HOẠT CHẤT
Saxagliptin
Metformin Hydrochlorid
THÀNH PHẦN
Saxagliptin …………………………………… 5mg.
Metformin Hydrochlorid ………………….. 500mg.
Dược lý và cơ chế:
Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Không giống sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylurê đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.
Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylurê, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.
Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylurê hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylurê. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylurê có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.
Dược động học:
Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 – 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.
Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1,5 – 4,5 giờ.
Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Ðộ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Komboglyze XR 5mg/500mg được chỉ định điều trị ở các trường hợp:
Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi đái tháo đường týp 2.
Không kiểm soát tốt sau khi dùng liều dung nạp tối đa của metformin đơn trị liệu hoặc đang điều trị phối hợp saxagliptin và metformin dạng viên nén chứa hoạt chất riêng biệt.
Khi insulin và metformin vẫn chưa kiểm soát tốt đường huyết (dùng phối hợp insulin).
Chưa kiểm soát tốt sau khi dùng liều dung nạp tối đa của cả metformin và sulfonylurê (dùng phối hợp một thuốc sulfonylurê).
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Liều dùng:
Uống ngày 1 lần vào bữa ăn tối, chỉnh liều dần để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
Bệnh nhân cần liều 5 mg saxagliptin và chưa điều trị với metformin: khởi đầu 1 viên 5/500; cần liều 2,5mg saxagliptin nhưng không cần dùng metformin hoặc cần liều metformin > 1000mg: Nên sử dụng thuốc chứa các thành phần hoạt chất riêng rẽ.
Tối đa (5mg saxagliptin và 2000mg metformin)/ngày.
Bệnh nhân đang đơn trị với metformin: Chọn liều có thể cung cấp được metformin tương đương liều metformin đang điều trị hoặc với liều thích hợp gần nhất.
Chuyển từ dạng phối hợp viên chứa saxagliptin và viên chứa metformin riêng lẻ: Chọn liều tương đương liều saxagliptin và metformin đang điều trị.
Đang dùng insulin và metformin hoặc insulin, metformin và saxagliptin dưới dạng thuốc chứa từng hoạt chất riêng lẻ, hoặc đang dùng sulfonylurê và metformin, hoặc chuyển từ liệu pháp 3 thuốc saxagliptin, metformin và sulfonylurê dưới dạng thuốc chứa từng hoạt chất riêng lẻ: Chọn liều có thể cung cấp saxagliptin 5mg và liều metformin tương đương liều metformin đang điều trị.
Cách dùng:
Có thể dùng lúc đói hoặc no.
Uống nguyên viên, không được bẻ, cắt hay nhai.
QUÁ LIỀU
Trong trường hợp quá liều hãy gọi cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, hãy gọi ngay trung tâm cấp cứu 115. Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: cực kỳ mệt mỏi, yếu đuối, khó chịu, nôn, buồn nôn, đau bụng, giảm sự thèm ăn, thở nhanh, khó thở, hoa mắt, lâng lâng, nhịp tim nhanh chậm bất thường, đau cơ, cảm thấy lạnh.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Nhiễm toan chuyển hóa cấp/mãn tính, kể cả nhiễm ceto-acid do đái tháo đường.
Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với Komboglyze XR hoặc saxagliptin như phản ứng phản vệ, phù mạch hoặc các tình trạng da tróc vảy.
Suy thận.
THẬN TRỌNG
Người có tiền sử phù mạch với chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) khác, có thai/cho con bú, lớn tuổi, trẻ em. Bệnh nhân đái tháo đường týp 1, bệnh gan: không nên sử dụng. Hạn chế sử dụng rượu. Ngưng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy; nghi ngờ phản ứng quá mẫn nặng bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, và các tình trạng da tróc vảy; nhiễm acid lactic đang dùng metformin; trụy tim mạch (sốc), suy tim sung huyết cấp, nhồi máu cơ tim cấp và các bệnh lý khác đặc trưng bởi tình trạng thiếu oxy huyết. Ngưng tạm thời metformin trước khi chụp X-quang có tiêm chất cản quang chứa iod và bất kỳ phẫu thuật nào (trừ tiểu phẫu không liên quan việc hạn chế sử dụng thức ăn/đồ uống). Khi lái xe và vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tiêu chảy, buồn nôn/nôn, đau bụng, viêm dạ dày-ruột. Giảm bạch cầu lympho. Nổi mẩn. Nhức đầu. Viêm mũi-hầu. Tăng creatinine/creatine phosphokinase trong máu. Hạ glucose máu. Nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu.
TƯƠNG TÁC
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5 (như atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, ketoconazole). Thận trọng dùng chung: Thuốc cationic (amiloride, digoxin, morphin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim hoặc vancomycin), thiazide và thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazine, chế phẩm tuyến giáp, hormone sinh dục nữ, thuốc uống ngừa thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc kích thích thần kinh giao cảm, thuốc ức chế kênh calci, isoniazid.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
NHÀ SẢN XUẤT
Bristol Myers Squibb
Nhà đăng ký: AstraZeneca Singapore Pte., Ltd
