HOẠT CHẤT
Clarithromycin
THÀNH PHẦN
Clarithromycin………………….500 mg
Tá dược vđ…………………..1 viên
Dược động học:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.
Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.
Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.
Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25% (ASTS,1996)
Dược lý và cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A – 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
– Claritab 500mg được chỉ định thay thế cho Penicilin ở người bị dị ứng với Penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, da và các mô mềm.
– Claritab 500mg dùng điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Leginella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium.
– Claritab 500mg được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày-tá tràng đang tiến triển.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Thời gian điều trị còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và thường kéo dài 7-14 ngày.
* Người lớn:
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp và da: 250-500mg/lần, 2 lần/ngày. Đối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống một nửa còn 250mg/lần/ngày hoặc 250mg/lần, 2lần/ngày trong những nhiễm khuẩn nặng
– Với Mycobacterium avium nội bào: 500mg/lần, 2 lần/ngày. Giảm liều xuống 50% nếu độ thanh thải dưới 30ml/phút.
* Trẻ em:
– Liều thông thường 7,5mg/kg thể trọng/lần, 2 lần/ngày; đến tối đa 500mg/lần, 2 lần/ngày.
– Viêm phổi cộng đồng 15mg/kg thể trọng, 12 giờ/lần.
THẬN TRỌNG
Khi sử dụng Claritab 500mg cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 4 vỉ x 5 viên nén bao phim.
BẢO QUẢN
Bảo quản trong hộp kín, nhiệt độ dưới 25C
HẠN SỬ DỤNG
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty Dược & trang thiết bị Y tế Bình Định (BIDIPHAR)
