HOẠT CHẤT
Esomeprazole
THÀNH PHẦN
Tá dược: Polivinỵlpỵrrolidon (PVP), paraffin, methacrỵlic acid copolymer (Eudragit L100-55), hỗn hợp chứa cellulose và mannitol (Avicel), triethỵl citrat, talc, glyceryl monostearat, đường hình cẩu (sugar spheres), mannitol, natri stearyl fumarat, polysorbat 80, macrogols (PEG 4000), nước tinh khiết*, natri hydroxid*, dung dịch ammonia*.Tá dược bao phim viên nén: Sắt oxid vàng (E172), talc, macrogols (PEG 4000), sắt oxid đỏ (E172), hypromellose, titan dioxid (E171), ethanol 96%*, nước tinh khiết*.
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton.Esomeprazol là dạng đồng phân s của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.Dược động học:
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phẩn còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đờị thải trừ trong huyết tương 1-1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu, ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.Dược động học của esomeprazol ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
- Điều trị bệnh bệnh trào ngược dạ dày-thực quản trên bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng như là một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp.
Chỉ định:
- Loét dạ dày – tá tràng lành tính.
- Hội chứng Zollinger-Ellison.
- Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi)
- Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
- Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg (tương đương 1 viên nén Goldesome 20 mg), ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg (tương đương 2 viên nén Goldesome 20 mg) trong 10 ngày. (Amoxicilin mỗi lần 1,0 g, ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày).
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: 20 mg/ngày x 4-8 tuần. Có thể tăng 40 mg/ngày ở bệnh nhân đề kháng với các trị liệu khác. Có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
- Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lẩn 20 mg (tương đương 1 viên nén Goldesome 20 mg), có thể kéo dài tới 6 tháng.
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lẩn 20 mg (tương đương 1 viên nén Goldesome 20 mg) trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
- Hội chứng Zollinger-Ellison 60 mg/ngày.
- Dự phòng tái phát loét dạ dày, tá tràng 20-40 mg/ngày.
- Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Uống mỗi ngày một lẩn 20 mg (tương đương 1 viên nén Goldesome 20 mg) trong 4 – 8 tuần.
Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ờ bệnh nhân của nguy cơ: 20 mg (tương đương 1 viên nén Goldesome 20 mg), 1 lẩn/ngày. - Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Khi triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt U. Nếu không cắt bỏ u được hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.
- Người suy gan nặng không dùng quá 1 viên nén (20 mg) một ngày.
- Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận hoặc người cao tuổi.
- Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể điều trị bằng dạng tiêm với liều 20-40mg, 1 lần/ngày.
- Bệnh nhân bị trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40mg, 1 lần/ngày.
- Ðể điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20mg, 1 lần/ngày.
Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thể được.
Viên nén esomeprazol nên được uống trước bữa ăn ít nhất là 1 giờ. Nên nuốt toàn bộ viên cùng với chất lỏng. Không nên nhai hay nghiền nát viên.
Thời gian dùng thuốc ức chế bơm proton phải căn cứ vào mức độ an toàn và hiệu quả điều trị với chỉ định và liều dùng theo như hướng dẫn sử dụng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Tiền sử quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton, quá mẫn với Esomeprazole sodium hoặc với các chất khác thuộc phân nhóm benzimidazoles hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.
CHÚ Ý
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đổ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đổ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc: Cẩn thận trọng do esomeprazol có thể gây tác dụng ngoại ý như đau đẩu, chóng mặt.
Phụ nữ có thai và cho con bú:
- Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đẩy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đã không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
- Thời kỳ cho con bú: Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Không nên sử dụng esomeprazol đổng thời với nelfinavir.
Không dùng thuốc cho trẻ em.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Nhìn chung, esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Đau đẩu, chóng mặt, ban ngoài da.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đẩy hơi, khô miệng. ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100. ‘
- Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
- Rối loạn thị giác.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Sốt, đổ mổ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
- Thẩn kinh trung ương: Kích động, trẩm cảm, lú lẫn có hổi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
- Huyết học: Chứng mất bạch cẩu hạt, giảm bạch cẩu, giảm tiểu cẩu.
- Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
- Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
- Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
- Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
- Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
- Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyđari- thromycin trong máu.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 4 vỉ x 7 viên
HẠN DÙNG
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN
Trong hộp kín ở nhiệt độ dưới 30°c.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG
NSX
NHÀ SẢN XUẤT
Valpharma International SPA – Ý
