HOẠT CHẤT
- Sulfasalazine
THÀNH PHẦN
- Sulfasalazine 500mg
Dược lực học:
Hấp thu
- Sau khi uống, khoảng 10 – 15% liều sufasalazin được hấp thu dưới dạng thuốc không chuyển hóa từ ruột non. Một tỷ lệ nhỏ sulfasalazine hấp thu được bài tiết qua mật vào ruột (tuần hoàn ruột – gan).
- Phần còn lại của liều uống sulfasalazine chuyển nguyên vẹn vào đại tràng, ở đây, liên kết diazo bị vi khuẩn chí ở đại tràng phân cắt thành sulfapyridin và mesalamin. Sulfapyridin được hấp thu nhanh ở đại tràng.
- Chỉ một lượng nhỏ mesalamin bị hấp thu ở đại tràng. Ở người cắt đại tràng cho thấy 60 – 90% tổng liều được chuyển hóa theo cách này, nhưng mức độ chuyển hóa phụ thuộc vào cả hai hoạt tính của hệ vi khuẩn chí ở ruột và tốc độ chuyển vận của thuốc. Sự chuyển hóa thuốc ở đại tràng bị giảm ở người bị tiêu chảy (như trong bệnh viêm ruột hoạt động).
- Sau khi uống 1 liều đơn 2 g sulfasalazine ở người khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh sulfasalazine huyết tương đạt 14 microgam/ml trong vòng 1,5 – 6 giờ. Nồng độ đỉnh sulfapyridin huyết tương đạt 21 microgam/ml trong vòng 6 – 24 giờ.
- Sau khi uống 1 liều đơn 2 g sulfasalazine giải phóng chậm, nồng độ đỉnh sulfasalazine huyết tương đạt 6 microgam/ml trong vòng 3 – 12 giờ. Nồng độ đỉnh sulfapyridin huyết tương đạt 13 microgam/ml trong vòng 12 – 24 giờ.
Phân bố
- Một lượng nhỏ sulfasalazine được hấp thu gắn mạnh vào protein huyết tương và cuối cùng thải trừ không chuyển hóa vào nước tiểu. Thuốc qua nhau thai và tìm thấy trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Sau khi hấp thụ, sulfapyridin trải qua quá trình acetyl hóa N4 ở gan và hydroxyl hóa vòng, sau đó là liên hợp với acid glucuronic.
Thải trừ
- Thời gian bán thải trung bình sulfasalazine huyết thanh là 5,7 giờ sau 1 liều đơn và 7,6 giờ sau nhiều liều. Thời gian bán thải sulfapyridin 8,4 giờ sau 1 liều đơn và 10,4 giờ sau nhiều liều.
- Sau khi phân tử sulfasalazine bị bẻ gẫy ở đại tràng, 60 – 80% sulfapyridin được hấp thu và chuyển hóa mạnh ở gan nhờ acetyl hoá, hydroxyl hóa và liên hợp với acid glucuronic.
- Nồng độ đỉnh ở giai đoạn ổn định của sulfapyridin cao hơn ở người acetyl hóa chậm so với người acetyl hóa nhanh khi uống 1 liều tương tự. Người chuyển hóa chậm có ADR gấp 2 – 3 lần. Khoảng 60% liều gốc sulfasalazine bài tiết vào nước tiểu dưới dạng sulfapyridin và các chất chuyển hoá. Cũng như sulfasalazine, sulfapyridin hấp thu qua nhau thai và vào sữa.
- Mesalamin được hấp thu ít hơn nhiều, khoảng 1/3 mesalamin giải phóng được hấp thu và hầu hết được acetyl hóa và bài tiết vào nước tiểu.
Dược động học:
- Sulfasalazine là hợp chất của sulfapyridin và acid 5-aminosalicylic. Sulfasalazine được coi là một tiền dược, do sau khi uống, liên kết diazo bị phân cắt bởi hệ vi khuẩn đường ruột tạo thành sulfapyridin và acid 5-aminosalicylic (mesalamin) là các chất có tác dụng kháng khuẩn và chống viêm tại chỗ.
- Hiệu quả điều trị ở ruột của sulfasalazine là do các chất chuyển hóa tạo ra ở đại tràng. ADR của sulfasalazine bao gồm cả ADR gây ra bởi sulfapyridin và mesalamin.
- Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazine: làm thay đổi kiểu vi khuẩn chí đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây tiêu chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi bài tiết và hấp thu dịch và chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.
- Sulfasalazine góp phần làm giảm các hoạt tính viêm ở bệnh viêm khớp dạng thấp nhưng vai trò của thuốc và các chất chuyển hóa trong tác dụng này còn chưa được biết rõ; sulfasalazine thường được dùng đơn độc hoặc phối hợp với corticosteroid để điều trị viêm loét đại tràng đang hoạt động, bệnh Crohn đang hoạt động, đặc biệt ở đại tràng.
- Sulfasalazine cũng được dùng làm thuốc làm thay đổi bệnh (DMARD) để điều trị viêm khớp dạng thấp nặng hoặc tiến triển. Sulfasalazine không khuyến cáo dùng điều trị viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên vì có thể gây ADR nghiêm trọng.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
- Thành phần có tác dụng kháng khuẩn và chống viêm tại chỗ, ức chế quá trình hình thành prostaglandin, đồng thời làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch, chất điện giải ở đại tràng, do đó có tác dụng trên bệnh nhân viêm khớp, bệnh nhân loét đại tràng.
Chỉ định:
- Viêm loét đại tràng.
- Bệnh Crohn thể hoạt động.
- Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
- Nên uống thuốc sau bữa ăn hoặc cùng thức ăn. Uống thuốc với một cốc nước đầy và uống thêm nhiều nước trong ngày. Tổng liều trong ngày nên chia thành nhiều liều nhỏ. Viên giải phóng chậm phải nuốt không nhai.
Liều dùng:
-
Người lớn:
-
Viêm khớp dạng thấp:
Bắt đầu uống dạng viên bao tan trong ruột, liều 500 mg/ngày, uống trong tuần thứ nhất, sau đó tăng mỗi tuần thêm 500 mg, đến liều tối đa 2 – 3 g/ngày, chia làm 2 – 4 lần uống, tuỳ theo dung nạp thuốc và đáp ứng.
-
Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn:
Uống: Điều trị đợt cấp, uống 1 – 2 g, 4 lần/ngày cho đến khi thuyên giảm (kết hợp dùng corticoid nếu cần thiết), tiếp theo dùng liều duy trì 500 mg, 4 lần/ngày.
- Đặt trực tràng: Dùng riêng hoặc kết hợp với đường uống, 0,5 – 1 g vào buổi sáng và tối sau khi đi đại tiện.
-
-
Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả trong điều trị viêm loét đại tràng ở trẻ em < 2 tuổi.
-
Điều trị đợt cấp viêm loét đại tràng nặng và vừa, bệnh Crohn hoạt động:
- Trẻ từ 2 – 12 tuổi: Uống 10 – 15 mg/kg (tối đa 1 g), 4 – 6 lần/ngày, uống đến khi thuyên giảm; nếu cần, tăng tối đa 60 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần uống.
- Từ 12 – 18 tuổi: Uống 1 – 2 g, 4 lần/ngày, uống đến khi thuyên giảm.
-
Điều trị duy trì viêm loét đại tràng nhẹ, vừa và nặng:
- Trẻ từ 2 – 12 tuổi: Uống 5 – 7,5 mg/kg (tối đa 500 mg), 4 lần/ngày.
- Từ 12 – 18 tuổi: Uống 500 mg, 4 lần/ngày.
-
Điều trị viêm loét đại tràng và duy trì, bệnh Crohn hoạt động:
- Đặt trực tràng:
- Trẻ từ 5 – 8 tuổi, 500 mg, 2 lần/ngày;
- Từ 8 – 12 tuổi: 500 mg vào buổi sáng và 1 g vào buổi tối;
- Từ 12 – 18 tuổi: 0,5 – 1 g, 2 lần/ngày.
- Đặt trực tràng:
-
-
-
Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên (viêm khớp vô căn thiếu niên): bệnh không đáp ứng với các salicylat hoặc NSAID.
- Hoa Kỳ: Trẻ em ≥ 6 tuổi:
- Uống 30 – 50 mg/kg/ngày chia làm 2 lần, cho tới tối đa 2 g/ngày.
- Để giảm phản ứng có hại (ADR) về tiêu hoá, dùng viên bao tan trong ruột và liều đầu tiên phải bằng 1/4 – 1/3 liều duy trì dự kiến, sau đó hàng tuần tăng cho tới liều duy trì sau 1 tháng.
- Vương quốc Anh: Không khuyến cáo.
- Hoa Kỳ: Trẻ em ≥ 6 tuổi:
-
-
Đối tượng khác
-
Suy gan, suy thận: sử dụng thận trọng.
-
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều:
- Triệu chứng: buồn ngủ, chóng mặt, chán ăn, đau bụng, buồn nôn, nôn, sốt, thiếu máu tan máu.
Cách xử lý khi quá liều
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Ngừng dùng thuốc ngay khi có phản ứng quá mẫn xảy ra. Có thể cho dùng thuốc kháng histamin hoặc corticoid để hạn chế dị ứng.
- Rửa dạ dày, gây nôn, hoặc cho dùng thuốc tẩy khi cần. Kiềm hóa nước tiểu. Thúc đẩy lợi niệu nếu chức năng thận bình thường.
Quên liều:
- Uống thuốc càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Trường hợp quá mẫn với sulfasalazin, sulfonamid hoặc salicylat.
- Loạn chuyển hóa porphyrin.
- Suy gan hoặc thận; tắc ruột hoặc tắc tiết niệu
- Trẻ em dưới 2 tuổi (vì thuốc có thể gây bệnh vàng da nhân).
THẬN TRỌNG
- Người bệnh có tiền sử loạn tạo máu như mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo.
- Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 phosphat dehydrogenase.
- Người bệnh dị ứng nặng.
-
Phụ nữ mang thai
- Phân loại B. Sulfasalazine đi qua nhau thai. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu đối với phụ nữ mang thai. Một vài nghiên cứu cho thấy sulfasalazine có thể gây dị dạng cho bào thai, nên cần phải thận trọng khi dùng sulfasalazine cho phụ nữ mang thai và phải bổ sung acid folic.
- Cân nhắc trước khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai hoặc đang thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.
-
Phụ nữ đang cho con bú:
- Sulfasalazine bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, nồng độ bằng khoảng 30 – 60% trong huyết thanh mẹ. Tuy nhiên, sulfonamid ở liều thấp cũng gây thiếu máu tan máu nặng ở trẻ sơ sinh bị thiếu hụt glucose-6 phosphat dehydrogenase. Do vậy, phải cực kỳ thận trọng khi dùng thuốc đối với bà mẹ đang cho con bú.
-
Người lái xe và vận hành máy móc:
-
- Một vài tác dụng phụ có thể xảy ra như đau đầu, mệt mỏi có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
- Thận trọng khi sử dụng thuốc trên đối tượng lái xe, người vận hành máy móc thiết bị nguy hiểm, người bệnh chức năng gan, thận suy giảm.
-
Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác:
- Thuốc chống đông cumarin hoặc dẫn chất indandion, các thuốc gây tan máu, các thuốc độc với gan và methotrexat.
- Phải kiểm tra công thức hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu, chức năng gan, thận khi bắt đầu điều trị, mỗi tháng kiểm tra một lần trong 3 tháng đầu điều trị.
- Sulfasalazin không có tác dụng giảm đau, vì vậy điều trị với các thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau, không được giảm thuốc hoặc ngừng đột ngột cho đến khi đạt đáp ứng lâm sàng. Cần điều trị duy trì trong vài năm. Không nên dùng thuốc cho trẻ em bị viêm khớp dạng thấp.
-
Tương tác thuốc:
- Khả dụng sinh học của digoxin bị giảm khi dùng đồng thời với sulfasalazin. Sulfasalazin ức chế sự hấp thu, ngăn cản chuyển hóa của acid folic nên có thể dẫn đến giảm nồng độ acid folic trong huyết thanh. Khi điều trị với sulfasalazin, cần bổ sung acid folic.
- Các thuốc chống đông, các thuốc chống co giật hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường có thể bị đẩy ra khỏi vị trí gắn protein và/hoặc chuyển hóa của các thuốc này có thể bị ức chế bởi các sulfonamid dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc độc tính. Cần phải điều chỉnh liều trong và sau khi điều trị bằng sulfasalazin.
- Dùng đồng thời với các thuốc gây tan máu có thể làm tăng khả năng gây độc của thuốc.
- Hiệu lực của methotrexat, phenylbutazon, sulfinpyrazon có thể tăng lên khi dùng đồng thời với sulfonamid vì thuốc có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết với protein.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
-
Thường gặp:
- Toàn thân: Ðau đầu, sốt, chán ăn.
- Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.
- Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.
- Da: Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.
- Gan: Tăng nhất thời transaminase.
- Phản ứng khác: Giảm tinh trùng có hồi phục.
- Ít gặp: Toàn thân: Mệt mỏi. Máu: Mất bạch cầu hạt. Tâm thần: Trầm cảm. Tai: Ù tai.
-
Hiếm gặp:
- Miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phù mạch.
- Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu.
- Tiêu hóa: Viêm tụy.
- Da: Luput ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng.
- Gan: Viêm gan, Hô hấp
- Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho.
- Cơ xương: Ðau khớp.
- Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn.
- Tiết niệu: Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.
- Phản ứng khác: Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.
TƯƠNG TÁC
- Trong quá trình sử dụng thuốc, có thể xảy ra hiện tượng cạnh tranh hoặc tương tác giữa thuốc Salazopyrin 500mg với thức ăn hoặc các thuốc, thực phẩm chức năng khác như:
- Sinh khả dụng của digoxin bị giảm khi dùng đồng thời với sulfasalazine.
- Sulfasalazine ức chế sự hấp thu, ngăn cản chuyển hóa của acid folic nên có thể dẫn đến giảm nồng độ acid folic trong huyết thanh.
- Các thuốc chống đông, các thuốc chống co giật hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường dùng chung sulfonamid dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc độc tính.
- Dùng đồng thời với các thuốc gây tan máu có thể làm tăng khả năng gây độc của thuốc.
- Hiệu lực của methotrexat, phenylbutazon, sulfinpyrazon có thể tăng lên khi dùng đồng thời với sulfonamid.
- Sulfasalazine làm giảm hấp thu digoxin khi dùng chung.
- Sulfasalazine dùng cùng với các thuốc chống đông máu như Warfarin làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Mỗi hộp thuốc gồm 1 lọ chứa 100 viên.
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
Kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
Pfizer
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
Thuốc Salazopyrin 500mg điều trị viêm khớp dạng thấp
Thuốc Salazopyrin 500mg điều trị viêm khớp dạng thấp
Thuốc Salazopyrin 500mg điều trị viêm khớp dạng thấp
Thuốc Salazopyrin 500mg điều trị viêm khớp dạng thấp
=>Tham khảo sản phẩm có thành phần tương tự