HOẠT CHẤT
Clopidogrel
THÀNH PHẦN
Clopidogrel………………………….75mg
Tá dược vừa đủ…………….01 viên
DƯỢC LỰC HỌC:
– Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập tiểu cầu. Ngoài ra clopidogrel còn tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu và sự hồi phục của chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện với tỷ lệ không đổi. Clopidogrel ức chế sự kết tập tiểu cầu dẫn đến giảm sự hình thành cục máu đông, nguyên nhân dẫn đến nhồi máu cơ tim, đột quị.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
– Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Hấp thu tối thiểu 50 %. Clopidogrel là một tiền chất, chuyển hóa chủ yếu tại gan, và chất chuyển hóa chủ yếu dạng không hoạt động là dẫn xuất acid carboxylic, Được chuyển hóa qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2B6, và một ít bởi CYP1A2, CYP1A1, CYP2C19. Chất chuyển hóa hoạt động là dẫn chất thiol, không tìm thấy trong huyết tương.
– Clopidogrel và chất chuyển hóa chính của nó gắn kết cao với protein huyết tương. Clopidogrel và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu ( khoảng 50 % ) và qua phân ( 46 %).
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
– Giảm các biến cố do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột qụy thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng), nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
– Kết hợp với acetyl salicylic acid để điều trị cho bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên ( đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q).
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
– Được dùng đường uống theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc theo liều sau
Liều dùng:
– Người trưởng thành và người già: Clopidorel được khuyên dùng với liều duy nhất 75 mg /ngày, dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. Không cần điều chỉnh liều dùng ở người già và bệnh nhân có bệnh thận.
– Kết hợp với acetyl salicylic acid để điều trị cho Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q) : nên khởi đầu điều trị với liều nạp 300mg clopidogrel (tức 4 viên Dogrel) ở ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục với liều 75mg /ngày (hay 1 viên Dogrel; kết hợp với acid acetylsalicylic 75 – 325mg/ngày) ở những ngày tiếp theo.
Trẻ em và thanh niên: Chưa có dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Mẫn cảm với thuốc hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc
– Suy gan nặng
– Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá, chảy máu trong não.
– Phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
– Xuất huyết dạ dày – ruột, xuất huyết nội sọ, ban xuất huyết, vết thâm tím, khối tụ máu, chảy máu cam.
– Ngoài ra có thể gặp: đau bụng, khó tiêu, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón và các rối loạn về da.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
– Không nên bắt đầu điều trị với clopidogrel trong vài ngày đầu sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.
– Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác.
– Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có sang thương có khả năng chảy máu ( nhất là dạ dày ruột và nội nhãn).
– Bệnh nhân cần được thông báo phải báo cáo cho bác sĩ tình trạng chảy máu khi đang dùng clopidogrel, hoặc trong trường hợp sắp có phẫu thuật.
– Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận.
– Thận trọng khi kết hợp clopidogrel với các thuốc: wafarin, NSAID, heparin, acetyl salicylic acid vì có khả năng tăng nguy cơ chảy máu.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ .
TƯƠNG TÁC THUỐC
– Acetyl salicylic acid: có thể xảy ra tăng nguy cơ chảy máu khi kết hợp acetyl salicylic acid 500mg x 2 lần / ngày với clopidogrel 75 mg /ngày. Thận trọng khi kết hợp hai thuốc trên.
– Heparin: dùng kết hợp với clopidogrel có thể gia tăng nguy cơ chảy máu.
– Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có hiện tượng gia tăng xuất huyết dạ dày ẩn khi dùng phối hợp naloxon với clopidogrel cho người khỏe mạnh, chưa có kết quả nghiên cứu về sự phối hợp giữa clopidogrel với các NSAID khác. Cần thận trọng khi phối hợp clopidogrel với NSAID.
– Clopidogrel được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzyme CYP2C9, CYP2B6 nên có thể tương tác với các thuốc được chuyển hóa bởi enzyme này:
+ Thuốc kháng nấm: ketoconazol làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, tác dụng ức chế tiểu cầu giảm.
+ Bupropion: clopidogrel làm giảm sự chuyển hóa bupropion thành chất chuyển hóa có hoạt tính.
+ Nhóm statin: gia tăng sự tiêu cơ vân đã được báo cáo khi uống clopidogrel cùng với ciclosporin và nhóm statin ( atorvastatin, lovastatin, simvastatin).
– Sử dụng cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú: Không dùng cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú vì thiếu các dữ liệu nghiên cứu trên các đốitượng này.
– Tác động của thuốc khi lái tàu xe và vận hành máy móc: Sử dụng được cho người lái xe, vận hành máy móc.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU
– Chưa có báo cáo về việc quá liều clopidogrel.
– Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.
CHÚ Ý
– Thông tin về thuốc và biệt dược có trên website chỉ mang tính chất tham khảo.
– Không tự ý sử dụng thuốc khi chưa có chỉ định của Thầy thuốc.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 2 vỉ x 10 viên
NHÀ SẢN XUẤT
Navana Pharm., Ltd – BĂNG LA ĐÉT
