Tesafu 10mg trị viêm mũi dị ứng và mề đay, ngứa ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi. Tesafu nhận được sự tin dùng từ phía nhiều y bác sĩ và cả bệnh nhân trong việc điều trị.
HOẠT CHẤT
- Rupatadin fumarate
THÀNH PHẦN
- Rupatadin (dưới dạng Rupatadin fumarat) hàm lượng 10 mg
Cơ chế tác dụng:
Rupatadine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1 thế hệ thứ hai.
Trong quá trình xảy ra phản ứng dị ứng, tế bào mast trải qua quá trình thoái hóa, giải phóng histamine và một số chất khác.
Histamine tác động lên thụ thể H1 gây ra các triệu chứng như nghẹt mũi, sổ mũi, ngứa và sưng tấy.
Yếu tố hoạt hoá tiểu cầu (PAF) được sản xuất từ phospholipid nhờ enzyme phospholipase A2.
Nó có tác dụng tạo ra sự giãn mạch góp phần gây chảy nước mũi và tắc nghẽn mũi bằng cách:
- Ngăn chặn cả thụ thể H1 và thụ thể PAF
- Rupatidine ngăn chặn các chất trung gian này phát huy tác dụng của chúng và từ đó làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng.
Dược lực học:
Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, với hoạt tính đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có chọn lọc.
Một số chất chuyển hóa (desloratadine và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa của nó) vẫn giữ được hoạt tính kháng histamin và có thể góp phần một phần vào hiệu quả tổng thể của thuốc.
Dược động học:
Dược động học của Rupatadine là tuyến tính với liều lượng từ 10 mg đến 40 mg
Hấp thu:
Rupatadine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, tối đa khoảng 0,75 giờ sau khi uống.
C max trung bình là 2,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 10 mg và 4,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 20 mg.
Dùng chung với thức ăn làm tăng khoảng 23% phơi nhiễm toàn thân (AUC) với rupatadine.
Phân bố:
Tỷ lệ gắn kết của rupatadine với protein huyết tương là 98%–99%.
Mặc dù tỷ lệ liên kết cao này nhưng nó được phân phối tốt và có thể tiếp cận các thụ thể mục tiêu
Chuyển hóa:
Rupatadine trải qua quá trình chuyển hóa trước toàn thân đáng kể khi dùng đường uống.
Lượng hoạt chất không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu và phân là không đáng kể.
Điều này có nghĩa là rupatadine được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
Rupatadine được chuyển hóa qua quá trình oxy hóa qua trung gian chủ yếu bởi CYP3A4. CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6 cũng liên quan ở mức độ thấp hơn.
Các chất chuyển hóa desloratidine và các dạng hydroxyl hóa của desloratidine vẫn giữ một số hoạt tính như chất đối kháng thụ thể H1 ban đầu
Thải trừ:
Thải trừ qua nước tiểu và phân.
Rupatadine được chuyển hóa nhanh chóng và thời gian bán thải kéo dài tuỳ thuộc vào liều:
khoảng từ 4,46 đến 8,7 giờ sau khi dùng liều đơn và từ 6,56 đến 12,77 giờ sau khi dùng nhiều liều
Thời gian bán thải:
15,9 giờ ở trẻ em 2 – 5 tuổi
12,3 giờ ở trẻ em 6 – 11 tuổi
5,9 giờ ở người lớn
8,7 giờ bệnh nhân.
Độ thanh thải toàn thân là 1556,2 L/giờ ở người trẻ và 798,2 L/giờ ở bệnh nhân lão khoa.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Chỉ định:
- Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi).
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
- Thuốc dùng bằng đường uống, có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn.
- Không uống thuốc bằng nước bưởi.
Liều dùng:
- Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 10mg mỗi ngày 1 lần.
- Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng trên bệnh nhân cao tuổi.
- Trẻ em:
- Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
- Ở trẻ từ 6-11 tuổi, khuyến cáo nên dùng dạng dung dịch uống
- Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan:
- Vì chưa có dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan về việc sử dụng viên nén Rupatadin, nên không được khuyến cáo trên những bệnh nhân này.
=> Tham khảo thuốc cùng họt chất và công dụng Rupafin 10mg
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều:
- Triệu chứng: Các triệu chứng gặp phải khi bệnh nhân bị quá liều thường là các biểu hiện nặng hơn của tác dụng không mong muốn.
Tuy nhiên, đôi khi những triệu chứng lạ và nguy hiểm hơn cũng xuất hiện kèm theo. - Xử trí: Không được chủ quan mà cần theo dõi bệnh nhân sát sao, đề phòng tình trạng xấu diễn biến rất nhanh.
Việc đưa bệnh nhân đi cấp cứu khi nhận thấy những dấu hiệu bất thường là điều cần thiết để đảm bảo an toàn cho người bệnh.
Quên liều:
- Nếu quên dùng 1 liều thuốc Tesafu, người bệnh có thể bổ sung ngay khi nhớ ra (nếu quá giờ sử dụng 1 – 2 giờ).
- Nếu đã quên liều quá lâu, gần với liều kế tiếp thì bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên, uống đúng liều sau đó như kế hoạch.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Không sử dụng thuốc Tesafu 10mg với các trường hợp mẫn cảm với Rupatadine.
- Khuyến cáo không sử dụng Tesafu với trẻ em dưới 12 tuổi.
- Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận.
THẬN TRỌNG
Lưu ý chung:
- Rupatadine gấp 10 lần liều điều trị không tạo ra bất kỳ tác dụng nào trên điện tâm đồ và do đó không làm tăng lo ngại về an toàn tim mạch.
Tuy nhiên, nên sử dụng rupatadine một cách thận trọng cho những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT
Những bệnh nhân bị hạ kali máu không điều chỉnh được
Những bệnh nhân có tình trạng loạn nhịp liên tục, chẳng hạn như nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính. - Cần hiệu chỉnh liều lượng và sử dụng thận trọng đối với nhóm bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
- Không nên sử dụng với những người bệnh không dung nạp:
- Galactose do di truyền
- Thiếu lactase
- Hấp thu kém đối với Glucose, galactose.
- Trong thời gian điều trị với thuốc Tesafu, người bệnh nên hạn chế sử dụng thức ăn, đồ uống có chứa cồn hoặc chất kích thích.
Phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú có sử dụng được thuốc Tesafu không?
-
- Phụ nữ đang mang thai không nên dùng thuốc Tesafu trong khoảng 3 tháng đầu của thai kỳ.
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng rupatadine ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nghén, sự phát triển phôi thai/ bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Tốt nhất là tránh sử dụng rupatadine trong thời kỳ mang thai. - Rupatadine được bài tiết qua sữa động vật.
Người ta chưa biết liệu rupatadine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Phải đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng/bỏ điều trị bằng rupatadine cần tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.
- Phụ nữ đang mang thai không nên dùng thuốc Tesafu trong khoảng 3 tháng đầu của thai kỳ.
Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc
-
-
- ThuốcTesafu 10mg với liều khuyến cáo không gây buồn ngủ, không ảnh hưởng tới khả năng lái xe, an toàn khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, khi bạn mới bắt đầu dùng rupatadine bạn nên chú ý tác dụng của thuốc trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
- ThuốcTesafu 10mg với liều khuyến cáo không gây buồn ngủ, không ảnh hưởng tới khả năng lái xe, an toàn khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
-
- Không dùng khi thuốc hết hạn sử dụng hoặc có những biểu hiện lạ như mốc, chảy nước, đổi màu thuốc,..
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Một số tác dụng phụ mà người bệnh có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Tesafu là:
- Mệt mỏi
- Đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ
- Khô miệng
- Nếu nhận thấy có bất kỳ triệu chứng bất thường như:
- Nôn và buồn nôn, đau bụng
- Các biểu hiện trên hệ thần kinh
- Các biểu hiện trên da..
Người bệnh nên dừng ngay thuốc thông báo cho bác sĩ để được tư vấn xử lý kịp thời
TƯƠNG TÁC
Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với rupatadine:
- Nên tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh ví dụ như:
- itraconazol
- ketoconazol
- voriconazol
- posaconazol
- chất ức chế protease HIV
- clarithromycin, nefazodon)
- Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời thuốc với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải như:
- Erythromycin
- Fluconazol
Ảnh hưởng của rupatadine đối với các loại thuốc khác:
- Thận trọng khi dùng chung rupatadine với các thuốc đã chuyển hóa khác có cửa sổ điều trị hẹp vì kinh nghiệm lâm sàng của rupatadine đối với các thuốc khác còn hạn chế.
- Cũng như các thuốc kháng histamine khác, không thể loại trừ tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương.
- Tăng creatine phosphokinase không có triệu chứng đã được báo cáo không phổ biến trong các thử nghiệm lâm sàng với rupatadine.
Nên thận trọng khi sử dụng rupatadine khi dùng chung với statin. - Tương tác với midazolam: sau khi dùng 10 mg rupatadine kết hợp với 7,5 mg midazolam, sự gia tăng tiếp xúc (Cmax và AUC) của midazolam cao hơn một lượng nhỏ.
Vì lý do này, rupatadine hoạt động như một chất ức chế nhẹ CYP3A4.
Tương tác với thực phẩm:
- Uống đồng thời với nước bưởi làm tăng 3,5 lần mức phơi nhiễm toàn thân của rupatadine.
Không nên uống đồng thời. - Sau khi uống rượu, liều 10 mg rupatadine tạo ra tác dụng phụ trong một số kiểm tra hiệu suất tâm thần vận động
tuy nhiên không khác biệt đáng kể so với chỉ khi uống rượu. - Liều 20 mg làm tăng tác dụng phụ do uống nhiều rượu.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em.
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty Cổ phần Dược phẩm Medisun.
Số đăng ký: VD-26893-17
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.