Pravastatin Savi 10

HOẠT CHẤT

Pravastatin

THÀNH PHẦN

Pravastatin natri 10 mg.

Dược lực học:

Pravastatin là một chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy –3- methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác bước giới hạn tốc độ ban đầu trong sinh tổng hợp cholesterol và tạo ra tác dụng hạ lipid của nó theo hai cách.

Thứ nhất, với khả năng ức chế cạnh tranh thuận nghịch và đặc hiệu của HMG-CoA reductase, nó có tác dụng giảm nhẹ quá trình tổng hợp cholesterol nội bào. Điều này dẫn đến sự gia tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào và tăng cường quá trình dị hóa qua trung gian thụ thể và thanh thải LDL-cholesterol trong tuần hoàn.

Thứ hai, pravastatin ức chế sản xuất LDL bằng cách ức chế gan tổng hợp VLDL- cholesterol, tiền chất của LDL- cholesterol.

Dược động học:

Hấp thu:

Pravastatin được hấp thu 60-90 phút sau khi uống và nó có sinh khả dụng thấp là 17%. Sinh khả dụng thấp này có thể do tính chất phân cực của pravastatin tạo ra phạm vi chuyển hóa bước đầu cao và hấp thu không hoàn toàn. Pravastatin được hấp thu nhanh chóng từ phần trên của ruột non thông qua quá trình vận chuyển qua trung gian chất mang cặp proton để sau đó được đưa vào gan bởi chất vận chuyển axit mật không phụ thuộc natri . Thời gian được báo cáo để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 30-55 mcg/L là 1-1,5 giờ với AUC nằm trong khoảng 60-90 mcg.h/L.

Chuyển hóa:

Pravastatin trải qua quá trình chiết xuất đầu tiên rộng rãi ở gan. Tuy nhiên, quá trình chuyển hóa của pravastatin không liên quan đến hoạt động của các isoenzym cytochrome P450 và quá trình xử lý của nó được thực hiện ở một mức độ nhỏ ở gan. Do đó, thuốc này tiếp xúc nhiều với các mô ngoại vi.
Quá trình chuyển hóa của pravastatin được quyết định chủ yếu bởi sự hiện diện của các phản ứng glucuronid hóa với sự can thiệp rất nhỏ của các enzym CYP3A. Sau khi chuyển hóa, pravastatin không tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sự trao đổi chất này chủ yếu được thực hiện trong dạ dày, sau đó là một phần nhỏ của quá trình xử lý ở thận và gan. Chất chuyển hóa chính được hình thành trong quá trình chuyển hóa pravastatin là đồng phân 3-alpha-hydroxy. Hoạt tính của chất chuyển hóa này rất không đáng kể về mặt lâm sàng.

Đào thải:

Từ liều pravastatin đã dùng, khoảng 70% được thải trừ qua phân trong khi khoảng 20% ​​thu được qua nước tiểu. Khi pravastatin được tiêm tĩnh mạch, khoảng 47% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu với 53% liều dùng được thải trừ qua chuyển hóa sinh học trong mật.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:

Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).

Dự phòng tiên phát:

• Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt và có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch lần đầu.

Dự phòng thứ phát:

• Được chỉ định bổ trợ để khắc phục các yếu tố nguy cơ ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định với lượng cholesterol bình thường hoặc tăng nhằm giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

Sau cấy ghép:

• Giảm tăng lipid máu ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch sau ghép cơ quan.

Chỉ định:

Pravastatin Savi 10 là thuốc được chỉ định sử dụng trong những trường hợp dưới đây:

• Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).
• Dự phòng tiên phát: Chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống phòng nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt và có khả năng nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch lần đầu tiên.
• Dự phòng thứ phát: Chỉ định bổ trợ để khắc phục các yếu tố nguy cơ ở bệnh nhân có tiền sử bị nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định với lượng cholesterol bình thường hoặc tăng nhằm hạn chế được nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch gây ra.
• Sau cấy ghép: Giảm tăng lipid máu đối với bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch sau ghép cơ quan.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:

• Trước khi bắt đầu sử dụng pravastatin, nên loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol máu và bệnh nhân nên được áp dụng chế độ ăn uống hạ lipid máu tiêu chuẩn. Chế độ này nên được tiếp tục trong suốt quá trình điều trị.
• Pravastatin natri được dùng đường uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là vào buổi tối khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn

Tăng cholesterol máu:

• Khoảng liều khuyến cáo là 10 – 40 mg x 1 lần/ngày.
• Đáp ứng điều trị được nhìn thấy trong vòng một tuần và tác dụng đầy đủ của một liều nhất định xảy ra trong vòng bốn tuần, do đó cần tiến hành xác định lipid định kỳ và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.
• Liều tối đa hàng ngày là 40 mg.

Phòng ngừa bệnh tim mạch:

Trong tất cả các thử nghiệm phòng ngừa bệnh tật và tử vong, liều duy nhất được nghiên cứu khi bắt đầu và duy trì là 40 mg mỗi ngày.

Liều dùng sau khi cấy ghép:

• Sau khi cấy ghép nội tạng, liều khởi đầu 20 mg mỗi ngày được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang điều trị ức chế miễn dịch.
• Tùy thuộc vào đáp ứng của các thông số lipid, liều có thể được điều chỉnh lên đến 40 mg dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Điều trị đồng thời:

• Tác dụng hạ lipid của pravastatin trên cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol được tăng cường khi kết hợp với nhựa liên kết acid mật (ví dụ cholestyramine, colestipol).
• Pravastatin nên được uống một giờ trước hoặc ít nhất bốn giờ sau khi dùng nhựa liên kết acid mật.

Đối với bệnh nhân dùng ciclosporin có hoặc không có các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch khác:

• Nên bắt đầu điều trị với 20 mg pravastatin natri một lần mỗi ngày và nên thận trọng khi chuẩn độ đến 40 mg.

Trẻ em

• Trẻ em và thanh thiếu niên (8-18 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử:
• Khoảng liều khuyến cáo là 10 –20 mg một lần mỗi ngày từ 8 đến 13 tuổi vì liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm dân số này và 10- 40 mg mỗi ngày từ 14 đến 18 tuổi (đối với trẻ em và phụ nữ vị thành niên có khả năng sinh sản).

Đối tượng khác

• Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này trừ khi có các yếu tố nguy cơ dẫn dắt.
• Suy thận hoặc suy gan: Liều khởi đầu 10 mg một ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc suy gan đáng kể. Liều lượng nên được điều chỉnh theo đáp ứng của các thông số lipid và dưới sự giám sát y tế.

QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều:

• Cho đến nay, có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng quá liều Pravastatin.

Cách xử lý khi quá liều

• Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu.

Quên liều:

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Chống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.
• Chống chỉ định đối với bệnh nhân bị suy gan cấp tính hoặc xơ gan mất bù hay transaminase huyết thanh tăng.
• Chống chỉ định đối với phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú.
• Trẻ em dưới 8 tuổi.

LƯU Ý

Lưu ý chung

• Pravastatin chưa được đánh giá ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử. Liệu pháp không thích hợp khi điều trị tăng cholesterol máu do tăng HDL-cholesterol.
• Đối với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, không khuyến cáo kết hợp pravastatin với fibrat.
• Pravastatin không được dùng đồng thời với các liệu pháp toàn thân của acid fusidic hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị bằng acid fusidic.
• Ở trẻ em trước tuổi dậy thì, lợi ích/ nguy cơ của việc điều trị nên được bác sĩ đánh giá cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị.

• Rối loạn gan:

  • Đã quan sát thấy tăng transaminase gan ở mức trung bình. Trong phần lớn các trường hợp, nồng độ transaminase ở gan đã trở về giá trị ban đầu mà không cần phải ngừng điều trị.
  • Cần lưu ý đặc biệt đối với những bệnh nhân tăng nồng độ transaminase và nên ngừng điều trị nếu tăng alanine aminotransferase (ALT) và aspartate aminotransferase (AST) vượt quá ba lần giới hạn trên của mức bình thường và kéo dài.
  • Cần thận trọng khi dùng pravastatin cho bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu.

• Rối loạn cơ:

  • Pravastatin có liên quan đến khởi phát đau cơ, bệnh cơ và rất hiếm khi gây tiêu cơ vân. Điều trị statin nên tạm thời gián đoạn khi nồng độ CK> 5 x ULN hoặc khi có các triệu chứng lâm sàng nghiêm trọng.
  • Các trường hợp tiêu cơ vân hiếm gặp với suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu đã được báo cáo khi dùng pravastatin và các thuốc khác trong nhóm này. Nên ngừng điều trị pravastatin nếu xảy ra tình trạng CPK tăng cao rõ rệt hoặc bệnh cơ được chẩn đoán hoặc nghi ngờ.
  • Điều trị pravastatin cũng nên tạm thời ngừng ở bất kỳ bệnh nhân nào gặp tình trạng cấp tính hoặc nghiêm trọng có nguy cơ dẫn đến sự phát triển của suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân, ví dụ như nhiễm trùng huyết; huyết áp thấp; ca phẫu thuật lớn; chấn thương; rối loạn chuyển hóa, nội tiết hoặc điện giải nghiêm trọng; hoặc chứng động kinh không kiểm soát được.
  • Nguy cơ mắc bệnh cơ trong khi điều trị bằng một chất ức chế HMG-CoA reductase khác sẽ tăng lên khi điều trị đồng thời với erythromycin, cyclosporin, niacin hoặc fibrat.

• Đo lường creatine kinase:

  • Nên đo CK trước khi bắt đầu điều trị bằng statin ở những bệnh nhân có các yếu tố khuynh hướng đặc biệt và ở những bệnh nhân phát triển các triệu chứng về cơ trong khi điều trị bằng statin. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể ở mức ban đầu (> 5x ULN), nên đo lại nồng độ CK khoảng 5 đến 7 ngày sau đó để xác nhận kết quả.

• Bệnh phổi kẽ:

  • Các đặc điểm biểu hiện có thể bao gồm khó thở, ho không có đờm và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân đã phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.

• Đái tháo đường:

  • Một số bằng chứng cho thấy rằng statin như một loại thuốc làm tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường trong tương lai.

• Lưu ý với phụ nữ có thai

  • Pravastatin chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và chỉ nên dùng cho phụ nữ có khả năng sinh sản khi những bệnh nhân này không có khả năng thụ thai và đã được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra.
  • Nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc có thai, phải thông báo cho bác sĩ ngay lập tức và nên ngừng sử dụng pravastatin vì nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

• Lưu ý với phụ nữ cho con bú

  • Một lượng nhỏ pravastatin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó pravastatin được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.

• Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

  • Pravastatin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
    Tuy nhiên, khi điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc. Cần lưu ý rằng có thể bị chóng mặt và rối loạn thị giác trong quá trình điều trị.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Thường gặp

• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, tăng ALT, tăng AST, tăng GGT, đau đầu, chóng mặt, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau cơ xương, chuột rút, đau khớp,…

Ít gặp

Ngứa, phát ban, nổi mày đay, bất thường về da đầu/ óc (kể cả rụng tóc), viêm da cơ, đi tiểu bất thường (bao gồm tiểu khó, tiểu nhiều lần, tiểu đêm).

Hiếm gặp

• Vàng da, viêm gan, hoại tử gan tối cấp, viêm tụy, phản ứng quá mẫn.
• Phản vệ, phù mạch, hội chứng giống lupus ban đỏ, bệnh đa dây thần kinh ngoại biên, đặc biệt nếu sử dụng trong thời gian dài.
• Dị cảm, tiêu cơ vân, có thể kết hợp với suy thận cấp thứ phát sau myoglobin niệu, bệnh cơ, viêm cơ, viêm đa cơ.

Không xác định tần suất

• Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, suy giảm trí nhớ, rối loạn vị giác, thay đổi ham muốn tình dục.

TƯƠNG TÁC

• Acid fusidic: Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân – tránh phối hợp và chỉ được dùng 7 ngày sau khi ngừng dùng acid fusidic.
• Ciclosporin: Tăng nguy cơ bệnh cơ.
• Thuốc nhóm fibrat: Tăng nguy cơ bệnh cơ.
• Troglitazone: Troglitazone có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
• Thuốc đối kháng vitamin K: Dùng chung có nguy cơ tăng INR.
• Clofazimine: Clofazimine có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
• Chlorpromazine: Chlorpromazine có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
• Cimetidine: Cimetidin có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
• Progesterone: Progesterone có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C

HẠN SỬ DỤNG

Kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.

NHÀ SẢN XUẤT

Công ty cổ phần Dược phẩm SaVi – Savipharm – Việt Nam.

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.

Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu, Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu,
Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu, Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu,
Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu, Pravastatin Savi 10 giá bao nhiêu, mua ở đâu