HOẠT CHẤT
Exemestane
THÀNH PHẦN
Exemestane 25mg
Dược lực học
Exemestan là chất ức chế không thuận nghịch aromatase dạng steroid, có cấu trúc liên quan đến chất nên tự nhiên là androstenedion.
Ở phụ nữ sau khi mãn kinh, các oestrogen được tạo thành chủ yếu từ sự chuyển đổi androgen thành oestrogen nhờ enzym aromatase trong các mô ngoại vi.
Sự giảm tạo thành oestrogen do ức chế aromatase là một phương pháp điều trị chọn lọc và hiệu quả cho trường hợp ung thư vú phụ thuộc hormon ở phụ nữ sau khi mãn kinh.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống viên nén Aromasin, exemestan được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ thuốc được hấp thu tại đường tiêu hóa lớn. Khi uống kèm với thức ăn, sinh khả dụng tăng lên khoảng 40%.
Phân bố
90% thuốc liên kết với protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Exemestan và các chất chuyển hóa của nó không liên kết với hồng cầu.
Thải trừ
Exemestan được chuyển hóa nhờ quá trình oxy hóa nhóm methylen tại vị trí số 6 nhờ isoenzym CYP3A4 và/hoặc sự khử nhóm 17-keto nhờ enzym aldo keto reductase rồi kết hợp lại.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
Aromasin 25mg điều trị ung thư
- Aromasin là một chất trong nhóm thuốc mới được dùng điều trị tuyến hai cho phụ nữ sau khi mãn kinh bị ung thư tuyến vú đã tiến triển lâu sau khi điều trị bằng thuốc tamoxifen bị thất bại.
- Aromasin có cơ chế tác dụng đặc biệt thuận lợi hơn so với các thuốc khác. Aromasin gắn không thuận nghịch vào enzyme sản xuất oestrogen, ngăn cản sự sản sinh oestrogen, cho đến khi enzym mới được tạo thành. Điều đó, làm cho khối u bị bỏ đói estrogen và không phát triển được nữa.
- Aromasin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh lý ung thư vú tiến triển có thụ thể hormone (hormone receptor) dương tính ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hay bởi tác động của các nguyên nhân khác gây ra.
- Aromasin được chỉ định trong điều trị bước 2 đối với bệnh lý ung thư vú giai đoạn tiến triển ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc phụ nữ mãn kinh sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen ở liều đơn độc.
- Aromasin cũng được chỉ định trong điều trị bước 3 khi điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi điều trị bằng liệu pháp hormon phối hợp.
Chỉ định:
Thuốc Aromasin 25mg được chỉ định trong điều trị các bệnh lý như sau:
- Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh (tự nhiên hoặc nhân tạo) sau điều trị thất bại bằng thuốc kháng estrogen.
- Hỗ trợ điều trị ung thư vú ở giai đoạn sớm, có thụ thể estrogen dương tính ở phụ nữ sau tuổi mãn kinh sau một trị liệu ban đầu bằng tamoxifen kéo dài từ 2 đến 3 năm.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
Thuốc Aromasin 25mg là thuốc dạng viên nén được dùng đường uống. Uống sau khi ăn.
Liều dùng:
- Đối với người lớn và những người cao tuổi:
- Liều khuyến cáo là 1 viên thuốc Aromasin 25mg/lần/ngày. Bác sĩ sẽ chỉ định điều trị tiếp tục với thuốc Aromasin 25mg cho đến khi khối u không tiến triển nữa.
- Không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng đối với những người bị suy chức năng gan, thận.
- Đối với trẻ em:
- Thuốc Aromasin không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.
Người bị ung thư vú giai đoạn sớm phải dùng thuốc trong thời gian dài tới 5 năm theo trị liệu hỗ trợ tiếp nối (tamoxifen được tiếp theo bằng thuốc Exemestan). Nếu khối u tái phát thì ngừng sử dụng thuốc Exemestane.
Người bị ung thư vú giai đoạn muộn phải dùng Exemestane cho đến khi nào có dấu hiệu bệnh tiến triển tốt.
Đồng thời, khi sử dụng cần được bổ sung vitamin D và calci.
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều:
- Triệu chứng
- Liều đơn Aromasin trên 800mg có thể dẫn đến các triệu chứng đe dọa tính mạng chưa được biết đến.
- Xử trí
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều mà phải điều trị triệu chứng. Chăm sóc hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và quan sát chặt chẽ bệnh nhân, được chỉ định.
Quên liều:
- Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
THẬN TRỌNG
- Thuốc không nên được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh do hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa được đánh giá ở nhóm bệnh nhân này. Vì vậy trên lâm sàng cần phải xác định chắc chắn bệnh nhân trong tình trạng sau mãn kinh bằng cách xét nghiệm đánh giá hàm lượng LH, FSH và estradiol.
- Aromasin không được sử dụng đồng thời với các thuốc có chứa estrogen do làm đảo ngược tác dụng dược lý của Aromasin.
Tuổi:
- Chưa ghi nhận được mối liên quan có ý nghĩa khi dùng Aromasin và tuổi của bệnh nhân.
Thiểu năng thận:
- Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng thận nghiêm trọng (ClCr ≤30ml/phút). Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin sau khi dùng liều duy nhất khoảng gấp đôi so với người khỏe mạnh. Mặc dù có sự khác biệt đáng kể về mặt dược động học, tuy nhiên không nhất thiết phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp đã ghi nhận một sự dung nạp thuốc tốt ở những người dùng liều cao lên tới gấp 8 lần so với liều khuyến cáo.
Thiểu năng gan:
- Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng gan nặng và vừa phải. Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin tăng gấp 2-3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên cũng như trong trường hợp suy thận, mối liên quan giữa trị liệu với sự khác biệt này có thể là tối thiểu.
Tác động của thuốc khi lái xe hoặc điều khiển máy móc:
- Aromasin không hẳn làm suy giảm khả năng của bệnh nhân khi lái xe và điều khiển máy móc. Tuy nhiên, tình trạng ngủ gật, buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc. Nên khuyến cáo bệnh nhân rằng trong trường hợp xảy ra tình trạng này thì khả năng lái xe và điều khiển máy móc có thể bị suy giảm.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
- Trong các nghiên cứu về chức năng sinh sản ở động vật, Aromasin đã gây một vài độc tính. Vì vậy Aromasin được chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú. Nếu vô ý dùng thuốc thì phải ngưng ngay.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
– Qua tất cả các nghiên cứu lâm sàng, Aromasin nhìn chung được dung nạp tốt với liều tiêu chuẩn Aromasin 25mg/ngày, các tác dụng không mong muốn thường nhẹ hoặc vừa.
– Tỷ lệ ngừng thuốc đo các tác dụng không mong muốn là 7,4% trên bệnh nhân ung thư vú giai đoạn sớm được điều trị hỗ trợ với Aromasin sau khi dùng liệu pháp hỗ trợ ban đầu với tamoxifen. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là nóng bừng (22%), đau khớp (18%) và mệt mỏi (16%).
– Tỷ lệ ngừng thuốc đo các tác dụng không mong muốn là 2,8% trên tổng số bệnh nhân ung thư vú tiễn triển. Các tác dụng không tong muôn thường gặp nhất là nóng bừng (141%) và buồn nôn (12%).
– Hầu hết các tác dụng không mong muốn là do tác dụng thông thường về mặt dược lý của việc giảm oestrogen (ví dụ: nóng bừng ).
– Các báo cáo về tác dụng không mong muốn từ nghiên cứu lâm sàng và thực tế sau khi lưu hành thuốc được liệt kê dưới đây, phân loại theo hệ thống cơ quan và theo tần suất.
Tần suất được quy ước như sau:
Rất thường gặp (>1/10), Thường gặp (>1/100 đến <1/10), Không thường gặp (1/1000 đến <l/100), Hiểm gặp (>1/10.000 đến <1/1.000); Rất hiểm gặp (<1/10.000); Chưa biết (không thể ước tính từ đữ liệu có sẵn)
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Rất thường gặp | Giảm bạch cầu(**) |
| Thường gặp | Giảm tiểu cầu(**) |
| Chưa biết | Giảm tế bào lympho(**) |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Không thường gặp | Quá mẫn |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Thường gặp | Chán ăn |
| Rối loạn tâm thần | |
| Rất thường gặp | Trầm cảm, mất ngủ |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Rất thường gặp | Đau đầu chóng mặt |
| Thường gặp | Hội chứng ống cổ tay, dị cảm |
| Chưa biết | Lơ mơ |
| Rối loạn mạch | |
| Rất thường gặp | Nóng bừng |
| Rối loạn tiêu hóa | |
| Rất thường gặp | Đau bụng, buồn nôn |
| Thường gặp | Nôn, tiêu chảy, táo bón , khó tiêu |
| Rối loạn gan mật | |
| Rất thường gặp | Tăng men gan, tăng bilirubin huyết, tăng phosphatase kiềm huyết |
| Hiếm gặp | Viêm gan, viêm gan ứ mật |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Rất thường gặp | Tăng tiết mồ hôi |
| Thường gặp | Rụng tóc, phát ban, mề đay, ngứa |
| Hiếm gặp | Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính |
| Rối loạn cơ xương và xương | |
| Rất thường gặp | Đau khớp và cơ xương |
| Thường gặp | Gãy xương, loãng xương |
| Các rối loạn chung và tại vị trí điều trị | |
| Rất thường gặp | Đau mệt mỏi |
| Thường gặp | Phù ngoại biên, suy nhược |
(*)
Bao gồm: đau khớp, và đau với mật độ ít hơn ở các chỉ, viêm xương khớp, đau lưng, viêm khớp, đau cơ và cứng khớp.
(**)
Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu hiểm khi được báo cáo ở bệnh nhân mắc ung thư vú tiến triển. Đã quan sát thấy đôi khi giảm tế bào lympho ở khoảng 20% bệnh nhân được cho dùng Aromasin, đặc biệt là ở bệnh nhân bị giảm tế bào lympho từ trước, tuy nhiên số lượng tế bào lympho trưng bình ở các bệnh nhân này không thay đổi rõ rệt theo thời gian và không thấy mức tăng nhiễm virus tương ứng. Chưa quan sát thấy các tác dụng này ở các bệnh nhân được điều trị trong nghiên cứu ung thư vú giai đoạn sớm.
(*) Tần suất được tính theo quy tắc 3/X
Bảng dưới đây thể hiện tần suất của các tác dụng không mong muốn và bệnh tật đã được định trước trong nghiên cứu ung thư vú giai đoạn sớm là Nghiên cứu Exemestan Liên nhóm (Intergroup Exemestane Study ~ IES), không phân biệt quan hệ nhân quả, được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị thử nghiệm và lên đến 30 ngày sau khi ngừng điều trị thử nghiệm
| Tác dụng không mong muốn và bệnh tật | Exemestan
(N = 2249) |
Tamoxifen
(N = 2279) |
| Nóng bừng | 491 (21.8%) | 457 (20.1%) |
| Mệt mỏi | 367 (16,3%) | 344 (15,1%) |
| Đau đầu | 305 (13,6%) | 255 (112%) |
| Mất ngủ | 290 (12,9%) | 204 (9,0% |
| Tăng tiết mồ hôi | 270 (12,0%) | 242 (106%) |
| Bệnh phụ khoa | 235 (10,5%) | 340 (14.9%) |
| Chóng mặt | 224(10,0%) | 200 (8.8%) |
| Buồn nôn | 200 (8,9%) | 208 (9,1%) |
| Loãng xương | 116 (5,2%) | 66 (2,9%) |
| Xuất huyết âm đạo | 90 (4,0%) | 121 (6,3%) |
| Các bệnh ung thư chủ yếu | 80 (3,6%) | 125 (5,3%) |
| Nôn | 50 (2,2%) | 54 (2,4%) |
| Rối loạn thị lực | 45 (2,0%) | 53 (2,3%) |
| Nghẽn động mạch huyết khối | 16 (0,7%) | 42 (1,8%) |
| Gãy xương do loãng xương | 14 (0,6%) | 12 (0,5%) |
| Nhồi máu cơ tim | 13 (0,6%) | 4 (0,2%) |
– Trong nghiên cứu IES, tần suất của các biến cố thiếu máu cục bộ tim trong nhóm điều trị bằng exemestan là 4,5% so với nhóm điều trị bằng tamoxifen là 4.2%. Không thấy chênh lệnh rõ rệt đối với bất kỳ biến cố tim mạch riêng lẻ nào bao gồm tăng huyết áp (9,9% so với 8.4%), nhồi máu cơ tim (0,6% so với 0,2%) và suy tím (1,1% so với 0,7%).
– Trong nghiên cứu IES, exemestan liên quan đến tỷ lệ tăng cholesterol trong máu cao hơn so với tamoxifEn (3,7% so với 2,14).
– Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mỗi đội riêng biệt về phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú giai đoạn sớm có nguy cơ thấp được điều trị với exemestan (N=73) hoặc giả dược (N=73) trong 24 tháng, exemestan liên quan đến mức giảm trung bình 7-9% cholesterol HDL trong huyết tương, so với mức tăng 1% ở giả dược. Cũng giảm 5-6% apolipoprotein AI trong nhóm exemestan so với 0-2% ở giả dược. Tác dụng lên các thông số chất béo khác được phân tích (tổng cholesterol, cholesterol LDL, triglycerid, apolipoprotein-B và lipoprotein-a) tương đương nhau ở hai nhóm điều trị. Ý nghĩa lâm sàng của các kết quả này là không rõ ràng.
– Trong nghiên cứu ES, quan sát thấy loét dạ dày ở tần suất cao hơn trong nhóm exemestan so với nhóm tamoxifen (0,7% so với <0.1%). Phần lớn bệnh nhân dùng exemestan bị loét da dày đã được điền trị đồng thời với các chất chống viêm không phải loại steroid và/hoặc có tiên sử bệnh.
– Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ
– Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ sau khi lưu hành thuốc là rất quan trọng. Điều này cho phép tiếp tục theo đối tỷ lệ lợi ích/ nguy cơ khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC
- Các bằng chứng in vitro cho thấy thuốc được chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 3A4 và nhờ men khử hóa aldoketoreductase và không ức chế bất kỳ isoenzym CYP chính nào. Trong một nghiên cứu dược động lâm sàng, sự ức chế đặc hiệu CYP 3A4 bởi ketoconazole đã không cho thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của exemestane.
- Mặc dù sử dụng rifampicin là một chất gây ức chế CYP3A4 mạnh, AUC và Cmax của exemestane giảm không đáng kể, nồng độ estrogen (estrogen sulfat) trong huyết tương giảm do exemestane đã không bị ảnh hưởng. Vì vậy exemestane có thể được sử dụng đồng thời với các tác nhân gây ức chế CYP3A4 mà không cần phải điều chỉnh liều dùng.
- Aromasin nên được sử dụng thận trọng với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 và có một cửa sổ trị liệu hẹp. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng Aromasin cùng lúc với các thuốc kháng ung thư khác.
- Aromasin không nên sử dụng đồng thời với các thuốc có estrogen cũng như với các thuốc làm đảo ngược tác dụng tác dụng dược lý của Aromasin.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 2 vỉ x 15 viên nén bao đường
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Pfizer Italia S.R.L. (Ý)
Số đăng ký: VN-20052-16
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc Aromasin 25mg, gia thuoc Aromasin 25mg, Aromasin 25mg la thuoc gi, Aromasin 25mg là thuốc gì, mua thuoc Aromasin 25mg o dau, Thuốc Aromasin 25mg, thuoc Aromasin 25mg, giá thuốc Aromasin 25mg bao nhiêu, Aromasin 25mg có tốt không, giá Aromasin 25mg, Aromasin 25mg mua ở đâu, Aromasin 25mg giá bao nhiêu, Aromasin 25mg bán ở đâu, cách dùng Aromasin 25mg, Aromasin 25mg có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Aromasin 25mg, Aromasin 25mg gia bao nhieu, tac dung phu Aromasin 25mg, mua thuoc Aromasin 25mg o dau uy tin, cach dung Aromasin 25mg, cách dùng thuốc Aromasin 25mg, cach dung thuoc Aromasin 25mg, lieu dung Aromasin 25mg, liều dùng Aromasin 25mg, Aromasin 25mg thuốc điều trị ung thư, Aromasin 25mg điều trị ung thư, thuốc điều trị ung thư Aromasin 25mg
