HOẠT CHẤT
Cefpodoxime
THÀNH PHẦN
Cefpodoxime …………………………………………… 100mg.
Cefpodoxime proxetil là một kháng sinh beta-lactam bán tổng hợp, thuộc nhóm cephalosporin uống thế hệ thứ 3. Đây là một tiền dược của cefpodoxime.Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu ở đường tiêu hóa và nhanh chóng được các esterase không đặc hiệu thủy giải thành cefpodoxime, một kháng sinh diệt khuẩn.Cơ chế tác động của cefpodoxime dựa trên sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc vẫn ổn định khi có sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase.
Dược động học:
Hấp thu
Tỉ lệ hấp thu cefpodoxime proxetil khi cho một người nhịn đói uống một viên tương ứng 100 mg cefpodoxime là 40 đến 50%. Vì sự hấp thu thuốc tăng lên khi uống cùng với thức ăn, do đó nên uống thuốc trong bữa ăn.
Phân bố
Nồng độ trong huyết tương:
– Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cefpodoxime (Cmax) là 1 mg/l đến 1,2 mg/l. Sau khi uống một liều 200 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,2 đến 2,5 mg/l. Trong cà hai trường hợp (100 hoặc 200 mg), thời gian để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) là 2 đến 3 giờ.
Nồng độ tồn lưu sau 12 giờ là 0,08 mg/l và 0,18 mg/l, theo thứ tự, sau khi uống liều 100 mg và 200 mg.
– Sau khi uống liều 100 đến 200 mg, mỗi ngày hai lần, trong 14,5 ngày, các thông số dược động học của cefpodoxime trong huyết tương không thay đổi, chứng tỏ không có sự tích lũy hoạt chất.
– Cefpodoxime được phân bố nhiều trong nhu mô phổi, niêm mạc phế quản, dịch màng phổi, amiđan và dịch kẽ.
– 4 đến 7 giờ sau một liều duy nhất 100 mg, nồng độ ở amiđan là 0,24 đến 0,1 μg/g (20 đến 25% nồng độ huyết tương).
– Sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong dịch kẽ là 1,5 đến 2,0 mg/l (80% nồng độ huyết tương).
– 3 đến 12 giờ sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong phổi là 0,6 – 0,2 μg/g; nồng độ trong dịch màng phồi là 0,6 đến 0,8 mg/l.
– Trong khoảng 1 đến 4 giờ sau khi uống 200 mg, nồng độ cefpodoxime trong niêm mạc phế quản vào khoảng 1 μg/g (40 đến 45% nồng độ huyết tương).
– Các nồng độ đo được đều cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của các vi khuẩn nhạy cảm.Biến đổi sinh học và thải trừ
Cefpodoxime được chứng minh là chỉ được chuyển hóa ở mức tối thiểu.
Sau khi hấp thu cefpodoxime proxetil, 80% lượng cefpodoxime phóng thích được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi.
Thời gian bán thải của cefpodoxime trung bình là 2,4 giờ.Đối tượng có nguy cơ
Các thông số dược động học của cefpodoxime chỉ thay đổi chút ít trên người cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Tuy nhiên, sự tăng nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết thanh và thời gian bán hủy không cần phải giảm liều ở quần thể này, trừ những bệnh nhân có độ thanh thải ờ thận dưới 40 ml/phút.
Trong trường hợp suy thận, tương ứng với độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ đỉnh trong huyết tương buộc phải giảm liều còn một nửa và dùng thuốc mỗi ngày một lần duy nhất.
Trong trường hợp suy gan, dược động học có thay đổi chút ít nhưng không cần chỉnh liều đặc biệt.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Orelox 100mg điều trị một số nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.
Chỉ định:
Orelox 100mg được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây:
CÁCH DÙNG LIỀU DÙNG
Đường dùng: Đường uống.
Thời gian điều trị: Để điều trị hiệu quả, kháng sinh này phải được uống đều đặn theo liều và trong thời gian mà bác sĩ đã kê toa.
Sự biến mất của sốt hoặc bất kỳ triệu chứng nào khác không có nghĩa là bạn đã hoàn toàn khỏi bệnh. Cảm giác mệt mỏi không phải là do điều trị kháng sinh mà là do bản thân bệnh nhiễm khuẩn. Giảm liều hoặc tạm ngưng điều trị sẽ không có tác dụng gì trên những cảm giác này và chỉ làm cho bệnh lâu hồi phục.
Trường hợp đặc biệt: thời gian điều trị đối với một số trường hợp viêm xoang và viêm amiđan là 5 ngày.
Cách dùng:
Nên dùng cùng với thức ăn: Uống trong bữa ăn.
Liều dùng thay đổi tùy theo chỉ định điều trị.
Để tham khảo, liều thường dùng là 200 đến 400 mg mỗi ngày.
Phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp suy thận
Người lớn:
Nhiễm khuẩn hô hấp trên, kể cả viêm amiđan và viêm họng: 100mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng: 200mg mỗi 12 giờ trong 14 ngày.
Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng: liều duy nhất 200mg.
Nhiễm khuẩn đường tiểu chưa có biến chứng: 100mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: 400mg mỗi 12 giờ trong 7 – 14 ngày.
Trẻ em:
Viêm tai giữa cấp tính: 10mg/kg/ngày (tối đa 400mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày.
Viêm họng và viêm amiđan: 10mg/kg/ngày (tối đa 200mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày.
Orelox 100mg nên được chỉ định cùng với thức ăn. Ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút), khoảng cách giữa liều nên được tăng đến 24 giờ.
Không cần phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân xơ gan.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
THẬN TRỌNG
Bệnh nhân suy thận, có thai/cho con bú, lái xe/vận hành máy móc.
Không nên điều trị tiêu chảy xảy ra trong khi điều trị kháng sinh nếu không có ý kiến BS.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, đau bụng.
Hiếm gặp hơn:
- Tiêu hóa: như các kháng sinh phổ rộng khác, một số hiếm trường hợp viêm ruột kèm tiêu chảy có máu và viêm đại tràng giả mạc (bệnh ruột già có đặc điểm đi tiêu ra màng giả hoặc nhầy nhớt, đi kèm với táo bón và đau bụng) đã được báo cáo,
- Tăng nhẹ men gan,
- Phản ứng dị ứng: phát ban trên da, ngứa, nổi mẩn, phù mạch (sưng mặt và cổ đột phát do nguyên nhân dị ứng) và sốc dị ứng.
- Ngoài da: phát ban, nổi bọng nước khu trú, hồng ban đa dạng (bệnh có triệu chứng đỏ da), hội chứng Stevens-Johson và hội chứng Lyell (bong tróc da có thể nhanh chóng lan rộng toàn thân),
- Thần khinh: đau đầu, cảm giác chóng mặt
- Tăng nhẹ nồng độ urê và creatinin trong máu.
- Triệu chứng huyết học: giảm hoặc tăng số lượng tiểu cầu và bạch cầu, hiếm có giảm đáng kể số lượng một vài loại bạch cầu (bạch cầu hạt).
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
– Phải báo ngay cho bác sĩ biết về mọi triệu chứng dị ứng (nổi mẩn ngoài da, ngứa…).
– Có khả năng xảy ra dị ứng (5 đến 10% số trường hợp) ở các đối tượng dị ứng với penicillin.
– Báo cho bác sĩ biết về mọi dị ứng hoặc triệu chứng dị ứng xảy ra trong khi điều trị với kháng sinh penicillin,
– Không nên điều trị tiêu chảy xảy ra trong khi điều trị kháng sinh nếu không có ý kiến của bác sĩ.
– Vì có chứa lactose, không nên dùng thuốc này trong trường hợp tăng galactose-máu, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose hoặc trong trường hợp thiếu men lactase (các bệnh chuyển hóa hiếm gặp).
THẬN TRỌNG
– Thuốc này có thể gây phản ứng dương tính giả trong một số xét nghiệm (tìm glucose trong nước tiểu, nghiệm pháp Coombs).
– Có thai – Thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ :
- Có thai: Chỉ nên dùng thuốc này trong thời kỳ có thai khi có ý kiến của bác sĩ.
Nếu phát hiện có thai trong thời gian điều trị, bạn hãy hỏi ý kiến bác sĩ để xem nên tiếp tục điều trị hay không. - Thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ: Có thể cho con bú mẹ trong trường hợp điều trị với thuốc này.
Tuy nhiên, nếu em bé có các rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, nhiễm nấm Candida) hoặc nổi mẩn ngoài da, hãy ngưng cho con bú mẹ hoặc ngưng dùng thuốc này và nhanh chóng hỏi ý kiến bác sĩ.
Lái xe và vận hành máy móc: Nếu cảm thấy chóng mặt sau khi uống thuốc này, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Danh mục tá dược cần biết để dùng thuốc an toàn ở một số bệnh nhân Lactose.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 30% khi Cefpodoxime proxetil được chỉ định cùng với thuốc kháng acid hoặc ức chế H2. Khi chỉ định Cefpodoxime proxetil đồng thời với hợp chất được biết là gây độc thận, nên theo dõi sát chức năng thận. Nồng độ cefpodoxime trong huyết tương gia tăng khi chỉ định Cefpodoxime proxetil với probenecid.
Thay đổi các giá trị xét nghiệm: Cephalosporins làm cho thử nghiệm Coomb trực tiếp dương tính.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
BẢO QUẢN
HẠN SỬ DỤNG
TIÊU CHUẨN SẢN XUẤT
Nhà sản xuất
NHÀ SẢN XUẤT
Haupt Pharm
Phân phối: Sanofi Winthrop Industrie
