HOẠT CHẤT
Sildenafil
THÀNH PHẦN
Sildenafil 50mg
Dược lực:
Sildenafil (muối Citrate), dùng đường uống để điều trị rối loạn cuong dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) – Phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5)
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men Guanylate cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5. Chất này có tác dụng phân huỷ cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.
Ở liều đã khuyến cáo thì Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Dược động học:
Người già:
Trên những người già khoẻ mạnh(từ 60 tuổi trở lên) ,độ thanh thải của Sildenafil giảm đi và nồng độ tự do trong huyết tương của nó lớn hơn ở những người trẻ khoẻ mạnh (tuổi từ 18 đến 45) , xấp xỉ là 40%.Nhiều nghiên cứu cho thấy tuổi không làm ảnh hưởng tới tỉ lệ gặp các tác dụng không mong muốn.
Người suy thận:
Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải Creatinine =50 – 80ml/phút) hay trung bình (độ thanh thải Creatinine =30 – 49ml/phút), khi dùng một liều đơn Sildenafil (50mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.
Trên những người suy nặng (độ thanh thải Creatinine ≤ 30ml/ phút), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm , đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (80%) so với người không bị suy thận (xem phần Liều lượng và cách sử dụng)
Người suy gan:
Trên những người sơ gan(Child A, Child B), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm, kết qủa làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (84%) và Cmax(47%) so với người không bị suy gan (xem phần Liều lượng và cách sử dụng).
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Ðiều trị rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục. Ildenaf chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Mỗi lần khoảng 50mg (tương đương 1 viên), người Việt với liều lường này được khuyến cáo. Uống trước khi quan hệ khoảng 1 giờ
Đối với người lớn:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình(độ thanh thải Creatinine =30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh sơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ
Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg
Đối với trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
QUÁ LIỀU
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cấu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil gắn với Protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không dùng Ildenaf cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bị chứng đau thắt ngực hay các bệnh về tim, nhồi máu cơ tim, làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Ildenaf cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrate hữu cơ, các vấn đề về tim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý, đau tim hay đột quỵ trong vòng sáu tháng trở lại.
Suy gan nặng, huyết áp cao quá hay thấp quá.
Bệnh về mắt như nhiễm sắc tố võng mạc di truyền.
Trẻ em, thiếu niên và phụ nữ
CHÚ Ý
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chuẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy rằng Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua (xem mục Các nghiên cứu lâm sàng). Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (Syndrome of Multiple System Atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp Sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ.
Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng Sildenafil đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
THẬN TRỌNG
– Chỉ dùng dưới sự chỉ định và giám sát của bác sĩ.
– Thuốc này không phải là thuốc kích dục.
– Thuốc này không kích thích ham muốn tình dục và không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
– Không nên tự ý tăng liều mà phải tham khảo bác sĩ điều trị.
– Thuốc phải được uống chỉ 2 lần/ ngày.
– Dùng thuốc này không ngăn ngừa đề kháng với virus AIDS, cũng không phòng ngừa mắc bệnh AIDS hoặc những bệnh khác truyền qua đường sinh dục.
– Trước khi bắt đầu điều trị, phải tiến hành đánh giá kỹ, cũng như đánh giá nguy cơ bệnh tim liên quan đến hoạt động tình dục, để kê đơn điều trị thích hợp.
– Nếu các triệu chứng của đau thắt ngực xuất hiện (đau ngực và khó thở) trong ngày uống thuốc, cần bác sĩ chăm sóc, bạn phải báo với bác sĩ về việc uống thuốc này.
– Dùng thuốc này với các thuốc chống liệt dương khác không được khuyên dùng.
– Việc điều trị phải chịu giám sát chặt chẽ của bác sĩ cho bệnh nhân có bất kỳ các bệnh sau: sự thay đổi tim mạch, viêm sắc tố võng mạc, loét dạ dày, bất kỳ bệnh dương vật nào hoặc bị biến dạng, và ở những bệnh nhân này có khuynh hướng cương đau dương vật ( dương vật cương cứng kéo dài và đau đớn, xảy ra trong khi không có kích thích hoặc thèm muốn tình dục). Trong một vài trường hợp, tình trạng này có thể liên quan đến việc sử dụng các thuốc khác (thuốc chống đông máu, thuốc chống tăng huyết áp, corticosteroid, thuốc chống loạn trí, tolbutamid, papaverin), bị bò cạp cắn, lạm dụng hay nghiện (rượu, cocain, cần sa) hoặc các bệnh sau: thiếu máu hồng cầu hình liềm (hồng cầu hình dạng bất thường), bệnh tăng bạch cầu ((UT) máu), u tủy ((UT) tủy xương), rối loạn đông máu (như bệnh ưa chảy máu), nhiễm trùng xương chậu hoặc bệnh ác tính, chấn thương dương vật hoặc cột sống.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp nhất: đau đầu, đỏ bừng, đau dạ dày, các thay đổi về thị giác nhẹ và tạm thời (thay đổi nhận thức về màu sắc, thay đổi nhận thức về ánh sáng, nhìn không rõ), khó tiêu, nghẹt mũi, tiêu chảy.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Một số tác dụng phụ khác:
– Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng qua mẫn (bao gồm ban ngoài da).
– Rối loạn hệ tim mạch: Các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoảng qua, tăng huyết áp,hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.
– Rối loạn tiêu hoá: Nôn.
– Rối loạn mắt : Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
– Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 4 viên
BẢO QUẢN
Để nơi khô ráo tránh ánh sáng.Nhiệt độ dưới 30 độ C.
HẠN DÙNG
TIÊU CHUẨN
NHÀ SẢN XUẤT
Laboratorios Recalcine S.A. – CHI LÊ