THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang GEMNPID có chứa:
Hoạt chất: Gemfibrozil………………..300mg
Nang gelatin cỡ “0”, nắp nang mầu đỏ sậm có in chữ “B37” màu đen; thân nang màu trắng, có in chữ “Gemnpid” màu đen.
Dược lực:
Thuốc điều trị rối loạn Lipide thuộc nhóm fibrate.
Có chế tác động:
– Giảm tổng hợp VLDL triglyceride ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài. Việc giảm sự tổng hợp các VLDL sẽ làm giảm sự hình thành các LDL (cholesterol gây xơ vữa động mạch) trong đó có chất đánh dấu là apoproteine B được ghi nhận giảm nhiều trong huyết tương.
– Tăng các HDL có liên quan đến việc tăng sự thoái biến các VLDL và tăng sự tổng hợp các apoproteine Al và All. Sự thanh lọc cholesterol ở gan và sự đào thải qua mật được tăng lên.
Ở người, gemfibrozil được cho thấy có hiệu quả khi dùng liều duy nhất mỗi ngày.
Thuốc có tác dộng lên sự kết dính và kết tập tiểu cầu, được chứng minh trên thú vật cũng như qua các khảo sát lâm sàng trên người.
Ở người, các nghiên cứu làm sàng cho thấy rằng dùng Gemfibrozil với liều duy nhất mỗi ngày 900mg sẽ có hiệu quả:
- Giảm rất nhanh hàm lượng của các triglyceride
- Giảm cholesterol toàn phần
- Giảm cholesterol LDL
- Tăng cholesterol LDL
- Cải thiện sự phân bố của cholesterol trong huyết tương bằng cách lam giảm sự tương quan VLDL + LDL/HLD (tương quan này tăng trong bệnh lý tăng lipide huyết gây xơ vữa động mạch).
Dược động học:
Hấp thu:
– Gemfibrozil được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống thuốc.
– Đạt nồng độ tối đa trong máu từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian bán hủy trong huyết tương:
– Hàm lượng trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30.
Không phát hiện có sự tích lũy thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid.
Chuyển hóa và bài tiết:
– Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu qua gan.
– Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). gắn kết với proteine trong khoảng 97%.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Tác dụng:
Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglyceris, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặ biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL.
Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh ở gan apoC-III là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan. Cùng với tác dụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.
Chỉ định:
– Gemfibrozil được chỉ định ngăn ngừa nguyên phát bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân tăng cholessterol máu, rối loạn lipide máu hỗn hợp, tăng triglyceride máu tương ứng type IIa, IIb, và IV theo xếp loại của Fredrickson.
– Điều trị những rối loạn lipide máu khác:
- Type III và V
- Kèm với tiểu đường
- Kèm với u vàng
– Gemfibrozil được chỉ định như một điều trị bổ sung vào chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở bệnh nhân nhóm IIb có 3 rối loạn: HDL cholesterol thấp, LDL cholesterol và triglyceride cao và không có tiền căn hoặc triệu chứng bệnh mạch vành, khi các bệnh nhân này có đáp ứng không đầy đủ với việc giảm cân với điều trị bằng chế độ ăn, vận động và các dược chất khác có tác dụng làm giảm LDL cholesterol và tăng HDL cholesterol.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Liều lượng sử dụng tùy theo tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.
Liều thông thường cho người lớn là 900 – 1200 mg, chia làm 2 lần/ ngày, uống trước bữa ăn sáng và tối 30 phút.
Liều tối đa hàng ngày là 1500mg
QUÁ LIỀU
Các triệu chứng quá liều gồm: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Xử trí:
Bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ: trường hợp quá liều Gemfibrozil cấp tính, phải làm sạch dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ địn Gemfibrozil ở bệnh nhân bị suy giảm chắc năng gan, thận nặng, bệnh túi mật tồn tại từ trước và các bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Gemfibrozil với cerivastatin.
THẬN TRỌNG
Gemfibrozil có thể làm tăng sự bài tiết cholesterol vào trong túi mật, gây tăng nguy cơ hình thành sỏi mật. Nếu nghi ngờ sỏi mật, cần chỉ định các xét nghiệm về túi mật. Nếu phát hiện sỏi mật cần ngưng điều trị với Gemfibrozil.
Đã có báo cáo về các trướng hợp viêm cơ nặng với creatine kinase tăng cao đáng kể và myoglobin niệu (phân hủy cơ vân) khi sử dụng đồng thời Gemfibrozil với các chất ức chế men khử HGM CoA (các statin), đặc biệt là cerivastatin. Ở phần lớn các đối tượng mà không đáp ứng tốt đối với cả hai nhóm thuốc khi dùng riêng rẽ, thì lợi ích có thể của việc điều trị kết hợp Gemfibrozil và các chất ức chế men khử HGM CoA (các statin) không lớn hơn những rủi ro của bệnh cơ nặng, tiêu hủy cơ vân, và suy thận cấp.
Cần thận trọng khi sử dụng với các thuốc chống đông. Liều lượng của các thuốc chống đông nên được giảm uống để duy trì thời gián prothrombin ở mức mong muốn. Cần theo doi thời gian prothrombin thường xuyên cho đến khi nó ổn định.
Phụ nữ có thai, đang cho con bú: Không dùng
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Tiêu hóa: khó tiêu.
- Tổng quát: Nhức đầu, mệt mỏi.
- Tiêu hóa: tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng.
- Thần kinh: chóng mặt.
- Tiêu hóa: vàng da do ứ mật, tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi chức năng gan khi sử dụng Gemfibrozil. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng Gemfibrozil.
- Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, bệnh thần kinh ngoại biên, tăng cảm giác.
- Đường niệu – sinh dục: bất lực, giảm ham muốn tình dục.
- Cơ-xương: Bệnh cơ, nhược cơ, đau cơ, đau khớp, viêm màng hoạt dịch, tiêu cơ vân.
- Hệ huyết: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm sản tủy xương, bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu. (Giảm nhẹ hemoglobine, hematocrite và bạch cầu vào giai đoạn đầu khi sử dụng Gemfibrozil, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy)
- Da: Mày đay, viêm da tróc vảy, ngứa, đỏ da.
- Thay đổi các chỉ số xét nghiệm: tăng creatinine phosphokinase, bilirubin, alkaline phosphatase và các men gan transaminase.
- Các cơ quan giác quan: nhìn mờ, rối loạn vị giác.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc chống đông kết hợp với Gemfibrozil. Liều lượng của thuốc chống đông phải được giảm xuống để duy trì thời gian prothrombin ở mức mong muốn nhằm ngăn ngừa các biến chứng chảy máu. Xác định thời gian prothrombin thường xuyên là cần thiết cho đến khi khẳng định được rõ ràng thời gian prothrombin đã ổn định.
Đã có báo cáo về các trường hợp viêm cơ nặng và myoglobin niệu (phân hủy cơ vân) khi sử dụng đồng thời Gemfibrozil à các thuốc ức chế men khử HMG CoA, đặc biệt là cerivastatin.
Sinh khả dụng của Gemfibrozil có thể giảm khi dùng đồng thời với các thuốc gây ngưng kết mật như colestipol. Nên sử dụng các thuốc này cách xa nhau 2 giờ hoặc nhiều hơn.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên.
BẢO QUẢN
Bảo quản trong bao bì kín. Nhiệt độ không quá 30 độ C
NHÀ SẢN XUẤT
CHINA CHEMICAL & PHARMACEUTICAL CO., LTD
Nhà máy Hsinfong:182 -1, Keng Tze Hou, Hsingfong, Hsinchu, Đài Loan.
