HOẠT CHẤT
Nilotinib.
THÀNH PHẦN
Nilotinib.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Tasigna được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) với nhiễm sắc thể Philadelphia (+): giai đoạn mạn tính mới được chẩn đoán, giai đoạn mạn tính và giai đoạn tăng tốc ở người lớn , kháng lại hoặc không dung nạp ít nhất một trị liệu trước đó bao gồm imatinib.
CÁCH DÙNG-LIỀU DÙNG
Có thể dùng phối hợp yếu tố tăng tạo máu như: erythropoietin, G-CSF hoặc dùng với hydroxyurea, anagrelide nếu được chỉ định. Giai đoạn mạn tính mới được chẩn đoán: 300 mg x 2 lần/ngày, mỗi 12 giờ, tiếp tục điều trị chừng nào vẫn còn có lợi cho bệnh nhân. Giai đoạn mạn tính & cấp tính, kháng lại hoặc không dung nạp ít nhất một trị liệu trước đó bao gồm imatinib: 400 mg x 2 lần/ngày, mỗi 12 giờ, tiếp tục điều trị chừng nào vẫn còn có lợi cho bệnh nhân. Nếu xuất hiện độc tính về huyết học độ 3 trở lên không liên quan bệnh bạch cầu hiện có: ngừng tạm thời hoặc giảm liều. Nếu xuất hiện độc tính không phải về huyết học mức độ vừa-nặng có ý nghĩa lâm sàng: ngừng dùng, có thể điều trị lại liều còn 400 mg x 1 lần/ngày khi độc tính đã được xử trí & xem xét tăng lại liều 300 mg hoặc 400 mg x 2 lần/ngày. Tăng lipase độ 3-4: giảm liều 400 mg/ngày hoặc ngưng dùng, bilirubin độ 3-4: giảm liều 400 mg 1 lần/ngày hoặc tạm ngưng dùng, tăng transaminase: giảm liều 400 mg 1 lần/ngày hoặc tạm ngưng dùng.
Cách dùng:
Nên dùng lúc bụng đói: Nên nuốt cả viên với nước. Không nên dùng thức ăn ít nhất 2 giờ trước khi uống thuốc và không nên dùng thêm thức ăn ít nhất 1 giờ sau khi uống thuốc.
Đối với bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc: Pha bột viên vào 1 thìa cà phê táo nghiền nhuyễn (không dùng hơn 1 thìa và không dùng thức ăn khác) & dùng ngay.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Đã biết quá mẫn cảm với nilotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.
THẬN TRỌNG
Bệnh nhân có QTc kéo dài hoặc có nguy cơ cao QTc kéo dài (khoảng QT kéo dài bẩm sinh, bệnh tim nặng hoặc không kiểm soát được bao gồm mới bị nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết, đau thắt ngực không ổn định hoặc chậm nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng, đang dùng thuốc chống loạn nhịp tim hoặc chất khác làm kéo dài khoảng QT),bệnh nhân suy gan, có tiền sử bị viêm tụy, cắt dạ dày toàn phần. Hạ kali & magiê máu phải được điều chỉnh, và xác định chỉ số lipid máu & nồng độ glusose máu trước khi dùng Tasigna và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị. Không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp , thiếu lactase nghiêm trọng, kém hấp thu glucose-galactose: không khuyến cáo dùng. Điều chỉnh mất nước có ý nghĩa lâm sàng và điều trị mức acid uric cao trước khi bắt đầu điều trị.
Chưa nghiên cứu an toàn và hiệu quả trên trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi.
Thai kỳ: không nên dùng trừ khi cần thiết. Phụ nữ đang dùng Tasigna không được cho con bú.
Khi lái xe, vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Nổi ban, ngứa, đau đầu, mệt mỏi, rụng tóc, giảm thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau cơ, đau vùng bụng trên. Khó tiêu, táo bón hoặc tiêu chảy, khô da, suy nhược, co thắt cơ, đau khớp, đau xương, đau bụng, đau ở chi, buồn nôn, phù ngoại biên. Ức chế tủy: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu eosin, giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, giảm lympho bào. Tăng alanin aminotransferase, bilirubin huyết cao, tăng aspartat aminotransferase, tăng lipase, tăng bilirubin huyết, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu. Viêm da, viêm nang lông, nổi mụn trứng cá, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. U nhú da. Hạ phosphat huyết. Mất cân bằng điện giải. Đái tháo đường. Tăng lipid máu, tăng triglyceride máu. Trầm cảm, mất ngủ, hồi hộp, lo âu. Chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên, giảm cảm giác, dị cảm. Xuất huyết ở mắt, phù quanh hốc mắt, ngứa mắt, viêm kết mạc, khô mắt (bao gồm xerophthalmia). Đau thắt ngực, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, khoảng QT kéo dài. Tăng HA, đỏ bừng mặt, hẹp động mạch ngoại biên. Khó thở, khó thở khi gắng sức, chảy máu cam, ho, khó phát âm. Viêm tụy, khó chịu ở bụng, chướng bụng, khó tiêu, rối loạn vị giác, đầy hơi. Chức năng gan bất thường. Tăng tiết mồ hôi thường đổ mồ hôi về đêm, chàm, mề đay, tăng tiết mồ hôi, bầm, mụn trứng cá, viêm da. Đau cơ xương lồng ngực, đau cơ xương, đau lưng, đau mạng sườn, đau cổ, yếu cơ. Tiểu rát. Đau ngực, đau, sốt, khó chịu ở ngực, khó chịu. Giảm hemoglobin, tăng amylase máu, tăng phosphatase kiềm trong máu, tăng gamma-glutamyltransferase, tăng creatinine phosphokinase trong máu, sút cân, tăng cân, tăng insulin máu, giảm globulin.
NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Nếu quên dùng 1 liều: dùng liều kế tiếp như thường lệ (không dùng thêm liều bổ sung). Trẻ em & thiếu niên < 18t.: chưa nghiên cứu an toàn & hiệu quả. Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân bị bệnh liên quan đến các rối loạn tim. Các nghiên cứu lâm sàng đã loại trừ những bệnh nhân có nồng độ creatinine huyết thanh cao hơn 1.5 lần giới hạn trên của mức bình thường.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc có thể làm tăng nồng độ nilotinib trong huyết thanh: imatinib, chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin), làm giảm nồng độ nilotinib trong huyết thanh: thuốc cảm ứng CYP3A4 (ví dụ phenytoin, rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, và cỏ St. John’s Wort). Dùng khoảng 10 tiếng trước và khoảng 2 tiếng sau khi dùng đồng thời thuốc kháng H2. Dùng thuốc kháng acid khoảng 2 tiếng trước hoặc 2 tiếng sau khi dùng Tasigna. Thuốc có thể bị thay đổi nồng độ toàn thân do nilotinib: thuốc là cơ chất của CYP3A4 và có cửa sổ điều trị hẹp (bao gồm nhưng không giới hạn với alfentanil, cyclosporine, dihydroergotamine, ergotamine, fentanyl, sirolimus, tacrolimus). Thuốc chống loạn nhịp (bao gồm nhưng không giới hạn như amiodarone, disopyramide, procainamide, quinidine và sotalol) và thuốc khác có thể kéo dài khoảng QT (bao gồm nhưng không giới hạn như chloroquine, halofantrine, clarithromycin, haloperidol, methadone, moxifloxacin, bepridil, pimozide). Thức ăn làm tăng hấp thu và sinh khả dụng của nilotinib. Nước bưởi, thức ăn khác đã biết là ức chế CYP3A4.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 2 vỉ x 14 viên nang x 200 mg
NHÀ SẢN XUẤT
Novartis Pharma
