HOẠT CHẤT
Tenofovir
THÀNH PHẦN
Tenofovir ……………………………………………………………………. 300mg
Tá dược gồm: Tinh bột mì, cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền hồ hóa, lactose, sodium croscarmellose, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu xanh patent V
DƯỢC LỰC HỌC
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleotid ester không vòng tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với Adefovir dipivoxil, Tenofovir disoproxil fumarat cần trải qua sự thủy phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các enzym trong tế bào tạo thành chất có hoạt tính Tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym phiên mã ngược HIV1 bằng cách cạnh tranh với cơ chất thiên nhiên deoxyadenosin- 5’ triphosphat và sau khi gắn kết vào ADN, gây kết thúc chuỗi ADN. Ngoài ra Tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế ADN polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus để sao chép trong tế bào gan. Tenofovir là chất ức chế yeếu enzym và – ADN polymerase của động vật có vú và enzym – ADN polymerase của động vật có xương sống.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc được hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển hóa thành Tenofovir. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng khoảng 25% nhưng tăng kên khi dùng với bữa ăn giàu chất béo. Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan, sự gắn kết protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Thời gian bán thải từ 12 – 18 giờ. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả 2 cách, bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận, Tenofovir có thể được loại bằng thẩm phân máu.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
– Protevir được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn.
– Protevir được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
– Protevir cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Tenofovir 300 mg được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
Người lớn:
– Điều trị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin).
- Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
- Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.
- Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.
– Điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính:
- Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.
– Bệnh nhân suy thận:
- Nên giảm liều Protevir bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:
- CC 50 ml/phút hoặc lớn hơn: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
- CC 30 đến 49 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
- CC 10 đến 29 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
– Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
– Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên lâm sàng, đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ.
– Bệnh nhân suy gan: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa được ghi nhận. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, nếu cần nên áp dụng các biện pháp nâng đỡ cơ bản. Tenofovir loại trừ được hiệu quả qua thẩm phân máu với hệ số phân tách khoảng 54%. Với liều đơn 300mg, một lần thẩm phân kéo dài 4 giờ, có thể loại trừ 10% liều dùng.
CHỐNG CHỈ ÐỊNH
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc
THẬN TRỌNG
– Khi dùng các thuốc kháng retrovirus có thể làm tăng sinh mô mỡ do sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể bao gồm sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước sau cổ (gù trâu, tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì tuyến đại vú, hội chứng cushing.
– Dùng cùng lúc Tenofovir với Lamivudin và efavirenz có thể gây giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, làm tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương, tăng nồng độ hóc môn tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi xương chặt chẽ nơi các bệnh nhân có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương, việc bổ sung Canxi và Vitamin D có thể hữu ích mặc dù hiệu quả chưa được chứng minh. Nếu nghi ngờ có những bất thường về xương, cần hỏi ý kiến bác sỹ.
Người cao tuổi: Dùng thuốc cho người cao tuổi cần chú ý theo dõi chức năng thận trước khi dùng thuốc, và chú ý nguy cơ suy giảm chất khoáng trong xương.
Phụ nữ mang thai: Chỉ sử dụng tenofovir cho người mang thai khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai. Mặt khác, do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết rõ, việc sử dụng tenofovir cho phụ nữ có khả năng sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Người nuôi con bú: Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho bào thai.
Người vận hành máy móc hay lái xe: Thuốc có thể gây chóng mặt; vì vậy, người đang vận hành máy móc hay lái tàu xe không nên dùng thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
– Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng Protevir là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.
– Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
– Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.
– Phát ban da cũng có thể gặp.
– Một số tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
– Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.
– Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi
– Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.
TƯƠNG TÁC THUỐC
– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan:
Tương tác dược động học của Tenofovir với các thuốc ức chế hoặc cơ chất của các men gan là chưa chắc chắn. Tenofovir với các tiền chất không phải là cơ chất của CYP, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9 hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.
– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận:
Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận:
Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (như Acyclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valacyclovir, Valganciclovir), làm tăng nồng độ Tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
– Thuốc ức chế protease HIV:
Có sự tác dụng hiệp lực giữa Tenofovir và các chất ức chế protease HIV như Amprenavir, Atazanavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir.
– Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid:
Có tác dụng hiệp lực giữa Tenofovir và các chất ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid như Abacavir, Dinanosin, Emtricitabin, Lamivudin, Stavudin, Zalcitabin, Zidovudin.
– Các thuốc tránh thai đường uống:
Sự tưng tác dược động học với các thuốc tránh thai đường uống chứa Ethinyl estradiol và Norgestimat còn chưa rõ.
TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
– Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị vượt trội các nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả do khả năng làm tăng thụ thai của thuốc chưa được biết rõ.
– Không dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Theo khuyến cáo chung phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây nhiễm HIV cho trẻ.
TÁC DỤNG ĐỐI VỚI KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thông báo cho bệnh nhân về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng thuốc này.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT
CÔNG TY CỔ PHẦN PHARIMEXCO
