HOẠT CHẤT
Tacrolimus
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang chứa:
Tacrolimus monohydrat tương đương tacrolimus: 1 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, HPMC E6, croscarmellose natri, magnesi stearat… vừa đủ 1 viên
Cơ chế tác dụng của thuốc Hikimel
- Tác đụng của tacrolimus có được là nhờ khả năng gắn với 1 loại protein là FKBP12, protein này đóng vai trò quan trọng trong việc tập hợp và dự trữ các hợp chất nội bào.
- Sau khi tạo thành phức hợp với protein trên, phức hợp này sẽ đi đến vị trị của calcineurin để ức chế cũng như cạnh tranh từ đó tế bào lympho T đang phụ thuộc vào calci sẽ bị ức chế từ đó mà các gen chịu trách nhiệm mã hóa lymphokin sẽ bị ngăn chặn phiên mã.
- Tacrolimus là thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch rất mạnh và đã thể hiện được hoạt tính của mình ở cả in vitro và in vivo.
- Ngoài ra với sự xuất hiện của thuốc sẽ ngăn chặn các tế bào độc lymphocyt hình thành. Với sự trợ giúp của thuốc các tế bào lympho T bị hoạt hóa còn các tế bào lympho B hay các lymphokin sẽ hình thành nhiều hơn.
Dược động học:
Hấp thu
- Về việc hấp thu của thuốc khi dùng theo đường uống vẫn chưa có dữ liệu, còn khi dùng qua da thì thuốc được hấp thu với mức độ ít hoặc thậm chí không được hấp thu.
- Sinh khả dụng sau khi dùng thuốc theo đường uống có giá trị trung bình là 15-20%.
Phân bố
- Dùng thuốc theo đường tĩnh mạch thì thuốc có đặc điểm là được phân bố rộng rãi.
- Lượng thuốc gắn với hồng cầu khi thuốc vào máu là khoảng 80%. Tacrolimus có dược động học thay đổi phụ thuộc vào việc thuốc gắn với lại hồng cầu như thế nào.
- Lượng thuốc gắn với protein huyết tương là khoảng 99%.
Chuyển hóa và thải trừ
- Thuốc khi qua gan trải qua một quá trình chuyển hóa mạnh và chất xúc tác chủ yếu là P450 và các chất chuyển hóa cũng là sản phẩm thải trừ chủ yếu và chúng được thải trừ thông qua mật.
- Khác với ở gan, ở đường tiêu hóa chỉ xảy ra một ít quá trình chuyển hóa.
- Thuốc có nửa đời thải trừ là khoảng 43 giờ đối với người bình thường và ở bệnh nhân ghép thận hay cơ quan khác sẽ là 12 đến 16 giờ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
- Đề phòng loại phép ở bệnh nhân nhận ghép gan, thận hoặc tim.
- Điều trị loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép đề kháng với những thuốc ức chế miễn dịch khác.
Chỉ định:
- Thuốc Hikimel được các bác sĩ dùng phổ biến nhất trong điều trị hoặc dự phòng cho các bệnh nhân tiến hành phẫu thuật ghép tim, thận hoặc gan, chữa trị loại ghép cho 1 số trường hợp theo chỉ định của bác sĩ.
=> Tham khảo thuốc cùng thành phần và công dụng Prograf 1mg
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
Nên uống thuốc lúc bụng đói hoặc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2-3 giờ sau bữa ăn để thuốc được hấp thu tối đa.
Liều dùng:
Người lớn:
- Bệnh nhân nhận ghép gan: khởi đầu uống 100 — 200 mcg/ kg mỗi ngày. chia làm 2 lần.
- Bệnh nhân nhận ghép tim: khởi đầu uống 75 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
- Bệnh nhân nhận ghép thận: khởi đầu uống 150 — 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ em:
- Bệnh nhi nhận ghép gan và ghép thận: khởi đầu uống 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần. Dùng thuốc ngay trong khoảng 6 giờ sau khi hoàn tất ghép gan, tim và trong vòng 24 giờ sau khi hoàn tất ghép thận. Liều duy trì nên được điều chỉnh dựa theo nồng độ đáy tacrolimus trong máu toàn phân hoặc huyết tương của từng bệnh nhân. Đa số bệnh nhân đáp ứng tốt khi duy trì nông độ trong máu toàn phần dưới 20 ng/ ml. Trẻ em thường cân liều lớn hơn 1,5 —2 lần liều người lớn để đạt được cùng một nồng độ thuốc trong máu.
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Xử trí quá liều
- Vẫn còn ít dữ liệu về việc dùng quá liều khuyến cáo của thuốc, tuy nhiên có một số dấu hiệu như run rẩy, bồn nôn hay nhức đầu,…
- Do không có thuốc giải đặc hiệu loại thuốc này cho nên chỉ có thể điều trị theo triệu trứng và có sự điều trị hỗ trợ. Ngoài ra có thể súc ruột, thẩm tách máu hoặc dùng than hoạt nếu như phù hợp.
Xử trí quên liều
Cần hạn chế quên liều để đảm bảo tác dụng thuốc. Nếu quên liều, bệnh nhân có thể uống liều thuốc mới hoặc hỏi bác sĩ, dược sĩ để được tư vấn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Quá mẫn với tacrolimus hoặc các macrolid khác.
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
THẬN TRỌNG
- Tránh sử dụng tacrolimus ở bệnh nhân quá mẫn với macrolid. Có thể cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận trước đó. Theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu ở tất cả các bệnh nhân.
- Tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng.
- Trong suốt giai đoạn đầu sau ghép, phải theo dõi các thông số sau: huyết áp, ECG, tình trạng thần kinh và thị giác, đường huyết, điện giải (đặc biệt là kali), test chức năng gan, thận, công thức máu, các chỉ số đông máu và protein huyệt tương. Nếu tình trạng bệnh nhân thay đổi trên lâm sàng, phải xem xét điều chỉnh liệu pháp ức chế miễn dịch.
- Thận trọng khi dùng các dụng cụ tử cung và dùng vắc xin sống do tăng nguy cơ nhiễm trùng
- Ảnh hưởng đến thần kinh và thị giác nên tránh lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng Tacrolimus: Bệnh nhân sử dụng thuốc nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm vì tacrolimus có thể ảnh hưởng đến chức năng thần kinh và thị giác.
- Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và không dùng khi cho con bú
- Thuốc Hikimel qua được nhau thai, xảy ra
- Thuốc vào được sữa mẹ nên không cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Tacrolimus có thể gây độc thần kinh và độc thận. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất la run, nhức đầu, dị cảm; buồn nôn và tiêu chảy; tăng huyết áp, tăng bạch câu, suy thận, thiểu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Ngoài ra còn gặp rối loạn điện giải, tăng kali huyết.
- Ít gặp: biến đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ, lẫn lộn, chóng mặt, ù tai, rồi loạn thị giác, co giật; rối loạn chuyển hóa carbohydrat, tiểu đường; thay đổi ECG va tim đập nhanh, phì đại cơ tim (đặc biệt ở trẻ em); táo bón, khó tiêu, xuất huyết tiêu hóa; khó thở, hen suyễn, tràn dịch màng phôi; rụng tóc, rậm lông, nỗi ban và ngứa; đau khớp hoặc đau cơ, chuột rút; phù ngoại vi, rồi loạn chức năng gan, rối loạn đông máu.
TƯƠNG TÁC
- Độc tính thận tăng lên khi dùng tacrolimus chung với các thuốc có khả năng độc thận (ciclosporin).
- Không nên phối hợp tacrolimus với các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
- Những thuốc ức chế enzymCYP3A4 như thuốc kháng nấm azol, bromocriptin, thuốc chẹn kênh calci, cimetidin, một số corticoid, ciclosporin, danazol, thuốc ức chế HIV-protease, delavirdin, kháng sinh nhóm macrolid và metoclopramid có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.
- Nước ép bưởi cũng ức chế chuyền hóa của tacrolimus, nên tránh dùng. Những thuốc cảm ứng cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 như carbamazepin, nevirapin, phenobarbital, phenytoin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu.
- Tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 5 vỉ x 10 viên.
=> Tham khảo thuốc cùng thành phần và công dụng Prograf 1mg
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Davipharm – Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú – Việt Nam
Số đăng ký: VD-20360-13
Lưu ý: Sản phẩm này không phải là thuốc, không thay thế thuốc chữa bệnh. Hiệu quả tùy từng cơ địa mỗi người.
Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin xin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc Hikimel 1mg, Hikimel 1mg ngăn ngừa thải ghép, gia thuoc Hikimel 1mg, Hikimel 1mg la thuoc gi, Hikimel 1mg là thuốc gì, mua thuoc Hikimel 1mg o dau, Thuốc Hikimel 1mg, thuoc Hikimel 1mg, giá thuốc Hikimel 1mg bao nhiêu, Hikimel 1mg có tốt không, giá Hikimel 1mg, Hikimel 1mg mua ở đâu, Hikimel 1mg giá bao nhiêu, Hikimel 1mg bán ở đâu, cách dùng Hikimel 1mg, Hikimel 1mg có tác dụng gì, Hikimel 1mg ngăn ngừa thải ghép, tac dung phu cua thuoc Hikimel 1mg, Hikimel 1mg gia bao nhieu, Hikimel 1mg ngăn ngừa thải ghép, tac dung phu Hikimel 1mg, mua thuoc Hikimel 1mg o dau uy tin, cach dung Hikimel 1mg, cách dùng thuốc Hikimel 1mg, cach dung thuoc Hikimel 1mg, lieu dung Hikimel 1mg, liều dùng Hikimel 1mg, Hikimel 1mg ngăn ngừa thải ghép
