểu khó. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc
Suy tủy
Phải ngưng IMAO ít nhất 14 ngày trước đó
CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Không ăn bưởi và uống nước ép bưởi khi dùng thuốc này.
THẬN TRỌNG
Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi và người tăng nhãn áp, bệnh tim mạch nặng, bệnh gan hoặc thận. Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế (IMAO). Ít nhất phải sau 14 ngày ngừng điều trị IMAO, người bệnh mới có thể được sử dụng carbamazepin. Cần thận trọng khi ngừng liệu pháp carbamazepin ở người động kinh
– Phụ nữ có thai & cho con bú.
- Phụ nữ có thai: Người ta nghi Carbamazepine gây tật nứt đốt sống (spina bifida). Ðã gặp các dị tật ngón tay, ngón chân, dị hình xương sọ – mặt, bất thường về tim ở người dùng thuốc chống động kinh trong 3 tháng đầu thai kỳ. Việc điều trị phối hợp với các thuốc chống co giật khác làm tăng nguy cơ quái thai. Tuy nhiên, nếu không duy trì được sự kiểm soát các cơn động kinh có hiệu quả thì cũng sẽ làm tăng nguy cơ cho cả mẹ lẫn con. Ðó có thể là một mối đe dọa lớn hơn cả nguy cơ khuyết tật cho sơ sinh. Ðiều này phải được cân nhắc kỹ khi điều trị động kinh trong lúc mang thai.
- Bà mẹ cho con bú: Carbamazepine tích lũy trong sữa mẹ (bằng khoảng 25 – 60% nồng độ carbamazepin huyết tương), nhưng nguy cơ trên trẻ đang bú mẹ là rất thấp ở liều dùng thông thường. Bà mẹ dùng Carbamazepine có thể cho con bú, miễn là đứa trẻ phải được theo dõi các tai biến không mong muốn (thí dụ ngủ li bì).
– Trẻ < 6 tuổi
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Choáng váng, ngủ gà, mất thăng bằng, buồn nôn & nôn
Hiếm khi: thay đổi huyết học, bất thường chức năng gan
TƯƠNG TÁC THUỐC
(khi sử dụng chung với những thuốc sau đây, sẽ gây ảnh hưởng tác dụng của thuốc)
Erythromycin, thuốc uống ngừa thai, phenobarbital, phenytoin, primidone, doxycycline, cimetidine, isoniazide, propoxyphene, vasopressin, desmopressin
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên x 200mg
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.
NHÀ SẢN XUẤT
Torrent Pharm., Ltd
