HOẠT CHẤT
Cefixime
THÀNH PHẦN
Cefixime ……………………………………….. 200mg
Dược lý và cơ chế:
Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp munopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
Cefixim có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta-lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta – lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.
Cefixin có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau đây:
- Vi khuẩn Gram – dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
- Vi khuẩn Gram – âm: Haemophilus influenzae (tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta – lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (tiết hoặc không tiết penicilinase).
- Cefixim còn có tác dụng in vitro với đa số các chủng của các vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh:
- Vi khuẩn Gram – dương: Streptococcus agalactiae.
- Vi khuẩn Gram – âm: Haemophilus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Proteus vulgaris.
- Klebsiella pneumoniae, Klebsialla oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter divesus.
- Serratia marcescens.
- Cefixim không có hoạt tính đối với Esterococcus.
- Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa và hầu hết các chủng Bacteroides và Clostridia.
Dược động học:
Sau khi uống một liều đơn cefixim, chỉ có 30 – 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2microgam/ml (đối với liều 200mg), 3,7 microgam/ml (đối với liều 400mg) và dật sau khi uống 2 – 6 giờ. Nửa đời trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương.
Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể có hạn chế. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ. Thuốc qua được nhau thai. Thuốc có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hoá nhưng có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại được bằng thẩm phân máu.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng của Cefixime 200mg (Macleods):
– Viêm tai giữa, viêm họng, viêm amidan, viêm phế quản, viêm phổi cấp & mãn tính.
– Nhiễm trùng tiết niệu – sinh dục, bệnh lậu, da & mô mêm.
– Điều trị thương hàn.
– Dự phòng nhiễm trùng phẫu thuật.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Người lớn & trẻ > 12 tuổi: 50 – 100 mg x 2 lần/ngày, có thể tăng lên 200 mg x 2 lần/ngày.
– Nhiễm khuẩn đường tiểu do lậu liều duy nhất 400 mg. Suy thận: giảm liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn kháng sinh nhóm Cephalosporin.
Trẻ sơ sinh dưới 6 tháng tuổi.
THẬN TRỌNG
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefixim cần điều tra kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh đối với penicilin và các cephalosporin khác do có sự quá mẫn chép giữa các kháng sinh nhóm beta – lactam, bao gồm: penicilin, cephalosporin và cephamycin.
Cần thận trọng khi dùng cefixim ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hoá và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là Clostridium difficile ở ruột làm ỉa chảy nặng, cầnphải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác (metronidazol, vancomycin…). Ngoài ra, ỉa chảy trong 1 – 2 ngày đầu chủ yếu là do thuốc, nếu nhẹ không cần ngừng thuốc. Cefixim còn làm thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.
Liều và/hoặc số lần đưa thuốc cần phải giảm ở những người bệnh suy thận, bao gồm cả những người bệnh đang lọc máu ngoài thận do nồng độ cefixim trong huyết tương ở người bệnh suy thận cao hơn và kéo dài so với những người bệnh có chức năng thận bình thường. (Xem thêm: Liều dùng với người bệnh suy thận).
- Phụ nữ có thai: Nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống với liều uống cefixim cao tới 400 lần liều điều trị thông thường ở người, không thấy có bằng chứng về tác hại của cefixim đối với bào thai. Cho đến nay, chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu về sử dụng cefixim ở phụ nữ mang thai, trong lúc chuyển dạ và đẻ, vì vậy chỉ sử dụng cefixim cho những trường hợp này khi thật cần thiết.
- Bà mẹ cho con bú: Hiện nay, chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa ở phụ nữ cho con bú hay không. Vì vậy cefixim nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng, có thể tạm ngừng cho con bú trong một thời gian dùng thuốc.
- Trẻ dưới 6 tháng tuổi: Đến nay chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực của cefixim.
- Người cao tuổi: Nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Rối loạn tiêu hoá, nhức đầu, nổi mẫn, mề đay, ngứa, sốt, đau khớp. giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, thay đổi chức năng gan, thận.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Sử dụng đồng thời cefixime với carbamazepine làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương.
- Probenecid làm tăng và kéo dài tác động của cefixime.
- Warfarin và các thuốc chống đông máu khác: Dùng đồng thời Cefixime với các thuốc này làm tăng thời gian prothrombin, tăng nguy cơ chảy máu.
- Cefixime cho phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm ketones nước tiểu
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nén ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.
NHÀ SẢN XUẤT
Macleods Pharmaceuticals Ltd. – ẤN ĐỘ
