HOẠT CHẤT
Axitinib
THÀNH PHẦN
Axitinib 1mg
Dược lực học của thuốc:
Axitinib là một chất ức chế tyrosine kinase uống chọn lọc đối với các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) -1, -2 và -3 được sử dụng trong điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiên tiến. Axitinib ngăn chặn sự phát triển của ung thư bằng cách ức chế quá trình hình thành mạch và ngăn chặn sự phát triển của khối u.
Axitinib là một chất ức chế VEGFR và kinase đường uống được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào của thận phát triển sau khi thất bại trong một liệu pháp toàn thân trước đó.
Axitinib là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ hai, hoạt động bằng cách ức chế một cách chọn lọc các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (gồm VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3).
Thông qua cơ chế hoạt động này, hoạt chất axitinib ngăn chặn sự hình thành mạch, sự phát triển của khối u và di căn. Nó được báo cáo là thể hiện hiệu lực cao hơn 50-450 lần so với các chất ức chế VEGFR thế hệ đầu tiên.
Hoạt chất Axitinib là một dẫn xuất indazole. Nó được bán phổ biến nhất trên thị trường dưới tên Inlyta® và có sẵn ở dạng uống.
Dược động học:
- Sự hấp thụ
- Sau một liều 5mg axitinib, mất khoảng 2,5 đến 4,1 giờ để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương.
- Khối lượng phân phối
- Thể tích phân phối là 160L.
- Liên kết protein
- Liên kết protein huyết tương đối với axitinib cao hơn 99% với hầu hết protein liên kết với albumin sau đó là α1-acid glycoprotein.
- Sự trao đổi chất
- Axitinib chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa tại cơ quan là gan. CYP3A4 và CYP3A5 đây là các enzym chính của tế bào gan trong khi các enzym CYP1A2, CYP2C19 và UGT1A1 là phụ.
- Lộ trình đào thải
- Axitinib chủ yếu được thải trừ dưới dạng không đổi qua phân (41%) với 12% liều ban đầu dưới dạng axitinib không thay đổi. Cũng có 23% được thải trừ qua nước tiểu, hầu hết là các chất chuyển hóa.
- Chu kỳ bán rã
- Axitinib có thời gian bán hủy từ 2,5 đến 6,1 giờ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
Axitinib hoàn toàn có khả năng ức chế thụ thể tyrosine kinase ở nồng độ điều trị trong huyết tương, các thụ thể đó là các yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR) -1, VEGFR-2 và VEGFR-3. Chúng liên quan đến quá trình phát triển của khối u hay sự tiến triển của ung thư, và là yếu tố hình thành nên mạch bệnh lý. Sự tăng sinh với sự tồn tại của tế bào nội mô qua các trung gian VEGF bị ức chế nhờ axitinib trong ống nghiệm và trên mô hình chuột. Axitinib cũng được chứng minh rằng nó có thể ức chế sự phát triển của khối u và quá trình phosphoryl hóa VEGFR-2 trên các mô hình chuột xenograft khối u.
Chỉ định:
Thuốc Axinix là loại thuốc được sử dụng trong quá trình điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến (RCC, một loại ung thư bắt đầu trong các tế bào của thận) cho bệnh nhân đã sử dụng một loại thuốc khác nhưng không được điều trị thành công.
Để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển thì bệnh nhân phải kết hợp sử dụng Axitinib với avelumab (Bavencio) hoặc pembrolizumab (Keytruda)
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
Thuốc được sử dùng trước khi ăn (không có thức ăn)
Liều dùng:
- Liều khuyến cáo: Liều uống khởi đầu của Axinix được khuyến cáo là 5mg x 2 lần / ngày. Dùng các liều Axinix cách nhau khoảng 12 giờ khi có hoặc không có thức ăn. Axitinib nên nuốt toàn bộ với một cốc nước.
Nếu bệnh nhân bị tình trạng nôn hoặc bỏ lỡ một liều, không nên sử dụng thêm một liều nữa.
- Liều quy định tiếp theo nên được thực hiện vào khoảng thời gian bình thường.
Hướng dẫn điều chỉnh liều lượng: Việc tăng hoặc giảm liều lượng được khuyến nghị dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của từng cá nhân.
Trong quá trình điều trị, những bệnh nhân dung nạp Axitinib trong ít nhất hai tuần liên tiếp mà không có phản ứng có hại> Mức độ 2 (theo Tiêu chuẩn Độc tính Chung cho các Sự kiện Có hại), không bị tăng huyết áp và không dùng thuốc chống tăng huyết áp, có thể liều của họ tăng.
Khi tăng liều từ 5mg x 2 lần / ngày, liều Axitinib có thể tăng lên 7mg x 2 lần / ngày, và cao hơn nữa đến 10mg x 2 lần / ngày theo cùng tiêu chí.
Trong quá trình điều trị, việc xử trí một số phản ứng có hại của thuốc có thể yêu cầu ngừng tạm thời hoặc ngừng thuốc vĩnh viễn và / hoặc giảm liều liệu pháp Axitinib.
Nếu cần giảm liều từ 5mg x 2 lần / ngày, liều khuyến cáo là 3mg x 2 lần / ngày. Nếu cần giảm liều bổ sung, liều khuyến cáo là 2mg x 2 lần / ngày.
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Hướng dẫn xử trí khi dùng quên liều thuốc Axinix:
Nếu xảy ra tình trạng quên liều cần bổ sung ngay sau khi nhớ trường hợp gần với liều dùng tiếp theo thì nên bỏ qua liều đó và không nên sử dụng gấp đôi liều
Hướng dẫn xử trí khi dùng quá liều thuốc Axinix :
Không có phương pháp điều trị cụ thể cho quá liều Axinix 1mg (Axitinib).
Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với Axitinib để điều trị cho bệnh nhân RCC, 1 bệnh nhân vô tình nhận được liều 20mg hai lần mỗi ngày trong 4 ngày và bị chóng mặt (Độ 1).
Trong một nghiên cứu phát hiện liều dùng trên lâm sàng với Axitinib, các đối tượng nhận liều khởi đầu 10mg x 2 lần trong ngày hoặc 20mg x 2 lần trong ngày đã gặp các phản ứng có hại gồm có tăng huyết áp, co giật liên quan đến tăng huyết áp và ho ra máu gây tử vong.
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, Axitinib nên được ngừng sử dụng và tiến hành các cơ sở chăm sóc hỗ trợ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Những người có khối u đã di căn đến não hoặc tủy sống (hệ thần kinh trung ương) và chưa được điều trị.
- Những người gần đây bị chảy máu trong ruột.
- Người bị suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.
- Các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose (viên nén Inlyta chứa lactose).
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc này chưa được thiết lập ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Nó không được khuyến khích cho nhóm tuổi này.
- Không nên sử dụng thuốc này nếu bạn bị dị ứng với một hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đã từng bị dị ứng như vậy trước đó.
- Nếu bạn cảm thấy mình đã bị phản ứng dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
THẬN TRỌNG
Các trường hợp nên được theo dõi trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng axitinib như được mô tả dưới đây.
Suy tim:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib để điều trị bệnh nhân RCC, các biến cố suy tim (bao gồm suy tim, suy tim sung huyết, suy tim phổi, rối loạn chức năng thất trái, giảm phân suất tống máu và suy thất phải).
Các dấu hiệu hoặc triệu chứng của suy tim nên được theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng axitinib. Xử trí các biến cố suy tim có thể yêu cầu ngừng tạm thời hoặc ngừng vĩnh viễn và / hoặc giảm liều điều trị bằng axitinib.
Suy gan:
Tiếp xúc toàn thân với Axinix cao hơn ở những người bị suy gan trung bình (Child-Pugh lớp B) so với những người có chức năng gan bình thường.
Khuyến cáo giảm liều khi dùng Axitinib cho bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh loại B). Axinix chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh lớp C)
Suy thận:
Chưa có thử nghiệm dành riêng cho người suy thận dành cho Axinix.
Dựa trên các phân tích dược động học trên quần thể, không có sự khác biệt đáng kể nào về độ thanh thải axitinib được quan sát thấy ở những bệnh nhân đã có sẵn suy thận từ nhẹ đến nặng (15 mL / phút ≤ ClCr <89 mL / phút).
Không cần điều chỉnh liều khởi đầu cho những bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến nặng từ trước. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ClCr <15 mL / phút).
Tăng huyết áp:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib để điều trị bệnh nhân RCC, tăng huyết áp được báo cáo rất phổ biến.
Nên kiểm soát tốt huyết áp trước khi bắt đầu dùng axitinib. Bệnh nhân cần được theo dõi tình trạng tăng huyết áp và điều trị khi cần thiết bằng liệu pháp hạ huyết áp tiêu chuẩn. Trong trường hợp tăng huyết áp dai dẳng, mặc dù đã sử dụng các sản phẩm thuốc hạ huyết áp, nên giảm liều axitinib. Đối với những bệnh nhân bị tăng huyết áp nặng, tạm thời ngừng dùng axitinib và bắt đầu lại với liều thấp hơn khi bệnh nhân đã hạ huyết áp. Nếu axitinib bị gián đoạn, bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc hạ huyết áp phải được theo dõi tình trạng hạ huyết áp.
Rối loạn chức năng tuyến giáp:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib để điều trị bệnh nhân RCC, các biến cố của suy giáp và ở mức độ thấp hơn là cường giáp, đã được báo cáo.
Chức năng tuyến giáp nên được theo dõi trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng axitinib. Suy giáp hoặc cường giáp nên được điều trị theo thực hành y tế tiêu chuẩn để duy trì trạng thái tuyến giáp.
Các biến cố thuyên tắc động mạch và huyết khối:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib, các biến cố thuyên tắc động mạch và huyết khối (bao gồm cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não và tắc động mạch võng mạc) đã được báo cáo.
Axitinib nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có tiền sử mắc những biến cố này. Axitinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị thuyên tắc động mạch hoặc huyết khối trong vòng 12 tháng trước đó.
Các biến cố thuyên tắc tĩnh mạch và huyết khối:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib, các biến cố thuyên tắc tĩnh mạch và huyết khối (bao gồm thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc / huyết khối tĩnh mạch võng mạc) đã được báo cáo.
Axitinib nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có tiền sử mắc những biến cố này. Axitinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị thuyên tắc tĩnh mạch hoặc huyết khối trong vòng 6 tháng trước đó.
Tăng huyết sắc tố hoặc hematocrit:
Tăng hemoglobin hoặc hematocrit, phản ánh sự gia tăng khối lượng hồng cầu, có thể xảy ra trong khi điều trị với axitinib. Sự gia tăng khối lượng hồng cầu có thể làm tăng nguy cơ tắc mạch và huyết khối.
Hemoglobin hoặc hematocrit nên được theo dõi trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng axitinib. Nếu hemoglobin hoặc hematocrit tăng cao hơn mức bình thường, bệnh nhân nên được điều trị theo thực hành y tế tiêu chuẩn để giảm hemoglobin hoặc hematocrit xuống mức có thể chấp nhận được.
Băng huyết:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib, các hiện tượng xuất huyết đã được báo cáo.
Axitinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có bằng chứng về di căn não chưa được điều trị hoặc xuất huyết tiêu hóa hoạt động gần đây, và không nên dùng cho những bệnh nhân đó. Nếu bất kỳ chảy máu nào cần can thiệp y tế, tạm thời ngắt liều axitinib.
Thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với axitinib, các biến cố thủng và rò đường tiêu hóa đã được báo cáo.
Các triệu chứng của thủng hoặc lỗ rò đường tiêu hóa nên được theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng axitinib.
Sử dụng cho trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của Axinix trên bệnh nhi chưa được nghiên cứu.
Sử dụng cho người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi.
Việc sử dụng thuốc Axinix cho phụ nữ có thai và đang cho con bú:
Loại dành cho phụ nữ mang thai D. Axinix có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai dựa trên cơ chế tác dụng của nó.
Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai sử dụng Axitinib.
Trong các nghiên cứu về độc tính trên sự phát triển ở chuột, axitinib gây quái thai, gây độc cho phôi thai và gây độc cho thai nhi khi tiếp xúc với mẹ thấp hơn so với tiếp xúc trên người ở liều khuyến cáo trên lâm sàng.
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ:
nên tránh mang thai trong khi dùng Axinix. Nếu sử dụng thuốc này trong khi mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai khi đang dùng thuốc này, bệnh nhân sẽ có nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi
Bà mẹ cho con bú:
Người ta không biết liệu Axinix có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nhiều loại thuốc bài tiết qua sữa mẹ và do khả năng gây phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ từ Axitinib, nên quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc được đưa ra có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Việc sử dụng thuốc Axinix cho người lái xe và vận hành máy móc
Axitinib có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được thông báo rằng họ có thể gặp các hiện tượng như chóng mặt và / hoặc mệt mỏi trong khi điều trị với axitinib.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Các phản ứng có hại được chọn (tất cả các loại) báo cáo ở <10% bệnh nhân được điều trị bằng Axinix bao gồm:
- Chóng mặt (9%)
- Đau bụng trên (8%)
- Đau cơ (7%)
- Mất nước (6%)
- Chảy máu cam (6%)
- Thiếu máu (4%), trĩ (4%)
- Tiểu máu (3%)
- Ù tai (3%)
- Tăng lipase (3%)
- Giảm bóng dầu (3%)
- Thuyên tắc phổi (2%)
- Xuất huyết trực tràng (2%)
- Ho ra máu (2%)
- Huyết khối tĩnh mạch sâu (1%)
- Tắc tĩnh mạch võng mạc / huyết khối (1%)
- Đa hồng cầu (1%)
- Cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (1%).
TƯƠNG TÁC
Dữ liệu chỉ ra rằng Axinix chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 / 5 và ở mức độ thấp hơn, CYP1A2, CYP2C19 và uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1.
Các chất ức chế CYP3A4 / 5: Dùng đồng thời ketoconazole, một chất ức chế mạnh CYP3A4 / 5, làm tăng sự tiếp xúc với Axinix trong huyết tương ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Nên tránh dùng đồng thời Axinix với các chất ức chế CYP3A4 / 5 mạnh. Bưởi hoặc nước ép bưởi cũng có thể làm tăng nồng độ axitinib trong huyết tương và nên tránh.
Lựa chọn thuốc dùng đồng thời không có hoặc không có hoặc tối thiểu khả năng ức chế CYP3A4 / 5 được khuyến cáo. Nếu một chất ức chế CYP3A4 / 5 mạnh phải dùng đồng thời, liều Axinix sẽ giảm.
Sử dụng đồng thời axitinib với chất cảm ứng CYP3A4 / 5 mạnh (ví dụ như rifampicin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifabutin, rifapentin, phenobarbital, và Hypericum perforatum [St. John’s wort]) có thể làm giảm sự tiếp xúc với Axinix trong huyết tương ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Nên tránh dùng đồng thời Axinix với các chất cảm ứng CYP3A4 / 5 mạnh (ví dụ: rifampin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifabutin, rifapentin, phenobarbital, và St. John’s wort).
Lựa chọn thuốc dùng đồng thời không có hoặc tối thiểu khuyến cáo về khả năng gây cảm ứng CYP3A4 / 5. Các chất cảm ứng CYP3A4 / 5 vừa phải (ví dụ: bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil và nafcillin) cũng có thể làm giảm sự tiếp xúc với axitinib trong huyết tương và nên tránh nếu có thể.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 180 viên nang
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Beacon Pharmaceutical Ltd. – Banglades
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin xin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc Axinix 1, gia thuoc Axinix 1, Axinix 1 la thuoc gi, Axinix 1 là thuốc gì, mua thuoc Axinix 1 o dau, Thuốc Axinix 1, thuoc Axinix 1, giá thuốc Axinix 1 bao nhiêu, Axinix 1 có tốt không, giá Axinix 1, Axinix 1 mua ở đâu, Axinix 1 giá bao nhiêu, Axinix 1 bán ở đâu, cách dùng Axinix 1, Axinix 1 có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Axinix 1, Axinix 1 gia bao nhieu, tac dung phu Axinix 1, mua thuoc Axinix 1 o dau uy tin, cach dung Axinix 1, cách dùng thuốc Axinix 1, cach dung thuoc Axinix 1, lieu dung Axinix 1, liều dùng Axinix 1
