Rilutek 50mg

HOẠT CHẤT

Riluzole

THÀNH PHẦN

Riluzole 50mg

Dược lực học:

Riluzole, thuộc nhóm benzothiazol, được chỉ định để điều trị h nhân mắc chứng xơ cứng teo cơ một bên (ALS). Riluzole kéo dài thời gian sống sót và/hoặc thời gian mở khí quản. Thuốc cũng bảo vệ thần kinh trong các mô hình thực nghiệm in vivo khác nhau về tổn thương tế bào thần kinh liên quan đến cơ chế gây độc kích thích.

Căn nguyên và cơ chế bệnh sinh của bệnh xơ cứng teo cơ một bên (ALS) vẫn chưa được biết, mặc dù một số giả thuyết đã được đưa ra. Một giả thuyết là các tế bào thần kinh vận động, dễ bị tổn thương do khuynh hướng di truyền hoặc các yếu tố môi trường, bị tổn thương do glutamate. Trong một số trường hợp ALS gia đình, enzyme superoxide dismutase được phát hiện là bị lỗi.

Cơ chế hoạt động của riluzole là chưa được biết rõ. Các đặc tính dược lý của thuốc bao gồm những điều sau đây, một trong số đó có thể liên quan đến tác dụng của thuốc: Tác dụng ức chế giải phóng glutamate (kích hoạt tái hấp thu glutamate), bất hoạt các kênh natri phụ thuộc vào điện thế, và khả năng can thiệp vào nội bào các sự kiện theo sau sự liên kết của chất dẫn truyền tại các thụ thể kích thích acid amin.

Dược động học:

Hấp thu

Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng/ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.

Khi dùng nhiều liều, riluzole tích lũy trong huyết tương gấp hai lần.

Thức ăn làm giảm AUC đi 20% và nồng độ đỉnh trong huyết tương là 45%.

Phân bố

Riluzole được phân bố rộng khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của riluzole là khoảng 245 ± 69 l (3,4 l/kg). Riluzole liên kết với protein huyết tương khoảng 97% và liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và lipoprotein.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro sử dụng các chế phẩm gan người đã chứng minh rằng cytochrome P450 1A2 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa riluzole. Các chất chuyển hóa được xác định trong nước tiểu là ba dẫn xuất phenolic, một dẫn xuất ureido và riluzole không thay đổi.

Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy-riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng liên kết với glucurono thành O- và N-glucuronid.

Thải trừ

Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:

• Riluzole là một dẫn xuất của benzothiazole. Hoạt chất này được sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên (viết tắt là ALS).
• Mặc dù chưa thực sự hiểu rõ cơ chế nhưng có một số báo cáo cho rằng, Riluzole có khả năng ức chế glutamate (Glutamate là một chất dẫn truyền thần kinh trung ương), khử hoạt tính của các kênh natri phụ thuộc vào điện thế. Khi nghiên cứu trên động vật thí nghiệm, người ta nhận thấy rằng riluzole có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh thông qua cơ chế kích thích độc tố.

Chỉ định:

• Rilutek 50mg được chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên nhằm kéo thời gian sống hoặc thời gian thở máy.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:

• Thuốc rilutek 50mg có dạng viên nén dùng qua đường uống kèm
  với nước

Liều dùng:

• Người lớn
  • Teo xơ cứng một bên: Liều khuyến cáo: 50 mg x 2 lần/ngày.
• Đối tượng khác
  • Suy gan: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể; tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase> 5 lần ULN hoặc có bằng chứng rối loạn chức năng gan.
  • Suy thận: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.
  • Bệnh nhân lão khoa: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.

QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều:

• Quá liều và độc tính:
  • Quá liều sau khi uống riluzole từ 1,5 đến 3 gam (gấp 30 đến 60 lần liều khuyến cáo) bao gồm bệnh não nhiễm độc cấp tính, hôn mê, buồn ngủ, mất trí nhớ và methemoglobin huyết.
• Cách xử lý khi quá liều Riluzolechất chống co giật:
  • Trong trường hợp quá liều, điều trị theo triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu để điều trị quá liều riluzole.

Quên liều:

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
• Không uống gấp đôi liều đã quy định.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Không sử dụng thuốc Rilutek 50mg cho bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc có chỉ số transaminase cao hơn bình thường.
• Phụ nữ có thai hoặc bà mẹ cho con bú.

THẬN TRỌNG

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Có thể gặp phải tình trạng dị ứng với các thành phần của thuốc như mẩn ngứa, mề đay, khó thở. Cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất nếu gặp phải tình trạng này. Một số tác dụng phụ phổ biến có thể gặp của thuốc như:

• Rối loạn thần kinh: đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn hay ngứa miệng.

Tuy nhiên nếu trong thời gian sử dụng thuốc ban gặp phải một số triệu chứng sau thì cần nhanh chóng dừng thuốc và thông báo cho bác sĩ.

• Khó thở, đau thắt ngực, không thở được
• Ho ra nhày máu.
• Sốt, đau miệng, xét nghiệm thấy có suy giảm bạch cầu.
• Suy gan, buồn nôn, đau dạ dày, rối loạn tiêu hóa, vàng da, nước tiểu vàng.

TƯƠNG TÁC

• Để tránh xảy ra các tác hại do tương tác thuốc gây ra, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn về các thuốc khác bạn đang sử dụng cũng như tình trạng bệnh, các bệnh mắc kèm.
• Thận trọng khi sử dụng các chất gây cảm ứng hoặc ứng chế enzyme CYP 1A2.
• Các chất gây cảm ứng enzyme CYP 1A2 như: rifampicin, omeprazole có thể làm tăng thải trừ thuốc, từ đó dẫn tới suy giảm nồng độ thuốc trong máu
• Các thuốc gây ức chế enzyme CYP 1A2 như: cafein, diazepam, theophylline có thể làm giảm thải trừ thuốc. Tăng tích lũy thuốc trong cơ thể có thể gây ra ngộ độc do quá liều thuốc.
• Không nên hút thuốc trong khi sử dụng thuốc do khói thuốc lá ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong máu.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 56 viên

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C

HẠN SỬ DỤNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.

NHÀ SẢN XUẤT

Công ty cổ phần Sanofi Aventis

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

ban thuoc Rilutek 50mg, Rilutek 50mg trị xơ cứng cơ, gia thuoc Rilutek 50mg, Rilutek 50mg la thuoc gi,
Rilutek 50mg là thuốc gì, mua thuoc Rilutek 50mg o dau, Thuốc Rilutek 50mg, thuoc Rilutek 50mg,
giá thuốc Rilutek 50mg bao nhiêu, Rilutek 50mg có tốt không, giá Rilutek 50mg, Rilutek 50mg mua ở đâu,
Rilutek 50mg giá bao nhiêu, Rilutek 50mg bán ở đâu, cách dùng Rilutek 50mg, Rilutek 50mg có tác dụng gì,
tac dung phu cua thuoc Rilutek 50mg, Rilutek 50mg gia bao nhieu, tac dung phu Rilutek 50mg,
mua thuoc Rilutek 50mg o dau uy tin, cach dung Rilutek 50mg, cách dùng thuốc Rilutek 50mg,
cach dung thuoc Rilutek 50mg, lieu dung Rilutek 50mg, liều dùng Rilutek 50mg, Rilutek 50mg trị xơ cứng cơ,
Rilutek 50mg trị xơ cứng cơ teo cơ, Rilutek 50mg trị xơ cứng cơ