HOẠT CHẤT
Levofloxacin
THÀNH PHẦN
Levofloxacin (dưới dạng Levofloxacin hemihydrat) ……………….……..500mg/100ml.
Tính chất:
A.T Levofloxacin 500 inj có thành phần chủ yếu là Levofloxacin (dưới dạng Levofloxacin hemihydrat) 500mg/100ml. Là kháng sinh có phổ tác dụng khá rộng trên gram âm và gram dương điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nhạy cảm với levofloxacin.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
A.T Levofloxacin inj 500mg có thành phần Levofloxacin thuộc nhóm qiunolone kháng khuẩn phổ rộng. Cơ chế tác dụng của levofloxacin đó là thuốc ức chế sự tổng hợp AND vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp gyrase và topoisomerase IV AND. Ngoài ra levofloxacin tạo phức với kim loại hóa trị 2 của các protein chứa các kim loại này, ion hóa phức đó thành phức có hoạt tính cao với các enzym chuyển hóa làm mất tác dụng của enzym
Levofloxacin có tính diệt khuẩn cao trên in vitro. Phổ tác dụng trên cả gram dương và gram âm như tụ cầu khuẩn, liên cầu, phế cầu, vi khuẩn đường ruột, haemophilus influenzae, vi khuẩn gram âm không lên men và các vi khuẩn không điển hình. Thường không có đề kháng chéo giữa levofloxacin và các loại thuốc kháng khuẩn khác. Nhiễm khuẩn bệnh viện do Pseudomonas aeruginosa cần dùng liệu pháp phối hợp.
Chỉ định:
Ở người lớn với nhiễm trùng nhẹ hoặc trung bình, levofloxacin được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:
- Viêm xoang cấp
- Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính
- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mắc phải cộng đồng
- Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng
- Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận – bể thận
- Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn
- Nhiễm trùng da mô mềm
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Liều lượng và đường dùng tùy từng loại và độ nặng nhiễm khuẩn và độ nhạy của tác nhân gây bệnh được nghi ngờ. Trong trường hợp cần phải điều trị bước đầu bằng đường tĩnh mạch với dung dịch tiêm truyền levofloxacin (bệnh nhân không thích hợp với đường uống), sau vài ngày có thể chuyển từ đường tĩnh mạch lúc đầu sang dùng đường uống với cùng liều lượng, tùy theo tình trạng của bệnh nhân.
Liều lượng, thời gian điều trị và đường dùng trên người lớn có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/phút):
– Viêm xoang cấp: uống 500 mg mỗi ngày một lần trong 10 đến 14 ngày.
– Ðợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: uống 250 – 500 mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày.
– Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: uống hoặc truyền tĩnh mạch 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.
– Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận – bể thận: uống hoặc truyền tĩnh mạch 250 mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên xem xét tăng liều dùng bằng đường tĩnh mạch.
– Nhiễm khuẩn da và phần mềm: uống hoặc truyền tĩnh mạch 250 mg mỗi ngày một lần hoặc 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.Liều dùng trên bệnh nhân người lớn bị suy thận (thanh thải creatinine ≤ 50 ml/phút): Tùy độ nặng của nhiễm khuẩn
Những đối tượng đặc biệt: Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy chức năng gan.Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi. Tuy vậy, cần đặc biệt chú ý đến chức năng thận trên bệnh nhân cao tuổi, và chỉ cần điều chỉnh liều lượng cho thích hợp.
Cách dùng:
– Thuốc viên Levofloxacin cần được nuốt trọn, không nghiền nát, với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể bẻ theo đường khía để phân liều. Thuốc có thể uống trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn.
– Dung dịch Levofloxacin chỉ dùng để truyền tĩnh mạch chậm mỗi ngày một hoặc hai lần. Thời gian tiêm truyền ít nhất phải là 30 phút đối với chai dung dịch levofloxacin 250mg, và 60 phút đối với chai 500mg.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Không có thuốc giải độc đặc hiệu với levofloxacin.
Theo các nghiên cứu về độc tính trên động vật, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều levofloxacin cấp tính là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, ù tai, rối loạn tri giác và co giật kiểu động kinh. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu, bao gồm thẩm phân màng bụng và CAPD (thẩm phân màng bụng liên tục lưu động), không có hiệu quả thải trừ levofloxacin khỏi cơ thể
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Levofloxacin bị chống chỉ định:
- Trên bệnh nhân tăng mẫn cảm (dị ứng) với levofloxacin, các quinolone khác hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
- Trên bệnh nhân động kinh.
- Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolone.
- Trên trẻ em hoặc thiếu niên.
- Trên phụ nữ có thai và phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
THẬN TRỌNG
Trên bệnh nhân có tiền sử co giật, ví dụ trong trường hợp dùng chung nhiều, và cũng như các quinolone khác, phải hết sức thận trọng khi dùng levofloxacin.
– Tiêu chảy, đặc biệt là tiêu chảy nặng, dai dẳng và/hoặc có máu, trong và sau khi điều trị levofloxacin, có thể là triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile. Nếu nghi viêm đại tràng giả mạc, phải lập tức ngưng dùng levofloxacin.
– Viêm gân, hạn hữu được nhận thấy với quinolone, đôi khi có thể dẫn đến đứt gân, đặc biệt là gân gót (gân Achilles). Tác dụng không mong muốn này xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và có thể xảy ra cả hai bên. Bệnh nhân lớn tuổi dễ bị viêm gân hơn. Nguy cơ đứt gân có thể gia tăng khi dùng chung với corticosteroid. Nếu nghi viêm gân, phải lập tức ngưng điều trị levofloxacin và điều trị
– Trên bệnh nhân suy thận, phải điều chỉnh liều levofloxacin vì levofloxacin được bài tiết chủ yếu qua thận.
– Tuy nhạy cảm với ánh sáng rất hiếm gặp với levofloxacin, nhưng bệnh nhân nên bảo vệ bản thân khỏi tia UV
– Sử dụng levofloxacin kéo dài có thể làm cho vi khuẩn kháng thuốc phát triển. Cần thiết phải đánh giá tình trạng bệnh nhân lặp lại nhiều lần. Nếu xảy ra bội nhiễm trong khi điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp.
– Bệnh nhân bị thiếu hoạt tính enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase dễ gặp phản ứng tan huyết dùng quinolone.
Lái xe và vận hành máy: Levofloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, có thể trở thành một nguy cơ trong những trường hợp như lái xe hoặc vận hành máy.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Hệ tiêu hóa:
- Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Ít gặp: chán ăn, ói mửa, khó tiểu (nặng bụng), đau bụng.
- Hiếm gặp: tiêu chảy có máu, viêm đại tràng giả mạc
- Hạ đường huyết nhất là trên bệnh nhân tiểu đường
Phản ứng ngoài da và dị ứng:
- Ít gặp: nổi mẩn, ngứa.
- Hiếm gặp: nổi mề đay, co thắt phế quản/khó thở.
- Rất hiếm gặp: phù quincke (phù mặt, lưỡi, họng, thanh quản), hạ huyết áp, sốc phản vệ hoặc giống phản vệ (phản ứng dị ứng nặng có thể gây chết đột ngột), nhạy cảm với ánh sáng, một số trường hợp cá biệt bị nổi mụn rộp nặng
Hệ thần kinh:
- Ít gặp: Nhức đầu, ù tai/chóng mặt, buồn ngủ và mất ngủ
- Hiếm gặp: Trầm cảm, lo sợ, phản ứng loạn thần (kèm ảo giác), dị cảm (cảm giác bất thường như tê, kim châm và bỏng rát), run, kích động, lú lẫn, co giật
- Rất hiếm: Nhược cảm (giảm nhạy cảm với kích thích hoặc giảm cảm giác), rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và khứu giác.
- Hệ tim mạch:
- Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp; Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ/giống phản vệ.
Cơ và xương:
- Hiếm gặp: Ðau khớp, đau cơ, rối loạn gân cơ kể cả viêm gân (ví dụ gân Achilles)
- Rất hiếm: Ðứt gân, yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng (một loại bệnh cơ tiến triển mạn tính); Một số trường hợp cá biệt bị tiêu cơ vân.
Gan và thận:
- Thường gặp: Tăng các enzym gan (các transaminase ALAT và ASAT); Ít gặp: Tăng bilirubin và creatinin hyết thanh
- Rất hiếm: Viêm gan và suy thận cấp.
Máu:
- Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu;
- Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu;
- Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt; Một số trường hợp cá biệt bị thiếu máu tan huyết (số lượng hồng cầu giảm rõ rệt) và thiếu máu toàn dòng (giảm đáng kể số lượng tất cả các loại tế bào máu).
Các tác dụng phụ khác:
- Ít gặp: Suy nhược, nhiễm nấm và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác
- Rất hiếm: Viêm phổi dị ứng, sốt.
Các tác dụng không mong muốn khác có thể gặp liên quan với nhóm fluoroquinolone:
- Thường gặp: Ðau, đỏ tại chỗ tiêm và viêm tĩnh mạch.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc viên:
Không có sự tương tác có ý nghĩa với thức ăn. Hai giờ trước hoặc sau khi uống levofloxacin, không nên uống những chế phẩm có chứa các cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như các muối sắt hoặc thuốc kháng-acid chứa magnesi hay nhôm, vì có thể làm giảm hấp thu. Sinh khả dụng của levofloxacin giảm có ý nghĩa khi thuốc được dùng chung với sucralfate, vì thế chỉ nên uống sucralfate 2 giờ sau khi uống levofloxacin.
Dung dịch tiêm truyền:
Trong một nghiên cứu lâm sàng, không thấy các tương tác dược động học của levofloxacin với theophyllin. Tuy vậy, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng chung quinolone với theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không-steroid tương tự hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ thấp ngưỡng co giật.
Nên thận trọng khi dùng chung levofloxacin với những thuốc ảnh hưởng sự bài tiết ở ống thận như probenecid và cimetidine, đặc biệt là trên bệnh nhân suy thận.Tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể trầm trọng, đã được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị levofloxacin phối hợp với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ warfarin). Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu trên bệnh nhân được điều trị thuốc đối kháng vitamin K.
BẢO QUẢN
– Viên bao phim: Không cần điều kiện bảo quản đặc biệt. Bảo quản dưới 30 độ C.
– Dung dịch tiêm truyền: Ðể thuốc trong hộp, tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30 độ C. Sau khi lấy ra khỏi hộp, để trong điều kiện ánh sáng trong nhà tối đa là 3 ngày.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 chai x 100ml
NHÀ SẢN XUẤT
CÔNG TY CPDP AN THIÊN
