Thành phần:
Dược lực học và cơ chế tác dụng
Levofloxacin là một fluoroquinolone kháng khuẩn tổng hợp dùng đường uống và đường tĩnh mạch. Là một tác nhân kháng khuẩn fluoroquinolone, levofloxacin ức chế sự tổng hợp ADN vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp gyrase và topoiso-merase IV ADN. Levofloxacin có tính diệt khuẩn cao in vitro. Phổ tác dụng bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm như tụ cầu khuẩn, liên cầu khuẩn, kể cả phế cầu khuẩn, vi khuẩn đường ruột, Haemophilus influenzae, vi khuẩn Gram âm không lên men và các vi khuẩn không điển hình. Thường không có đề kháng chéo giữa levofloxacin và các loại thuốc kháng khuẩn khác. Nhiễm khuẩn bệnh viện do Pseudomonas aeruginosa cần dùng liệu pháp phối hợp.
Dược động học
-Hấp thu : sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu levofloxacin.
-Phân bố: Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.
-Chuyển hoá: Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp, hai chất chuyển hóa chiếm < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu. – Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (T1/2: 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải creatinine trong khoảng 20-40 ml/ phút, T1/2 là 27 giờ). Không có sự khác biệt lớn về các thông số dược động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, gợi ý rằng có thể dùng đường uống và đường tĩnh mạch thay thế cho nhau.
Công dụng:
– Chữa trị các chứng nhiễm khuẩn hô hấp trên, dưới
– Nhiễm khuẩn da, mô mềm
– Nhiễm khuẩn sinh dục, phụ khoa, tiết niệu
– Nhiễm khuẩn xương, máu
Chỉ định:
Liều lượng – Cách dùng
– Viêm xoang cấp 500 mg/ngày x 10 – 14 ngày.
– Ðợt kịch phát viêm phế quản mạn 250 – 500 mg/ngày x 7 – 10 ngày.
– Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng 500 mg, ngày 1 – 2 lần x 7 – 14 ngày.
– Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận – bể thận: 250 mg/ngày x 7 – 10 ngày.
– Nhiễm khuẩn da & mô mềm 500 mg, ngày 1 – 2 lần x 7 – 14 ngày. Suy thận (ClCr < 50mL/phút): giảm liều.
– Dùng thuốc lúc đói hoặc no
Chống chỉ định:
– Người bị động kinh, thiếu hụt G6PD, trẻ nhỏ hơn 18 tuổi
– Tiền sử bệnh gân ở cơ
Tác dụng phụ:
– Hiếm: nhạy cảm ánh nắng, đau sưng khớp/cơ/gân, đau bụng, thay đổi thị giác, phản ứng dị ứng.
– Rất hiếm: động kinh, rối loạn tinh thần, đau ngực, rối loạn nhịp tim, bồn chồn, lo âu, thay đổi lượng nước tiểu, vàng mắt/da, Bội nhiễm khi dùng kéo dài.
Chú ý đề phòng:
Tương tác:
Không có sự tương tác có ý nghĩa với thức ăn. Hai giờ trước hoặc sau khi uống levofloxacin, không nên uống những chế phẩm có chứa các cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như các muối sắt hoặc thuốc kháng-acid chứa magnesi hay nhôm, vì có thể làm giảm hấp thu. Sinh khả dụng của levofloxacin giảm có ý nghĩa khi thuốc được dùng chung với sucralfate, vì thế chỉ nên uống sucralfate 2 giờ sau khi uống levofloxacin.
Thuốc và dung dịch tiêm truyền:
Trong một nghiên cứu lâm sàng, không thấy các tương tác dược động học của levofloxacin với theophyllin. Tuy vậy, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng chung quinolone với theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không-steroid tương tự hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ thấp ngưỡng co giật.
Nên thận trọng khi dùng chung levofloxacin với những thuốc ảnh hưởng sự bài tiết ở ống thận như probenecid và cimetidine, đặc biệt là trên bệnh nhân suy thận.Tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể trầm trọng, đã được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị levofloxacin phối hợp với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ warfarin). Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu trên bệnh nhân được điều trị thuốc đối kháng vitamin K.
Dạng bào chế:
Tiêu chuẩn:
Quy cách đóng gói:
Bảo quản
– Viên bao phim: Không cần điều kiện bảo quản đặc biệt. Bảo quản dưới 30 độ C.
– Dung dịch tiêm truyền: Ðể thuốc trong hộp, tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30 độ C. Sau khi lấy ra khỏi hộp, để trong điều kiện ánh sáng trong nhà tối đa là 3 ngày.
