HOẠT CHẤT
- Ivermectin
THÀNH PHẦN
- Hoạt chất: Ivermectin 6mg.
- Tá dược: Lactose, Avicel 101, DST, Talc, Magnesi stearat, HPMC 615, PEG 6000, Titan dioxyd vừa đủ 1 viên.
Dược lực học:
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
Thuốc gây ra tác động trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama – amino butyric (GABA).
Ở các giun nhạy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sinap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt, đặc biệt diệt được các ấu trùng di chuyển vào các cơ quan nội tạng như da, mắt, gan, hệ thần kinh trung ương, phổi, cơ vân, thậm chí cả cơ tim.
Thuốc tương đối an toàn, các tác dụng không mong muốn chủ yếu do độc tố của giun tiết ra sau khi phân hủy, như ngứa sốt, hoa mắt, chóng mặt, đau cơ, đau khớp, hạ huyết áp thế đứng.
Dược động học:
Hấp thu
Chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi, sinh khả dụng của dung dịch chỉ còn 60%.
Phân bố
Khoảng 93% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Bị thủy phân và khử methyl ở gan.
Thải trừ
Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
- Ivermectin được phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis, có cấu trúc lacton vòng lớn.
- Phổ hoạt tính rộng trên các giun thân tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa (chó, mèo), giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
- Hiện nay, được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 – 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh; còn ấu trùng ở giác mạc và tiêm phòng mất thì chậm hơn.
- Cơ chế diệt giun chỉ: tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Đồng thời kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid Gamma – aminobutyric (GABA) ở sau synap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.
- Ivermectin không dễ dàng xâm nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú. Vì vậy, không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài nay.
- Tác dụng của thuốc Ivermectin 6 A.T có thế kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng bị kẹt lại tại tử cung của giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.
Chỉ định:
Thuốc Ivermectin 6mg được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm ký sinh trùng cho người lớn và trẻ em > 5 tuổi (thể trọng ≥ 15 kg), bao gồm:
- Bệnh giun chỉ Onchocerca.
- Bệnh giun lươn ở ruột do Strongyloides stercoralis.
- Nhiễm giun đũa do Ascaris lumbricoides.
- Ấu trùng di chuyển trên da do Ancylostoma braziliense.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella ozzardi.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella streptocerca.
- Nhiễm giun chỉ do Wuchereria bancrofti.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng:
- Thuốc Ivermectin 6mg dùng đường uống.
- Uống Ivermectin với nước vào lúc đói, tránh ăn trong vòng 2 giờ trước và sau khi dùng thuốc.
Liều dùng:
Người lớn, trẻ em ≥ 15 kg
- Bệnh giun chỉ Onchocerca: Dùng 1 liều duy nhất 0,15 mg/kg. Dùng liều cao hơn sẽ làm tăng phản ứng có hại mà không tăng hiệu quả điều trị. Cần phải tái điều trị với liều như trên cách 3 – 12 tháng đến khi không còn triệu chứng.
- Bệnh giun lươn ở ruột Strongyloides stercoralis: Dùng 1 liều duy nhất 0,2 mg/kg kèm tiến hành theo dõi xét nghiệm phân. Hoặc có thể dùng liều 0,2 mg/kg/ngày, trong 2 ngày.
- Nhiễm giun đũa do Ascaris lumbricoides: Dùng 1 liều duy nhất 0,15 – 0,2 mg/kg.
- Ấu trùng di chuyển trên da do Ancylostoma braziliense:0,2 mg/kg/ngày, trong 1 – 2 ngày.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella ozzardi: Dùng liều duy nhất 0,2 mg/kg.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella streptocerca: Dùng liều duy nhất 0,15 mg/kg.
- Nhiễm giun chỉ do Wuchereria bancrofti: Dùng liều duy nhất 0,15 mg/kg kết hợp với albendazole.
Liều khuyến cáo của ivermectin dựa theo thể trọng cơ thể:
Liều theo quy định 0,15 mg/kg
| Thể trọng (kg) | Liều uống duy nhất |
| 26 – 44 | 6 mg |
| 65 – 84 | 12 mg |
| ≥ 85 | 0,15 mg/kg |
Liều theo quy định 0,2 mg/kg
| Thể trọng (kg) | Liều uống duy nhất |
| 25 – 35 | 6 mg |
| 51 – 65 | 12 mg |
| ≥ 80 | 0,2 mg/kg |
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
QUÁ LIỀU – QUÊN LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều:
- Các triệu chứng chính do tác dụng phụ của Ivermectin 6mg là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.
- Khi bị tác dụng phụ, cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp (oxygen và hô hấp nhân tạo nếu cần). Dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Quên liều:
Nếu bạn quên một liều thuốc Ivermectin 6mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Thuốc Ivermectin 6mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với ivermectin hoặc một thành phần nào đó của thuốc.
- Những bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào mạch máu não, bệnh viêm màng não.
THẬN TRỌNG
Thận trọng khi sử dụng
Cảnh báo tá dược:
- Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose thì không dùng thuốc này.
Thận trọng:
- Tránh dùng cho trẻ dưới 5 tuổi, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
- Khi dùng điều trị cho các bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xảy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng thêm.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Ở liều điều trị, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.
Thời kỳ mang thai
- Tránh dùng thuốc cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
- Tránh dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
- Ivermectin là thuốc an toàn, rất thích hợp cho các chương trình điều trị trên phạm vi rộng. Hầu hết các tác dụng không mong muốn của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết. Vì vậy, mức độ nặng nhẹ của tác dụng này có liên quan đến mật độ ấu trùng ở da.
- Các tác dụng không mong muốn đã được thông báo gồm sốt, ngứa, chóng mặt hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mồ hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt (phản ứng Mazzotti). Hạ huyết áp thế đứng nặng đã được thông báo có kèm ra mồ hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.
- Tác dụng không mong muốn thường xảy ra trong 3 ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc vào liều dùng. Tỉ lệ các tác dụng không mong muốn đã được thông báo rất khác nhau. Trong một báo cáo gồm 50.929 người bệnh dùng ivermectin, tác dụng phụ khoảng 9%. ở những vùng có dịch lưu hành nhiều, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn có thể cao hơn nhiều.
– Dưới đây là ADR: Trong điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca liều 0,1 – 0,2 mg/kg:
Thường gặp, ADR > 1/100:
- Xương khớp: Đau khớp/viêm màng hoạt dịch (9,3%).
- Hạch bạch huyết: Sưng to và đau hạch bạch huyết ở nách (10,0% và 4,4%), ở cổ (5,3% và 1,3%), ở bẹn (12,6% và 13,9%).
- Da: Ngứa (27,5%); các phản ứng da như phù, có nốt sần, mụn mủ, ban da, mày đay (22,7%).
- Toàn thân: Sốt (22,6%).
- Phù: Mặt (1,2%); ngoại vi (3,2%).
- Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng (1,1%), nhịp tim nhanh (3,5%).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
- Thần kinh trung ương: Nhức đầu (0,2%).
- Thần kinh ngoại vi: Đau cơ (0,4%).
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
- Ivermectin có thể gây các phản ứng da và phản ứng toàn thân với mức độ khác nhau (phản ứng Mazzotti) và các phản ứng trên mắt ở các người bệnh bị giun chỉ Onchocerca. Các phản ứng này có thể là hậu quả của đáp ứng dị ứng và viêm do các ấu trùng bị chết. Có thể điều trị các phản ứng này bằng cách dùng thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin hoặc tiêm corticosteroid ngay khi mới xuất hiện các triệu chứng. Liều dùng tùy theo mức độ của các phản ứng.
- Khi bị hạ huyết áp thế đứng, cần bù dịch bằng đường uống, nằm nghỉ, truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý hoặc tiêm corticosteroid.
- Cần nhớ rằng ivermectin không diệt được ký sinh trùng Onchocerca trưởng thành, do đó thường xuyên theo dõi và tái điều trị là cần thiết.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC
- Tương tác thuốc: Chưa thấy thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA.
- Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 vỉ x 4 viên
Đặc điểm: Ivermectin 6 A.T dạng viên nén dài bao phim màu trắng.
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C
HẠN SỬ DỤNG
24 tháng kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.
NHÀ SẢN XUẤT
CÔNG TY CP DƯỢC PHẨM AN THIÊN – Việt Nam
Số đăng ký: VD-26110-17
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
