Topamax 50mg

HOẠT CHẤT

Topiramate.

THÀNH PHẦN

Topiramate …………………………….. 50mg

Dược lực học

• Topiramat được xếp loại là một monosaccharid được thay thế gốc sulfamid. Các điện thế hoạt động được lặp đi lặp lại bởi sự khử cực kéo dài của nơron bị ức chế bởi topiramat theo kiểu lệ thuộc thời gian, dẫn đến tác động chẹn kênh natri tùy thuộc trạng thái. Topiramat làm tăng tần suất mà tại đó các thụ thể GABA được hoạt hoá bởi y- aminobutyrat (GABA), và làm tăng khả năng của GABA để tạo ra luồng ion clorid đi vào trong các nơron, cho thấy rằng topiramat làm tăng hoạt tính của các chất dẫn truyền thần kinh ức chế.

Dược động học

Hấp thu:

• Topiramat hấp thu tốt và nhanh. Topiramat không phải là một chất cảm ứng mạnh với các enzym chuyển hoá thuốc, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn, và không cần phải kiểm tra định kỳ nồng độ của topiramat trong huyết tương.

Phân bố:

• Khoảng 13-17% topiramat gắn kết với protein huyết tương. Thể tích biểu kiến trung bình của sự phân bố thuốc là 0,08- 0,55 L/kg khi dùng liều duy nhất từ 100-1200 mg.

Chuyển hóa:

• Topiramat không được chuyển hóa nhiều (20%) ở người tình nguyện khỏe mạnh. Topiramat được chuyển hóa đến 50% ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh là những chất gây cảm ứng các enzym chuyển hóa thuốc. Sáu chất chuyển hóa, hình thành qua sự hydroxyl hóa, thủy phân và glucuro liên hợp đã được cô lập, định tính từ huyết tương, nước tiểu và phân.

Thải trừ:

• Ở người, con đường thải trừ chính của topiramat dạng không đổi và các chất chuyển hoá của nó là qua thận. Sự thanh thải huyết tương khoảng 20 – 30ml/phút ở người sau khi uống topiramat.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Chỉ định:

• Cơn động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm động kinh toàn thể thứ phát, cơn động kinh co cứng – co giật toàn thể nguyên phát, cơn động kinh liên quan đến hội hứng Lennox-Gastaut (đơn trị liệu: người lớn & trẻ > 6 tuổi, điều trị phối hợp: người lớn & trẻ từ 2 tuổi). Điều trị dự phòng Migraine (đau nửa đầu) ở người lớn (sau khi đánh giá kỹ các biện pháp điều trị khác

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:

• Topamax ở dạng viên nén, dùng đường uống. Khuyến cáo khi dùng không được bẻ viên Topamax. Có thể uống Topamax mà không cần quan tâm đến bữa ăn.

Liều dùng:

Động kinh – điều trị phối hợp

• Người lớn:

  • Nên khởi đầu với liều 25mg tới 50mg vào mỗi buổi tối trong một tuần. Sau đó cách mỗi một tuần hoặc mỗi hai tuần, nên tăng liều thêm 25mg tới 50mg/ngày và chia làm 2 lần uống mỗi ngày. Liều dùng thông thường hàng ngày là 200mg đến 400mg, chia làm hai lần. Một số bệnh nhân đã được dùng ở liều cao 1600mg/ngày.

• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

  • Tổng liều dùng hàng ngày của Topamax khi điều trị phối hợp được khuyến cáo khoảng 5 đến 9mg/kg/ngày, chia làm hai lần. Việc chỉnh liều nên được khởi đầu bằng 25mg vào mỗi tối trong tuần đầu tiên. Sau đó để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu, sau cách mỗi 1 hoặc 2 tuần nên tăng liều trong giới hạn khoảng 1 đến 3mg/kg/ngày (chia làm hai lần uống).

Động kinh – Đơn trị liệu

• Người lớn:

  • Sự chỉnh liều nên khởi đầu ở liều 25mg dùng mỗi buổi tối trong một tuần. Sau đó, cách mỗi 1 tuần hoặc mỗi hai tuần, nên tăng liều thêm 25 hoặc 50mg/ngày và chia làm 2 lần uống một ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo khi đơn trị liệu bằng topiramat ở người lớn trong khoảng 100 đến 200mg/ngày chia làm 2 lần và liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 500mg/ngày chia làm 2 lần.

• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

  • Trẻ em từ 6 tuổi trở lên nên bắt đầu với liều từ 0,5mg đến 1mg/kg vào buổi tối, trong tuần đầu. Sau đó cách mỗi 1 hoặc 2 tuần, tăng liều khoảng 0,5 đến 1mg/kg/ngày, chia làm hai lần uống. Liều khởi đầu khuyến cáo khi đơn trị liệu bằng topiramat ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là từ 100 đến 400mg/ngày. Trẻ em mới được chẩn đoán cơn động kinh khởi phát cục bộ đã dùng liều lên đến 500mg/ngày.

Đau nửa đầu liều dành cho người lớn:

• Tổng liều khuyên dùng mỗi ngày của topiramat trong điều trị dự phòng đau nửa đầu là 100mg/ngày, chia làm 2 lần. Sự chỉnh liều nên khởi đầu bằng liều 25mg dùng mỗi tối trong một tuần. Sau đó mỗi tuần nên tăng thêm 25mg/ngày.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:

• Khuyến cáo giảm một nửa liều khởi đầu và liều duy trì ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối nên bổ sung thêm nửa liều Topamax thường dùng hằng ngày trong những ngày chạy thận. Liều Topamax bổ sung khi chạy thận nên được chia ra dùng vào lúc bắt đầu và khi kết thúc quy trình chạy thận nhân tạo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều:

• Trong trường hợp quá liều cấp, nếu bệnh nhân vừa mới uống vào, nên làm trống dạ dày ngay bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn. Than hoạt tính có khả năng hấp thụ topiramat in vitro. Nên dùng các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Lọc máu là phương cách hữu hiệu để loại topiramat ra khỏi cơ thể. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ.

Quên liều:

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn cảm với thành phần thuốc.
• Dự phòng đau nửa đầu cho phụ nữ có thai và phụ nữ độ tuổi sinh sản không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.

THẬN TRỌNG

Ngừng thuốc Topamax:

• Trên những bệnh nhân có hay không có tiền sử có cơn co giật, hay động kinh, phải ngừng từ từ Topamax. Trong những trường hợp mà vì lý do y khoa nên buộc phải ngừng Topamax nhanh chóng, khuyến cáo phải theo dõi một cách thích hợp.

Bệnh nhân suy thận:

• Những bệnh nhân bị suy thận ở mức độ trung bình hoặc nặng có thể cần 10 đến 15 ngày để nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được trạng thái ổn định. Lưu ý người bệnh đã biết có suy thận có thể cần một thời gian dài hơn để nồng độ thuốc đạt được trạng thái hằng định tại mỗi liều.

Sự bù nước:

• Giảm tiết mồ hôi và không tiết mồ hôi đã được báo cáo là có liên quan đến việc sử dụng topiramat. Dùng nước có thể làm giảm nguy cơ bị sỏi thận, có thể làm giảm nguy cơ bị các tác dụng ngoại ý liên quan tới nhiệt.

Rối loạn khí sắc trầm cảm:

• Có sự gia tăng rối loạn khí sắc và trầm cảm được ghi nhận trong thời gian điều trị với Topamax.

Tự tử hoặc có ý định tự tử:

• Bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử và nên cân nhắc điều trị một cách thích hợp. Nên khuyên bệnh nhân (và người nhà bệnh nhân khi cần thiết) cần có tư vấn y khoa ngay lập tức khi có các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử.

Sỏi thận:

• Một số bệnh nhân, đặc biệt là những người có khả năng bị sỏi thận, có thể tăng nguy cơ hình thành sỏi thận và bị các triệu chứng, dấu hiệu liên quan trong khi điều trị topiramat.

Suy gan:

• Người suy gan, topiramat nên được dùng thận trọng, vì độ thanh thải của topiramat có thể bị giảm.

Cận thị cấp và Glocom góc đóng thứ phát:

• Glôcôm góc đóng thứ phát liên quan tới topiramat gặp ở bệnh nhân nhi cũng như ở người lớn. Điều trị bao gồm ngừng Topamax càng nhanh càng tốt theo quyết định của bác sĩ điều trị và hạ nhãn áp bằng các biện pháp thích hợp.

Các khiếm khuyết thị giác:

• Trong các thử nghiệm lâm sàng, hầu hết các biến cố khiếm khuyết thị giác đã có thể hồi phục sau khi ngừng dùng topiramat. Nếu vấn đề về thị giác xảy ra bất cứ thời điểm nào trong suốt quá trình điều trị bằng topiramat, nên xem xét để ngừng dùng thuốc.

Toan chuyển hóa:

• Phụ thuộc vào từng hoàn cảnh mà các đánh giá thích hợp bao gồm cả đánh giá mức độ bicarbonat huyết thanh được khuyến cáo khi điều trị với topiramate. Nếu toan chuyển hóa xuất hiện và kéo dài, cân nhắc giảm liều hoặc có thể ngưng sử dụng topiramat (ngừng liều giảm dần).

Bổ sung chất dinh dưỡng:

• Có thể xem xét việc cung cấp thực phẩm bổ sung hoặc tăng chế độ ăn, nếu bệnh nhân giảm cân trong khi dùng thuốc này.

Suy giảm nhận thức:

• Đã có những báo cáo trong y văn về suy giảm chức năng nhận thức ở người lớn khi điều trị với topiramat mà đã phải yêu cầu giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Tăng amoniac huyết và bệnh não:

Tăng amoniac huyết có hay không có liên quan đến bệnh não được báo cáo khi điều trị với topiramat, đặc biệt khi dùng đồng thời topiramat với acid valproic. Trong đa số các trường hợp, bệnh não do tăng amoniac huyết giảm khi ngừng điều trị.

Bất dung nạp lactose:

• Viên nén Topamax chứa lactose. Không nên dùng thuốc này trên các bệnh nhân không có khả năng dung nạp lactose trong các bệnh về di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactose hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Topamax gây ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Topamax tác động trên hệ thần kinh trung ương, các rối loạn thị giác có thể gây nguy hiểm cho người bệnh khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

• Các nghiên cứu khác đã chỉ ra rằng trẻ sơ sinh khi đã phơi nhiễm với topiramat đơn trị liệu trong 3 tháng đầu thai kỳ có thể bị tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh và có sự tăng nguy cơ quái thai liên quan đến việc sử dụng thuốc chống động kinh trong nhóm điều trị kết hợp so với nhóm đơn trị liệu. Khuyến cáo phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp và lựa chọn các liệu pháp thay thế.

Thời kỳ cho con bú

• Nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng topiramat được bài tiết trong sữa. Vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên cần quyết định là ngừng/ tránh dùng topiramat hay ngừng cho con bú, tuỳ theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Biếng ăn, giảm ngon miệng, tâm thần chậm chạp, rối loạn về diễn đạt ngôn ngữ, lú lẫn, trầm cảm, mất ngủ (ban đầu, giữa đêm), gây hấn, kích động, giận dữ, lo lắng, mất định hướng, thay đổi tâm trạng, buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm, dị cảm (ở miệng, ở mắt), bất thường phối hợp, rung giật nhãn cầu, ngủ lịm, loạn vận ngôn, giảm trí nhớ, khó tập trung, quên, rối loạn cân bằng, rối loạn cảm giác, run có chủ đích, loạn vị giác, rối loạn ngôn ngữ, nhìn đôi, nhìn mờ, rối loạn thị giác, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, khô miệng, đau bụng (trên, dưới, âm ỉ), đau cơ, co cơ, đau cơ xương vùng lồng ngực, mệt mỏi, kích thích, suy nhược, rối loạn dáng đi; giảm cân, chán ăn, hành vi bất thường; rối loạn chú ý, chảy máu mũi, phát ban, thiếu máu, lo âu, khí sắc trầm cảm, thay đổi khí sắc, khí sắc hai chiều, rối loạn thăng bằng, rối loạn nhận thức, giảm chức năng tâm thần, giảm kỹ năng tâm thần vận động, an thần, khiếm khuyết thị trường, khô mắt, đau tai, ù tai, khó thở, sổ mũi, viêm dạ dày, bệnh trào ngược dạ dày, thực quản, chảy máu lợi, rụng tóc, ngứa, giảm cảm giác mặt, đau khớp, co giật cơ, sỏi thận, tiểu khó, đái dắt, rối loạn cương dương, nôn; sốt, mất khả năng học tập, cảm xúc không ổn định, sa sút tâm thần, chướng bụng, khó chịu (ở chi, dạ dày, tai, bụng, thượng vị), khát, giảm bạch cầu, bệnh hạch bạch huyết, giảm tiểu cầu, quá mẫn cảm, nhiễm toan tăng clo máu, giảm kali máu, tăng thèm ăn, nhiễm toan chuyển hóa, lãnh cảm, thờ ơ, xao lãng, rối loạn trong kích thích tình dục, khó phát âm, tỉnh giấc sớm, khí sắc phấn chấn, khí sắc phởn phơ, cảm xúc cùn mòn, ảo thanh, ảo thị, mất khả năng nói tự phát, giảm/mất ham muốn tình dục, bơ phờ, hưng cảm, giảm cảm giác cực khoái, cơn hoảng loạn, rối loạn hoảng sợ, phản ứng hoảng loạn, hoang tưởng, chứng lặp đi lặp lại, rối loạn đọc, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ, ý tưởng tự sát, có hành vi tự sát, dễ khóc, ý nghĩ khác thường, mất vị giác, mất vận động, mất khứu giác, thất ngôn, mất dùng động tác, tiền triệu, cảm giác bỏng, hội chứng tiểu não, rối loạn nhịp thức ngủ trong ngày, vụng về, động kinh cục bộ phức tạp, suy giảm các mức độ ý thức, chóng mặt tư thế, chảy dãi, rối loạn khả năng viết, loạn vận động, loạn trương lực cơ, run vô căn, cảm giác kiến bò, giảm vị giác, giảm vận động, giảm khứu giác, bệnh thần kinh ngoại vi, loạn khứu giác, muốn ngất, nhại lời, sững sờ, ngất, không đáp ứng khi kích thích, rối loạn điều tiết, thay đổi năng lực nhìn sâu, nhược thị, co thắt mi, mù thoáng qua, mù một bên, tăng nhãn áp, tăng tiết nước mắt, giãn đồng tử, mù về đêm, hoa mắt, lão thị, điểm mù nhấp nháy, điểm mù, giảm tầm nhìn kịch phát, điếc, điếc thần kinh, giảm sức nghe, nhịp tim chậm, nhịp chậm xoang, đánh trống ngực, đỏ bừng, nóng bừng, hạ HA tư thế, hiện tượng Raynaud, khó thở gắng sức, nghẹt mũi, tăng tiết dịch xoang cạnh mũi, hơi thở có mùi, đầy hơi, đau lưỡi, giảm cảm giác ở miệng, đau miệng, viêm tụy, tăng tiết nước bọt, giảm tiết mồ hôi, viêm da dị ứng, nổi mẫn, mất màu da, da có mùi bất thường, sưng mặt, mày đay, đau hông, mỏi cơ, yếu cơ, cứng cơ xương, sỏi niệu quản, tiểu ra sỏi, tiểu máu, tiểu không tự chủ, tiểu gấp, đau quặn thận, đau thận, rối loạn chức năng tình dục, đọng vôi, phù mặt, cảm giác say, khó ở, lạnh ngoại vi, lờ đờ, giảm bicarbonate máu, có tinh thể trong nước tiểu, bất thường dáng đi thẳng, giảm số lượng bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, lãnh đạm, co giật cơ lớn, sa sút tinh thần, tăng động tâm thần vận động, xung huyết mũi, tăng tiết dịch xoang bên mũi, tính tình bất thường, chứng thân nhiệt cao, uể oải, viêm mũi họng, giảm bạch cầu trung tính, phù nề (kết mạc, mí mắt, quanh hốc mắt, toàn thân), phù nề do dị ứng, cảm giác cô đơn; tăng nhãn áp góc đóng, rối loạn hoạt động của mắt, bệnh lý vùng điểm vàng, ho, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc, sưng khớp, nhiễm toan ống uốn thận, ốm dạng bệnh cúm, tăng cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Thuốc chống động kinh khác: Ở vài bệnh nhân, việc phối hợp thêm Topamax khi đang điều trị với phenytoin có thể làm tăng nồng độ của phenytoin trong huyết tương. Phenytoin và carbamazepin làm giảm nồng độ huyết tương của Topamax.
• Digoxin: Trong nghiên cứu đơn liều, diện tích dưới đường cong (AUC) của nồng độ digoxin trong huyết thanh giảm 12% khi dùng đồng thời với topamax.
• Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Khuyến cáo topamax không dùng chung với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
• Các thuốc tránh thai đường uống: Khả năng làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống và tăng nguy cơ xuất huyết đột xuất nên được chú ý ở bệnh nhân đang dùng thuốc tránh thai đường uống đồng thời với topamax.
• Lithium: Trên người tình nguyện khỏe mạnh, quan sát thấy có sự giảm phơi nhiễm hệ thống với lithium khi dùng cùng topiramat 200 mg/ngày.
• Rispendon: Có thay đổi rất ít về dược động học của toàn bộ phần bán hoạt tính (risperidon và 9-hydroxyrisperidon), và không thấy có thay đổi về dược động học của 9-hydroxyrisperidon.
• Hydroclorothiazid (HCTZ): Kết quả xét nghiệm lâm sàng cho thấy có giảm kali huyết thanh sau khi dùng topiramat hay HCTZ, mức giảm nhiều hơn khi hai thuốc này dùng cùng lúc với nhau.
• Metformin: Sự thanh thải qua huyết tương khi uống topiramat giảm khi dùng kèm với metformin.
• Pioglitazon/ Glyburid: Khi đang điều trị pioglitazon/ glyburid mà thêm Topamax hoặc ngược lại thì phải chú ý theo dõi bệnh nhân thường xuyên để kiểm soát tình trạng bệnh tiểu đường.
• Các thuốc có khả năng gây sỏi thận: Topamax khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây sỏi thận thì có thể làm tăng nguy cơ bị sỏi thận.
• Acid Valproic: Khi dùng chung topiramat với acid valproic trên bệnh nhân vốn dung nạp với từng thuốc nêu dùng đơn độc, người ta thấy có hiện tượng tăng amoniac máu có thể có hoặc không kèm theo bệnh não hoặc/và giảm thân nhiệt.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 6 vỉ x 10 viên nén 50mg

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C

NHÀ SẢN XUẤT

Janssen Cilag

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

Thuốc Topamax 50mg điều trị động kinh
Thuốc Topamax 50mg điều trị động kinh
Thuốc Topamax 50mg điều trị động kinh
Thuốc Topamax 50mg điều trị động kinh

=>Tham khảo sản phẩm có thành phần tương tự