HOẠT CHẤT
Clotrimazole
THÀNH PHẦN
Clotrimazole …………………………………….. 1%
Dược lực học:
Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole.
Dược động học:
Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dài tại các nang lông.
Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml).
Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trước khi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7mg/kg/ngày kích thích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazole cho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lại Trichomonas.
Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốc ức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốc còn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gì đến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole có tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide, polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màng phospholipide của lysosome của tế bào vi nấm.
Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều cao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào về khả năng gây ung thư của thuốc.
Ðiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum và M. canis; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (lang ben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.
Chỉ định:
Clotrimazol được chỉ định để điều trị tại chỗ các bệnh nấm như: Bệnh nấm Candida ở miệng, họng, bệnh nấm da đầu, nấm râu, nấm thân, bệnh nấm Candida ngoài da, nấm kẽ ngón tay, kẽ chân, cũng như bệnh nấm Candida ở bẹn, âm hộ, âm đạo, viêm qui đầu, viêm hậu môn sinh dục, lang ben do Malassezia furfur, viêm móng và quanh móng…
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Bôi nhẹ một lượng thuốc vừa đủ lên vùng da bị bệnh, sau khi đã rửa sạch & lau khô, 2 – 3 lần/ ngày. Dùng ít nhất 2-4 tuần sau khi đã hết triệu chứng, nếu bệnh không đỡ sau 4 tuần điều trị, cần phải xem lại chẩn đoán. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 tuần. Có khi phải điều trị đến 8 tuần.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Hiếm khi gây kích ứng tại chỗ.
CHÚ Ý
Không dùng trong thai kỳ & cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Có thể làm giảm hiệu quả của bao cao su tránh thai.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 ống 10g
BẢO QUẢN
Các loại kem bảo quản dưới 25 độ C.
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty cổ phần Dược TW Huế Medipharco – VIỆT NAM
