HOẠT CHẤT
Etoricoxib
THÀNH PHẦN
Etoricoxib ………………….. 90mg
Tá dược ……………………… vđ
Dược lực học
Etoricoxib là thuốc ức chế cyclo-oxygenase (COX-2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.
Nồng độ COX-2 cao tại những mô bị viêm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Trong nghiên cứu lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 tùy thuộc vào liều lượng mà không ức chế COX-1 ở liều lên đến 150 mg/ngày. Etoricoxib không ức chế tổng hợp prostaglandin dạ dày và không có tác động trên chức năng tiểu cầu.
Dược động học:
Hấp thu:
Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120 mg một lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax =3,6µg/ml) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong là 37,8µg. hr/ml. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị.
Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib, nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
Phân bố:
Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05 – 5 µg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120L.
Chuyển hóa:
Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6’-hydroxymethyl được xúc tác bởi enzym , CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã xác định được 5 chất chuyển hoá ở người.Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxy hóa thêm dẫn chất 6’ hydroxymethyl. Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX-2 yếu.Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.
Thải trừ:
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25 mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.
Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120 mg một lần/ngày, thời gian bán thải là khoảng 22 giờ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Viêm xương khớp cấp và mạn tính.
Cơn gout cấp.
Viêm khớp dạng thấp.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
- Viêm xương khớp mạn tính: Uống 30 mg một lần/ ngày, tăng lên 60 mg/ngày khi cần thiết. Trường hợp cấp: 90mg, 1 lần/ngày.
- Cơn gout cấp: Uống120 mg/ lần, 1 lần/ngày. Dùng tối đa 8 ngày.
- Viêm khớp dạng thấp: Uống 90 mg một lần/ ngày
Liều dùng ở bệnh nhân suy gan:
- Liều dùng tối đa ở bệnh nhân suy gan nhẹ cho tất cả các chỉ định (chỉ số Child-Pugh từ 5-6):60mg một lần/ngày.
- Bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7-9):60mg cách ngày hoặc 30mg một lần/ngày.
- Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh≥10)
QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ
Chưa có báo cáo quá liều etoricoxib
Trong các nghiên cứu lâm sàng, dùng liều duy nhất 500mg và liều lặp lại 150mg/ ngày trong 21 ngày không có dấu hiệu độc tính.
Trường hợp quá liều thuốc, nên tiến hành các biện pháp điều trị thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.
Thẩm phân máu không loại bỏ được etoricoxib. Chưa rõ tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
- Suy gan nặng.
- Suy thận nặng (ClCr< 30ml/phút)
- Tiền sử hen, viêm mũi cấp, poly mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAID
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
- Trẻ em dưới 16 tuổi.Viêm bàng quang. Suy tim ứ huyết nặng
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Chóng mặt, đau đầu, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, suy nhược, giống bệnh cúm, tăng men gan, đau bụng, buồn nôn.
Không thường gặp: phù, tăng trọng, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà, nhìn mờ, ù tai, suy tim, tăng huyết áp, gây cảm giác ngứa trên da, chảy máu cam, tăng cân.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Chưa có nghiên cứu về tác dụng của etoricoxib trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
THẬN TRỌNG
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Suy gan nặng.
Suy thận nặng (ClCr< 30ml/phút)
Tiền sử hen, viêm mũi cấp, poly mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAID
Trẻ em dưới 16 tuổi.Viêm bàng quang. Suy tim ứ huyết nặng
Sử dụng cho phụ nữ có thai, đang cho con bú:
Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ở những phụ nữ có mang thai muộn vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng etoricoxib trong 2 quý đầu mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi .Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột cống. Người ta chưa biết nó có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết trong sữa mẹ và bởi vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Warfarin: Ở những bệnh nhân đã điều trị duy trì ổn định bằng warfarin, sử dụng liều etoricoxib 120mg hàng ngày có thể dẫn tới sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin so với tỉ lệ chuẩn quốc tế (International Normalised Ratio- INR). Cần kiểm soát chặt chẽ giá trị INR khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc khi chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng warfarin hoặc chất tương tự.
Rifampin: Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có khả năng gây cảm ứng men chuyển hóa ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib.
Tương tác này cần được tính đến khi etoricoxib được sử dụng cùng với rifampin.
Methotrexat:Cần giám sát độc tính của methotrexat khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều hơn 90mg hàng ngày với methotrexat.
Các chất ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE):Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAID không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX -2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE
Lithi: Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
Aspirin: Sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới kết quả là sự tăng tốc độ loét đường tiêu hóa và các chứng khác so với trường hợp chỉ dùng etoricoxib.
Các thuốc uống tránh thụ thai: Điều trị bằng etoricoxib 120mg với một số thuốc tránh thai chứa 35 mcg ethinylestradiol (EE) và 0,5 đến 1mg norethindron trong 21 ngày, sử dụng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của EE lên 50-60%.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất
TIÊU CHUẨN
Tiêu chuẩn nhà sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT
Gracure Pharmaceuticals Ltd
