Holoxan 1g

HOẠT CHẤT

Ifosfamide

THÀNH PHẦN

Ifosfamide ……………………………… 1g

Dược lý và cơ chế:

Ifosfamid là một dẫn chất oxazaphosphorin tương tự của cyclophosphamid, và giống như cyclophosphamid, ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học. Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA. Tốc độ chuyển hóa ifosfamid ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính 4 – hydroxy ifosfamid hơi chậm hơn so với cyclophosphamid, mặc dù sự tạo thành acrolein, độc với bàng quang, không giảm. Sự khác nhau về chuyển hóa có thể giải thích ifosfamid phải cho liều cao hơn cyclophosphamid để có một tác dụng độc tế bào bằng nhau và giải thích sự khác nhau có thể có về phổ tác dụng của chúng đối với các u. Chất chuyển hóa cuối cùng của ifosfamid liên kết chéo với DNA và làm suy giảm sự phân chia tế bào, bằng cách liên kết với acid nucleic và với những cấu trúc khác trong tế bào.

Do tạo nên acrolein và những chất chuyển hóa gây phản ứng khác, ifosfamid luôn được dùng với mesna, để dự phòng tác dụng độc tại đường tiết niệu. Hiện nay, ifosfamid được dùng phối hợp với những thuốc khác để điều trị ung thư tế bào mầm tinh hoàn và được dùng rộng rãi để điều trị sarcom ở trẻ em và người lớn. Những thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh ifosfamid có tác dụng đối với ung thư biểu mô cổ tử cung, phổi, và đối với u lympho. Nó là một thành phần thường dùng trong những phác đồ hóa trị liệu liều cao.

Dược động học:

Ifosfamid có nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 15 giờ sau khi dùng những liều từ 3,8 đến 5,0 g/m2 và nửa đời hơi ngắn hơn với những liều thấp hơn. Dược động học phụ thuộc vào liều.

Ifosfamid và các chất chuyển hóa được phân bố khắp cơ thể, kể cả não và dịch não tủy. Ifosfamid được chuyển hóa thành chất alkyl hóa có hoạt tính, mù tạc ifosforamid do enzym cytochrom P450 2B6, đã biến đổi ifosfamid thành 4 – hydroxy ifosfamid (có tác dụng là dạng chuyển vận của phân tử). Sau đó chất chuyển hóa 4 – hydroxy được chuyển thành những chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, do phản ứng hóa học hoặc enzym. Những chất chuyển hóa không có hoạt tính gồm 4 – carboxy ifosfamid và nhiều chất decloroethyl hóa như acid thiodiacetic. Khoảng 60 – 80% các liều thuốc được bài tiết vào nước tiểu trong 72 giờ, trong đó có tới 50% là thuốc không biến đổi. Cùng với 4 – hydroxy ifosfamid, chất acrolein gây kích ứng bàng quang cũng được bài tiết qua thận và có thể tích lũy tới nồng độ cao trong bàng quang.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Ifosfamid, dùng phối hợp với một số thuốc chống ung thư khác đã được chấp thuận, được chỉ định trong liệu pháp hóa học hàng thứ ba đối với những bệnh sau:

• Bệnh bạch cầu thể lympho cấp tính và mạn tính.
• Bệnh Hodgkin và các u lympho không Hodgkin.
• Ða u tủy.
• U nguyên bào thần kinh.
• Các khối u vú, u buồng trứng, ung thư phổi, u Wilms.
• Các sarcom cổ tử cung & nội mạc tử cung, u tinh hoàn và mô mềm.
• Các u lymphô ác tính, bướu thận dạng mô thượng thận & các bệnh ung thư khác.

Bao giờ cũng dùng ifosfamid phối hợp với một thuốc dự phòng viêm bàng quang chảy máu, như mesna.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Chỉ có các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị trong khoa ung thư mới được ghi đơn điều trị thuốc này. Liều phải được điều chỉnh thích ứng cho từng bệnh nhân. Trong điều trị một thuốc ở người lớn, cách điều trị phổ biến nhất được dựa trên việc phân thành liều nhỏ. Khi không có đơn chỉ định riêng cho từng cá nhân, các khuyến cáo sau có thể dùng như là nguyên tắc chỉ đạo. Thông thường, Holoxan được cho tiêm tĩnh mạch các phân liều:

• Người lớn: Nên dùng ifosfamid bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong tối thiểu 30 phút, với liều 1,2 g/m2 mỗi ngày hoặc 50 mg/kg/ngày, trong 5 ngày liền. Chu kỳ điều trị thường được nhắc lại cứ 3 – 4 tuần một đợt hoặc sau khi hồi phục khỏi độc tính về huyết học (tiểu cầu 100.000 microlít, bạch cầu 4.000 microlít). Ðể dự phòng tác dụng độc với bàng quang, phải dùng ifosfamid kèm với bồi phụ nhiều nước, tối thiểu 2 lít dịch uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch mỗi ngày. Dùng một thuốc bảo vệ như mesna, để phòng viêm bàng quang chảy máu. Tiêm tĩnh mạch mesna đồng thời với ifosfamid với liều bằng 20% liều ifosfamid và tiêm lại liều đó sau 4 và 8 giờ, để có tổng liều mesna bằng 60% liều ifosfamid.

• Người cao tuổi: Liều cho người cao tuổi cũng giống như cho người lớn, nhưng điều chỉnh cho phù hợp với chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
• Trẻ em: 1,2 g/m2/ngày, tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 30 phút, trong 3 – 5 ngày, cứ 3 – 4 tuần một đợt, cùng với thuốc bảo vệ mesna.
• Người có tổn thương thận:
  • Creatinin huyết thanh trên 3,0 mg/decilit: Không dùng thuốc.
  • Creatinin huyết thanh 2,1 – 3 mg/decilit: Giảm liều 25% – 50%.
• Người có tổn thương gan: Chưa có hướng dẫn đặc biệt.
• Pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch:

• Liều thuốc 1g lượng chất pha loãng là 20ml, nồng độ cuối cùng đạt 50mg/ml
• Liều thuốc 3g lượng chất pha loãng là 60ml, nồng độ cuối cùng đạt 50mg/ml

Cần kiểm tra bằng mắt thường xem có chất vẩn và biến màu trong các chế phẩm thuốc trước khi dùng.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Các triệu chứng quá liều gồm suy tủy, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, rụng tóc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với ifosfamid. Xử trí quá liều gồm các biện pháp hỗ trợ chung để giúp người bệnh chống đỡ lại các tác dụng độc hại có thể xảy ra.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Ifosfamid ức chế tủy xương và độc với đường tiết niệu. Thuốc có tính chất độc hại thần kinh nhiều nhất trong số các thuốc alkyl hóa, và có khả năng gây ung thư thứ phát.

Lưu ý: Hiệu quả tùy từng cơ địa mỗi người. Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

ban thuoc Holoxan 1g, gia thuoc Holoxan 1g, mua thuoc Holoxan 1g o dau, Thuốc Holoxan 1g, thuoc Holoxan 1g, giá thuốc Holoxan 1g bao nhiêu, Holoxan 1g có tốt không, giá Holoxan 1g, Holoxan 1g mua ở đâu, Holoxan 1g giá bao nhiêu, Holoxan 1g bán ở đâu, cách dùng Holoxan 1g, Holoxan 1g có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Holoxan 1g, Holoxan 1g gia bao nhieu, tac dung phu Holoxan 1g, mua thuoc Holoxan 1g o dau uy tin, cach dung Holoxan 1g, lieu dung Holoxan 1g, liều dùng Holoxan 1g