Activ-GRA 50mg

HOẠT CHẤT

Sildenafil

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sildenafil…….50mg

Cơ chế tác dụng của ACTIV-GRA:

Quá trình sinh lý cương dương liên quan đến hệ thần kinh phó giao cảm, đó là gây ra sự giải phóng nitrơ oxid (NO) trong thể hang của dương vật. NO gắn kết với các receptor của enzym guanylat cyclase mà enzym này làm cho nồng độ của GMP vòng tăng lên, dẫn đến việc làm giãn cơ trơn ở thể hang và tăng lưu lượng máu tới thể hang, giúp dương vật cương cứng.
Sildenafil trong ACTIV – GRA là chất ức chế chọn lọc đối với enzym phosphodiesterase 5 (PDE5), PDE5 là chất chủ yếu có tác dụng làm thoái hoá GMP vòng ở thể hang. Cấu trúc phân tử của sildenafil tương tự như cấu trúc phân tử của GMP vòng và tác dụng như một chất gắn kết cạnh tranh của PDE5 tại thể hang, dẫn đến tăng cường GMP vòng và cương dương nhiều hơn. Nếu không có kích thích tình dục, sildenafil không thể tự gây cương dương do thiếu hoạt động của hệ NO/GMP vòng.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Activ-Gra dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục
Activ-Gra chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

• Liều thông thường là 50 mg, uống khoảng 1 giờ trước khi có quan hệ tình dục. Tuy nhiên có thể uống thuốc trong vòng từ nửa giờ đến 4 giờ trước khi quan hệ tình dục.
• Tuỳ theo đáp ứng trên từng bệnh nhân mà có thể dùng liều từ 25 mg đến 100 mg. Không dùng quá 100mg/ngày
• Chỉ dùng thuốc 1 lần trong ngày.
• Trong mọi trường hợp, nên tuân thủ sự hướng dẫn của thầy thuốc.

QUÁ LIỀU

• Ở người bình thường, khi dùng liều cao (tới 80 mg), tác dụng phụ xuất hiện cũng tương tự như khi dùng ở liều thấp nhưng xảy ra nhanh hơn.
• Trong những trường hợp quá liều, phải nhanh chóng áp dụng các biện pháp cần thiết để loại nhanh Sildenafil ra khỏi cơ thể. Tuy nhiên, không nên dùng biện pháp thẩm tách thận vì Sildenafil liên kết với protein huyết tương cao và nó cũng không thải trừ qua nước tiểu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Trẻ em và phụ nữ: không dùng.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch não.
• Người dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Liên quan đến những tác dụng đặc biệt của thuốc trên, con đường NO/cGMP, Sildenafil có thể làm hạ huyết áp. Do vậy, những bệnh nhân đang sử dụng các muối nitrat hữu cơ thường xuyên hay gián đoạn đều là đối tượng chống chỉ định.

LƯU Ý

• Không nên sử dụng Sildenafil cho những người có tiền sử bệnh tim mạch.
• Mặc dù, những dữ liệu lâm sàng về độ an toàn khi dùng thuốc vẫn chưa có, song bác sĩ cần thận trọng khi kê đơn cho các đối tượng sau:

– Nhồi máu cơ tim, đột quỵ, loạn nhịp tim trong vòng 6 tháng trước đó.
– Huyết áp thấp (BP< 90/50) hoặc huyết áp cao (BP>170/110).
– Bệnh động mạch vành.
– Viêm võng mạc.

• Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế.
• Nếu sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease như ritonavir, nồng độ sildenafil trong huyết thanh tăng cao (AUC tăng gấp 11 lần). Do vậy, cần phải giảm liều khi kê đơn cho những bệnh nhân đang sử dụng ritonavir để giảm tác dụng phụ.
• Khi dùng đồng thời với các thuốc α-blocker, có thể gây hạ huyết áp thế đứng. Do vậy, không nên sử dụng sildenafil liều cao trên 25 mg trong vòng 4 giờ sau khi sử dụng α-blocker.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có biến dạng dương vật, bệnh nhân thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh bạch cầu.
• Không nên sử dụng phối hợp với các thuốc kích thích tình dục khác.
• Cần phải giảm liều khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, thận, người già trên 65 tuổi do Sildenafil giảm thải trừ.
• Trong mọi trường hợp, nên tuân thủ sự hướng dẫn của thầy thuốc.

THẬN TRỌNG

• Bệnh nhân tiền sử bị nhồi máu cơ tim, đột quị, loạn nhịp tim trong vòng 6 tháng. Bệnh nhân bị bệnh tim. Bệnh nhân bị huyết áp thấp hoặc huyết áp cao.
• Bệnh nhân bị viêm võng mạc.
• Thận trọng đối với bệnh nhân có bộ phận sinh dục biến dạng, có giải phẫu (góc cạnh, xơ hoá, bệnh Peyronie), các bệnh có thể dẫn đến cương đau (tế bào hồng cầu liềm, đau tuỷ xương, bệnh bạch cầu)
• Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế.

Tác động của thuốc lên người lái xe và vận hành máy móc:
Nếu sử dụng thuốc làm thay đổi thị lực hay hoa mắt thì không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Toàn thân: cũng như các loại thuốc khác có thể có phản ứng dị ứng.
• Trên hệ tim mạch: có thể có tăng nhịp tim.
• Trên hệ tiêu hoá: có thể có nôn, khô miệng…
• Trên chuyển hoá: có thể có tăng cảm giác khát, tăng glucose huyết, tăng natri huyết, tăng ure huyết, phản xạ giảm glucose.
• Trên hệ thần kinh: có thể có tăng trương lực,giảm phản xạ,.
• Trên hệ hô hấp: có thể tăng phản xạ ho
• Trên mắt: có thể có song hiếm gặp khô mắt, tăng nhãn áp.
• Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 3A4 và 2B9 do đó các thuốc ức chế cytocrom như cimetidine (ức chế không đặc hiệu), erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir… (ức chế đặc hiệu) sẽ làm giảm thải trừ Sildenafil, do đó làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương.
• Khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các chất kích thích cytocrom P450 3A4, như rifampicin, nồng độ của thuốc trong huyết tương sẽ giảm.
• Các antacid như magnesi hydroxid, nhôm hydroxid không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Sildenafil citrat.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 4 viên

NHÀ SẢN XUẤT

Công ty dược TW