HOẠT CHẤT
Febuxostat
THÀNH PHẦN
Dược lực học:
Nhóm dược lý: Ức chế sản sinh acid uric và chống bệnh gút.
- Cơ chế hoạt động:
Acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin đối với người và được tạo thành theo quá trình hypoxanthine → xanthine → axit uric.
Các bước biến đổi trên sẽ được xúc tác bởi enzym xanthin oxidase. Febuxostat là một dẫn xuất 2-aryl thiazole có hiệu quả điều trị làm giảm hàm lượng acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc enzym xanthin oxidase.
Febuxostat chính là một chất non-purin ức chế chọn lọc enzym xanthin oxidase với giá trị Ki trong nghiên cứu in vitro ít hơn một nanomolar.
Febuxostat sẽ ức chế khả năng oxi hóa và sự hình thành enzyme xanthine oxidase.
Trong quá trình điều trị febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào quá trao đổi chất purin hoặc pyrimidin và cụ thể là, guanine deaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase, phosphoribosyltransferase orotat và orotidine decarboxylase monophosphat hoặc purin nucleoside phosphorylase.
Dược động học:
Đối với người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của febuxostat tăng theo tỷ lệ với liều lượng khi dùng đơn liều và đa liều từ 10 mg – 120 mg.
Ở liều từ 120 mg và 300 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) của febuxostat tăng tỷ lệ lớn hơn. Không có sự tích lũy đáng kể khi sử dụng liều 10 mg đến 240 mg được uống mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải của Febuxostat (tfrac12;) khoảng 5 đến 8 giờ.
Phân tích dược động học/dược lực học cũng đã được tiến hành ở 211 bệnh nhân với triệu chứng tăng acid uric máu và bệnh gút, điều trị bằng febuxostat 40-240 mg mỗi ngày.
Nói chung, các thông số dược động học febuxostat sẽ được ước tính bằng các phân tích phù hợp với kết quả thu được ở những đối tượng khỏe mạnh, cho thấy được những người khỏe mạnh đại diện cho việc đánh giá về dược động học/dược lực học trong tập hợp bệnh nhân bị bệnh gút.
- Hấp thụ:
Febuxostat hấp thụ nhanh chóng (t max sau 1,0 đến 1,5 h) và hấp thu tốt (ít nhất là 84%). Sau khi uống đơn liều hay đa liều 80mg và 120 mg mỗi ngày một lần thì nồng độ đỉnh (Cmax) tương ứng khoảng 2,8-3,2 μg/ml và 5,0-5,3 μg/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối của dạng viên febuxostat cũng chưa được nghiên cứu.
Sau khi bạn uống đa liều 80mg mỗi ngày một lần hoặc đơn liều 120mg với một bữa ăn có chất béo cao, có sự sụt giảm Cmax tương ứng 49% và 38% và giảm AUC tương ứng 18% và 16%.
Tuy nhiên, sự thay đổi nồng độ acid uric huyết sẽ không có ý nghĩa lâm sàng được quan sát trong thử nghiệm (dùng đa liều 80 mg). Như vậy, febuxostat có thể sử dụng mà không hề liên quan đến bữa ăn.
- Phân phối:
Thể tích phân bố thực ở trạng thái ổn định (Vss/F) của febuxostat ở trong khoảng 29-75 L sau liều uống 10-300 mg.
Gắn kết protein huyết tương của febuxostat khoảng 99,2%, (chủ yếu với albumin), và không đổi khi dùng liều trong khoảng 80 mg và 120 mg. Liên kết protein của chất chuyển hóa có hoạt tính trong khoảng từ 82% đến 91%.
- Chuyển hóa:
Febuxostat cũng được chuyển hóa rộng rãi bởi sự kết hợp thông qua hệ thống enzym uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ thống cytochrom P450 (CYP).
Bốn chất chuyển hóa hydroxyl hoạt tính dược lý cũng được xác định, trong đó ba quá trình xảy ra trong huyết tương của người. Trong nghiên cứu in vitro với microsom gan người cho thấy được những chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và glucuronide febuxostat được hình thành chủ yếu là bởi UGT 1A1, 1A8 và 1A9.
- Thải trừ:
Febuxostat cũng được thải trừ bởi cả hai đường gan và thận. Sau khi uống một liều 80mg febuxostat đánh dấu đồng vị 14C, khoảng 49% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng febuxostat không biến đổi (3%), hoạt chất glucuronide acyl (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa của nó và các chất kết hợp (13%), và các chất chuyển hóa chưa biết khác (3%).
Ngoài bài tiết qua nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy trong phân là febuxostat ban đầu (12%), hoạt chất glucuronide acyl (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa và liên hợp của nó (25%), và các chất chuyển hóa chưa biết khác (7%).
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
Acid Uric là sản phảm cuối cùng trong chuỗi chuyển hóa Hypoxanthin -> Xanthin -> acid Uric được hoạt hóa nhờ Xanthin oxidase.
Hoạt chất Febuxostat trong thuốc Uloxoric là một dẫn chất của Arythiazole có tác dụng ức chế Xanthin oxidase, nhờ đó quá trình sinh acid Uric bị ngăn cản, lượng acid Uric trong huyết thanh giảm xuống.
Ở nồng độ điều trị, Febuxostat chỉ có tác dụng ức chế Xanthin oxidase, không ảnh hưởng tới các enzyme khác.
Chỉ định:
Điều trị khi bị tăng acid uric máu mãn tính khi đã xảy ra tình trạng lắng đọng urat (kể cả tiền sử hay khi có mặt hạt tophi hoặc viêm khớp gút).
Phòng ngừa và điều trị tăng acid uric huyết đối với bệnh nhân trưởng thành đang trải qua hóa trị liệu do bệnh máu ác tính có nguy cơ trung bình tới cao hội chứng ly giải khối u (TLS).
Uloxoric được chỉ định ở người lớn.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
- Thuốc Uloxoric 80mg được bào chế dưới dạng viên nén và nên uống nguyên viên với một ly nước lọc. Không uống thuốc bằng các loại nước uống khác, chẳng hạn như sữa, cafe, nước ngọt,…
- Có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày nhưng các ngày nên uống cùng thời điểm để tránh bị quên liều.
- Khuyến kích người bệnh dùng trong ít nhất 6 tháng để dự phòng cơn gout kịch phát. Tốt nhất là dùng theo đúng hướng dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều dùng:
- Liều dùng ở trong trường hợp bệnh nhân bệnh gút:
- Liều khuyến cáo của febuxostat là 80 mg/lần/ngày không phụ thuộc vào bữa ăn. Nếu acid uric máu trên 6 mg/dL (357 μmol/L) sau 2-4 tuần, khuyến cáo dùng febuxostat với liều 120mg/lần/ngày.
- Febuxostat tác dụng nhanh cho phép kiểm tra lại nồng độ acid uric ở trong máu sau 2 tuần. Mục tiêu điều trị để giảm và duy trì nồng độ acid uric máu là dưới 6 mg/dL (357μmol/L).
- Khuyến cáo phòng ngừa bùng phát bệnh gút ít nhất là 6 tháng.
- Hội chứng ly giải khối u: Liều khuyến cáo của febuxostat chính là 120mg/lần/ngày không phụ thuộc vào bữa ăn. Febuxostat cũng nên được điều trị trước 2 ngày trước khi bắt đầu điều trị gây độc tế bào và tiếp tục điều trị ít nhất 7 ngày, tuy nhiên điều trị có thể kéo dài đến 9 ngày tùy theo thời gian hóa trị liệu dựa theo đánh giá lâm sàng.
- Người cao tuổi:
- Không cần điều chỉnh liều lượng đối người già.
- Bệnh nhân suy thận:
- Hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đầy đủ với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).
- Không cần phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
- Bệnh nhân suy gan:
- Hiệu quả và an toàn của febuxostat vẫn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh Class C).
- Bệnh gút:
- Liều khuyến cáo đối với bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Thông tin hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình.
- Hội chứng ly giải khối u:
- Trong giai đoạn III của thử nghiệm cũng loại trừ đối tượng suy gan nặng. Không yêu cầu phải điều chỉnh liều lượng so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
- Trẻ em:
- Sự an toàn và hiệu quả của Febuxostat ở trẻ em trong độ tuổi dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn.
- Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất để tham khảo. Liều dùng cụ thể cũng tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp thì bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Xử trí khi quên liều
- Dùng liều đó ngay khi nhớ ra, nếu gần với thời gian sử dụng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, chỉ sử dụng liều tiếp đó. Không dùng gấp đôi liều.
Xử trí khi quá liều
- Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không chỉ định điều trị bằng Uloxoric 80mg cho người bệnh bị mẫn cảm với bất kì thành phần nào trong thuốc này.
Không dùng thuốc chứa hoạt chất Febuxostat cho người đang điều trị Azathioprin, Mercaptopurin.
Không dùng thuốc này để điều trị gout cấp tính.
THẬN TRỌNG
- Sử dụng trên phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú
- Phụ nữ mang thai: hiện vẫn chưa rõ thuốc có gây tác động xấu đến thai phụ và thai nhi hay không. Chỉ nên sử dụng khi thật sự cần thiết. Tham khảo ngay ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
- Bà mẹ đang cho con bú: nghiên cứu trên động vật cũng cho thấy thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, chưa có khẳng định cụ thể ở người. Cần thận trọng khi sử dụng đối với đối tượng này. Tham khảo ngay ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
- Những người lái xe và vận hành máy móc
- Khi sử dụng thuốc có thể dẫn đến đau đầu, chóng mặt, hoa mắt,… làm ảnh hưởng đến sự tập trung, tỉnh táo. Cần phải thận trọng khi dùng cho các đối tượng này.
- Lưu ý khác
- Thận trọng khi sử dụng cho người bị rối loạn tim mạch, suy tim xung huyết.
- Khi sử dụng để điều trị chứng ly giải khối u, cần theo dõi tim mạch lâm sàng.
- Lập tức ngưng sử dụng thuốc nếu gặp phải các phản ứng quá mẫn và dị ứng nghiêm trọng.
- Chỉ dùng thuốc khi cơn gút cấp đã hoàn toàn được cải thiện. Nên điều trị cơn gút cấp đối với thuốc NSAID hay Colchicin được khuyến cáo. Tuy nhiên trong khi sử dụng thuốc xuất hiện cơn cấp thì không nên ngừng thuốc. Cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ cho từng bệnh nhân, có thể tiếp tục dùng Febuxostat để giảm tần số, mức độ của bệnh gút cấp.
- Chưa thiết lập được tính an toàn khi sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi.
- Không khuyến cáo sử dụng cho người được ghép tạng.
- Nên kiểm tra chức năng gan trước khi sử dụng thuốc để điều trị.
- Do có thành phần Lactose nên không sử dụng cho người bị chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu Glucose – Galactose.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10
– Chuyển hóa và dinh dưỡng: cơn gút cấp
– Thần kinh: đau dầu
– Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn
– Gan-mật: bất thường chức năng gan
– Da và tổ chức dưới da: phát ban
– Toàn thân: phù nề
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100
– Chuyển hóa và dinh dưỡng: bệnh đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm sự thèm ăn, tăng cân
– Tâm thần: giảm ham muốn tình dục, mất ngủ
– Thần kinh: chóng mặt, cảm giác khó chịu, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, giảm xúc giác, giảm khướu giác
– Tim: rung nhĩ, tim đập nhanh, rối loạn điện tâm đồ
– Mạch máu: tăng huyết áp, đỏ da, bốc hỏa
– Hệ thống hô hấp: khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho
– Tiêu hóa: đau bụng, đầy bụng, bệnh trào người dạ dày-thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đi ngoài thường xuyên, đầy hơi, rối loạn đường tiêu hóa
– Gan-mật: sỏi mật
– Da và tổ chức dưới da: viêm da, mày đay, ngứa, da nám, da tổn thương, xuất huyết, nổi mẩn điểm vàng, ban dát sẩn, có mụn nhỏ ở da phát ban
– Cơ xương khớp và mô liên kết: đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch
– Thận và tiết niệu: suy thận, sỏi thận, đái ra máu, tiểu rát, tiểu đạm
– Sinh sản và tuyến vú: rối loạn chức năng cương dương
TƯƠNG TÁC
- Sự ức chế enzym xanthin oxidase bởi febuxostat có thể gây tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này dẫn đến ngộ độc.
- Febuxostat là một chất ức chế yếu CYP2C8 in vitro.
- Các thuốc ức chế glucuronid hóa, chẳng hạn như nhóm thuốc NSAID và probenecid, về mặt lý thuyết có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ febuxostat. Febuxostat có thể được sử dụng cùng với naproxen mà không cần điều chỉnh liều lượng của febuxostat hoặc naproxen.
- Thuốc gây cảm ứng mạnh enzym UGT có thể dẫn đến sự trao đổi chất tăng lên và giảm hiệu quả của febuxostat.
- Febuxostat có thể được sử dụng cùng với colchicin hoặc indomethacin mà không cần điều chỉnh liều lượng của febuxostat.
- Không cần điều chỉnh liều lượng cho febuxostat khi dùng chung với hydrochlorothiazid.
- Không cần điều chỉnh liều lượng warfarin khi dùng chung với febuxostat.
- Khi dùng chung các thuốc kháng acid có chứa magie hydroxid và nhôm hydroxid được chứng minh khả năng làm chậm sự hấp thu của febuxostat (khoảng 1 giờ) và gây giảm 32% nồng độ đỉnh (Cmax), nhưng quan sát thấy không có thay đổi gì đáng kể trong AUC.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 10 vỉ x 10 viên.
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – Việt Nam.
SĐK: QLĐB-688-18.
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin xin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc Uloxoric 80mg, gia thuoc Uloxoric 80mg, Uloxoric 80mg la thuoc gi, Uloxoric 80mg là thuốc gì, mua thuoc Uloxoric 80mg o dau, Thuốc Uloxoric 80mg, thuoc Uloxoric 80mg, giá thuốc Uloxoric 80mg bao nhiêu, Uloxoric 80mg có tốt không, giá Uloxoric 80mg, Uloxoric 80mg mua ở đâu, Uloxoric 80mg giá bao nhiêu, Uloxoric 80mg bán ở đâu, cách dùng Uloxoric 80mg, Uloxoric 80mg có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Uloxoric 80mg, Uloxoric 80mg gia bao nhieu, tac dung phu Uloxoric 80mg, mua thuoc Uloxoric 80mg o dau uy tin, cach dung Uloxoric 80mg, cách dùng thuốc Uloxoric 80mg, cach dung thuoc Uloxoric 80mg, lieu dung Uloxoric 80mg, liều dùng Uloxoric 80mg
