HOẠT CHẤT
Ketoconazole
THÀNH PHẦN
Ketoconazole 200mg
Tá dược vừa đủ.
Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Ketoconazol thường có tác dụng kìm hãm nấm nhưng thuốc cũng có thể diệt nấm ở nồng độ cao và dùng kéo dài hoặc trên nấm rất nhạy cảm.
Cũng như các dẫn chất azol chống nấm khác, ketoconazol ức chế hoạt tính của cytochrom P450 là hệ enzym cần thiết cho quá trình khử methyl các 14 alpha – methyl – sterol (thí dụ lanosterol) thành ergosterol là sterol chính của màng tế bào nấm, lượng ergosterol bị giảm sẽ làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào. Tác dụng diệt nấm của ketoconazol ở nồng độ cao có thể là do tác dụng hóa lý trực tiếp của thuốc trên màng tế bào nấm. Với Candida albicans, các thuốc chống nấm loại azol ức chế sự biến đổi từ dạng bào tử chồi thành thể sợi có khả năng xâm nhập gây bệnh.
Ketoconazol là thuốc chống nấm có phổ rộng, tác dụng trên nhiều loại nấm gây bệnh như Candida spp, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Malassezia furfur, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes và T. rubrum, một vài chủng Aspergillus spp, Cryptococcus neoformans và Sporothrix schenckii. Thuốc còn tác dụng trên một vài vi khuẩn Gram dương.
Dược động học
Ketoconazol hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, tốt nhất là ở pH acid. ở người lớn khỏe mạnh lúc đói sinh khả dụng của thuốc uống ở dạng viên nén thông thường hay hỗn dịch là tương tự, nhưng ở dạng dung dịch thì hơi cao hơn.
Sau khi uống, thuốc hòa tan trong dịch dạ dày và chuyển thành dạng muối hydroclorid rồi được hấp thu ở dạ dày. Sinh khả dụng của thuốc uống phụ thuộc vào pH dạ dày, pH tăng sẽ làm giảm hấp thu thuốc, do đó nếu dùng đồng thời với các thuốc làm tăng pH dạ dày sẽ làm giảm hấp thu ketoconazol. Ảnh hưởng của thức ăn đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc ở dạ dày còn chưa được xác định rõ, tuy nhiên nhà sản xuất cho rằng dùng ketoconazol với thức ăn sẽ làm tăng mức độ hấp thu thuốc và làm cho nồng độ thuốc trong huyết tương đậm đặc hơn, đó là do thức ăn làm tăng tốc độ và mức độ hòa tan của thuốc.
Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 – 2 giờ. Có sự khác nhau nhiều về tốc độ và mức độ hấp thu giữa những người bệnh.
Ketoconazol phân bố vào các dịch khớp bị viêm, nước bọt, mật, nước tiểu, sữa, ráy tai có chất nhờn, phân, gân, da, các mô mềm, tinh hoàn (một lượng nhỏ), thuốc qua được nhau thai nhưng không qua được hàng rào máu – não nên chỉ đạt một lượng không đáng kể trong dịch não tủy.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương là 84 – 99%, chủ yếu là với albumin.
Nồng độ thuốc trong huyết tương diễn biến theo kiểu 2 pha, có nửa đời xấp xỉ 2 giờ ở pha đầu và xấp xỉ 8 giờ ở pha cuối.
Ketoconazol chuyển hóa một phần ở gan tạo ra các dẫn chất không có hoạt tính qua quá trình oxy hóa và thoái giáng vòng imidazol và piperazin, quá trình O – dealkyl oxy hóa và hydroxyl hóa nhân thơm. Con đường chính thải trừ thuốc và các chất chuyển hóa của nó là qua mật rồi vào phân.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Điều trị các nhiễm nấm ngoài da như nước ăn chân, nấm da thân, nấm da đùi, nấm da chân, nấm bẹn, nấm bàn chân, lang ben, cũng như điều trị bệnh nấm Candida ngoài da và niêm mạc (Candida, Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur…).. Điều trị nhiêm nấm đa sắc, viêm da tiết bã do Pityrosporum Ovale.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Nấm Candida ở da, lang ben, nấm da thân hoặc nấm da đùi: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị nhiễm 1 lần/ ngày trong 2 tuần hoặc đến khi không còn dấu hiệu nhiễm nấm.
– Viêm da bã nhờn: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị nhiễm 2 lần/ ngày trong 4 tuần hoặc đến khi không còn dấu hiệu nhiễm nấm.
– Nấm da chân: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị nhiễm 1 lần/ngày trong 2 tuần hoặc đến khi không còn dấu hiệu nhiễm nấm.
– Nên điều trị tiếp tục ít nhất vài ngày sau khi các triệu chứng đã khỏi hẳn. Nên xem lại chẩn đoán nếu như không thấy cải thiện về lâm sàng sau 4 tuần điều trị. Các biện pháp vệ sinh chung nên được giám sát để kiểm tra các nguồn gây nhiễm hay tái nhiễm.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Có thể xảy ra dị ứng da, viêm da tiếp xúc, ngứa.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Tube 10g
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Tránh để đông lạnh dạng kem bôi ngoài.
NHÀ SẢN XUẤT
Phil Inter Pharma
