HOẠT CHẤT
Piracetam
THÀNH PHẦN
Piracetam ………………………….. 800mg
Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó. Thậm chí ngay cả định nghĩa về hưng trí nootropic cũng còn mơ hồ. Nói chung tác dụng chính của các thuốc được gọi là hưng trí (như: piracetam, oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, tenilsetam, suloctidil, tamitinol) là cải thiện khả năng học tập và trí nhớ. Nhiều chất trong số này được coi là có tác dụng mạnh hơn piracetam về mặt học tập và trí nhớ. Người ta cho rằng ở người bình thường và ở người bị suy giảm chức năng, piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).
Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin… Ðiều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt. Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, người ta thấy piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.
Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.
Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60microgram/ ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6lít/ kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau – thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời trong huyết tương là 4 – 5 giờ; nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48 – 50 giờ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
– Điều trị chóng mặt, nhức đầu, lo âu, rối loạn ý thức, suy giảm trí nhớ, thiếu tập trung, sa sút trí tuệ ở người già.
– Tai biến cấp và di chứng xuất huyết não và thiếu máu não, xơ vữa động mạch não, thiếu máu hồng cầu lưỡi liềm.
– Điều trị cơn nhồi máu não, chấn thương sọ não và di chứng.
– Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.
– Nghiện rượu mãn tính.
– Ở trẻ em: điều trị hỗ trợ chứng khó đọc, trì trệ tâm thần.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Suy giảm chức năng nhận thức, thần kinh cảm giác mãn tính ở người già và triệu chứng chóng mặt: 1,2-2,4g/ngày. Tối đa 4,8g/ngày.
– Di chứng thiếu máu não: 4,8-6g/ngày.
– Chứng khó đọc ở trẻ em: 50mg/kg/ngày, chia 3 lần.
– Chấn thương sọ não và di chứng: liều khởi đầu 9-12g/ngày, liều duy trì 2,4g/ngày.
– Nghiện rượu mãn tính: liều khởi đầu 12g/ngày, liều duy trì 2,4g/ngày.
– Rung giật cơ: 7,2g/ngày x 2-3 lần.
– Thiếu máu hồng cầu liềm: 160mg/kg/ngày, chia 4 liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Suy gan, thận nặng
THẬN TRỌNG
Suy thận CLCr < 60 mL/phút hoặc nồng độ creatinine huyết thanh 1.25 mg/100 ml
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tiêu chảy, tăng cân, ngủ lơ mơ, mất ngủ, căng thẳng, trầm cảm & ngoại ban
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 5 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Bảo quản thuốc nơi khô ráo, ở nhiệt độ phòng.
HẠN SỬ DỤNG
36 tháng
TIÊU CHUẨN
NSX
NHÀ SẢN XUẤT
Torrent Pharmaceuticals Ltd. – ẤN ĐỘ
