Emla 5% Cream 5g

HOẠT CHẤT

Lidocaine Prilocaine

THÀNH PHẦN

Lidocaine 25 mg/g
Prilocaine 25mg/g
Tá dược: Carbomer, dầu castorđược polyoxyethylene hydrát hoá. Natri hydroxide để điều chỉnh pH 8,7 – 9,7, nước.

Trong đó: EMLA là nhũ tương dầu trong nước trong đó pha dầu là hỗn hợp eutecti của Lidocaine và Prilocaine theo tỷ lệ 1:1

Tác dụng giảm độ nhạy cảm ở cơ quan sinh dục do đó giúp kéo dài thời gian hoạt động ở nam giới, dùng cho người xuất tinh sớm và người muốn kéo dài thời gian quan hệ tình dục. Tuy nhiên, nguyên tắc điều trị xuất tinh sớm là phải dựa trên việc sử dụng đúng và đủ liều lượng mới mang lại hiệu quả cao nhất cho người sử dụng.

Dược lực:

Mã ATC: N01BB20.
EMLA kem chứa lidocaine và prilocaine, là các thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide. Khi thấm qua biểu bì và da, thuốc sẽ có tác động gây tê tại da. Mức độ gây tê phụ thuộc vào chỗ bôi và liều dùng.
Trên da lành
Với thời gian bôi thuốc 1-2 giờ, tác động sẽ kéo dài khoảng 2 giờ sau khi bỏ băng kín.
Trong các nghiên cứu lâm sàng về EMLA trên da lành, không có sự khác biệt về tính an toàn hoặc hiệu lực (kể cả thời gian khởi tê) đã được ghi nhận ở nhóm bệnh nhân cao tuổi (65-96 tuổi) và bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
EMLA tác động trên lưới mạch máu nông và điều này có thể gây xanh tái hoặc ửng đỏ thoáng qua. Các phản ứng này dường như xảy ra nhanh hơn ở bệnh nhân viêm da dị ứng sau chỉ 30-60 phút, cho thấy thuốc hấp thu nhanh hơn qua da (xem Chú ý đề phòng).
Một nghiên cứu trên vùng da lành ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy 90% trường hợp thuốc có tác động gây tê đủ để dùng dụng cụ sinh thiết (với kim đường kính 4mm) ở mức sâu 2mm sau 60 phút bôi thuốc và đến độ sâu 3mm sau 120 phút bôi thuốc.
Hiệu quả của EMLA không phụ thuộc màu da hoặc sắc tố da (loại da I-IV).
Việc dùng EMLA trước khi tiêm vaccine sởi-quai bị-rubella hoặc vaccine bạch hầu-ho gà-uốn ván chứa poliovirus bất hoạt Haemophilus influenzae b hoặc vaccine viêm gan siêu vi B thì không ảnh hưởng đến hiệu quả kháng thể, tỷ lệ chuyển dạng huyết thanh, hoặc tỷ lệ bệnh nhân đạt được hiệu giá kháng thể bảo vệ hoặc dương tính sau khi chủng ngừa khi so sánh với bệnh nhân dùng giả dược.
Trên niêm mạc đường sinh dục
Thời gian khởi phát tình trạng gây tê cần thiết ngắn hơn vì thuốc hấp thu nhanh hơn so với khi bôi trên da lành.
Sau 5-10 phút bôi EMLA trên niêm mạc sinh dục của phụ nữ, tác động gây tê chống lại tình trạng đau do chiếu tia laser chứa ion argon thì kéo dài 15-20 phút (thời gian này thay đổi theo từng cá nhân từ 5-45 phút).
Vết loét ở chân
Không ghi nhận có tác động bất lợi trong việc chữa lành các vết loét hoặc trên hệ vi khuẩn. Khi làm sạch các vết loét, EMLA có tác động gây tê trong 4 giờ sau khi bôi thuốc.

Dược động học:
Sự hấp thu EMLA vào máu phụ thuộc vào lượng kem, thời gian đắp thuốc, độ dày của da (thay đổi tùy theo vị trí khác nhau của cơ thể) và kể cả tình trạng của da.
Da lành
Sau khi bôi 60g EMLA trên 400cm² (1,5g/10cm²) trong 3 giờ trên vùng da lành (phần đùi) của người lớn, thuốc hấp thu vào máu khoảng 3% đối với lidocaine và 5% đối với prilocaine. Sự hấp thu xảy ra chậm. Với liều đề cập như trên, nồng độ đỉnh trong huyết tương của lidocaine (trung bình 0,12 mcg/ml) và của prilocaine (trung bình 0,07 mcg/ml) đạt đến trong khoảng 4 giờ sau khi bôi. Chỉ ở nồng độ 5-10 mcg/ml là có nguy cơ xảy ra các triệu chứng độc.
Nồng độ của lidocaine và prilocaine trong huyết tương ở bệnh nhân cao tuổi và không cao tuổi sau khi bôi EMLA trên vùng da lành rất thấp và ở dưới các mức có thể gây độc.
Vết loét ở chân
Sau khi bôi 5-10g EMLA vào các vết loét ở chân trong 30 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương của lidocaine và prilocaine đạt đến sau khoảng 1-2,5 giờ (đối với lidocaine trong khoảng 0,05-0,84 mcg/ml và đối với prilocaine 0,02-0,08 mcg/ml).
Sau khi bôi EMLA lặp lại trên các vết loét ở chân, không thấy có hiện tượng tích lũy lidocaine, prilocaine hoặc các chất chuyển hóa. EMLA đã được bôi 2-10g trong 30-60 phút trên bề mặt tối đa 62 cm², tổng cộng 15 lần trong 1 tháng, 3-7 đợt mỗi tuần.
Niêm mạc đường sinh dục
Sau khi bôi 10g EMLA trên niêm mạc âm đạo trong 10 phút, nồng độ đỉnh của lidocaine và prilocainetrong huyết tương đã được đo sau khoảng 35 phút (trung bình lidocaine 0,18 mcg/l và prilocaine 0,15 mcg/l).

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

• Gây tê bề mặt da trong luồn kim và thủ thuật ngoại khoa nông.
• Gây tê bề mặt vết loét ở chân trước khi vệ sinh và tiến hành thủ thuật ngoại khoa nông, ví dụ loại bỏ sợi huyết (fibrin), mủ và chất hoại tử.
• Gây tê bề mặt niêm mạc đường sinh dục: Làm giảm nhạy cảm ở cơ quan sinh dục do đó giúp kéo dài thời gian hoạt động ở nam giới, dùng cho người bệnh và người muốn kéo dài thời gian quan hệ tình dục mà không mắc bệnh yếu sinh lý.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

– Người lớn:

• Vùng da lành:
  – Khi luồn kim như luồn kim vào tĩnh mạch, lấy mẫu máu: Dùng 1/2 ống kem (Khoảng 2g) trên 10cm² . Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. Thời gian bôi từ 1 giờ – tối đa 5 giờ.
  – Các thủ thuật ngoại khoa nông nhỏ, như nạo tổn thương do u mềm biểu mô: Dùng từ 1.5g – 2g trên 10cm² . Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. Thời gian bôi từ 1 giờ – tối đa 5 giờ.
  – Các thủ thuật ngoại khoa nông trên diện rộng, như ghép da: Dùng từ 1.5g – 2g kem trên 10cm² . Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. Thời gian bôi từ 2 giờ – tối đa 5 giờ.
• Vết loét ở chân:
  – Vệ sinh vết loét ở chân: khoảng 1-2g/10cm². Đắp lớp kem dày lên bề mặt vết loét, nhưng không quá 10g mỗi lần thực hiện thủ thuật điều trị. Che phủ bề mặt vết loét bằng một lớp băng dán kín. Ống thuốc đã mở nắp chỉ được dùng 1 lần, và do vậy vứt bỏ phần kem thừa sau mỗi lần thực hiện thủ thuật điều trị. Thời gian đắp thuốc: tối thiểu 30 phút.
  – Đối với các vết loét ở chân khó thấm thuốc, thời gian đắp thuốc có thể kéo dài đến 60 phút. Nên bắt đầu vệ sinh vết loét trong vòng 10 phút sau khi lau sạch phần kem bôi.
  – Emla đã được sử dụng cho đến 15 lần thực hiện thủ thuật điều trị trong vòng 1-2 tháng mà không bị giảm hiệu quả của thuốc hoặc tăng số lượng phản ứng tại chỗ.
• Dùng tại đường sinh dục:
  Ngoài da:
  – Dùng trước khi tiêm gây tê tại chỗ: Nam giới: 1g/10cm². Đắp lớp kem dày lên da. Thời gian đắp thuốc: 15 phút.
  – Phụ nữ: 1-2g/10cm². Đắp lớp kem dày lên da. Thời gian đắp thuốc: 60 phút.
  Niêm mạc đường sinh dục:
  – Để cắt bỏ condilôm hoặc trước khi tiêm gây tê tại chỗ: khoảng 5-10g, tùy thuộc vào vùng được điều trị. Phải đắp thuốc toàn bộ bề mặt, kể cả các nếp gấp niêm mạc. Không cần thiết phải băng kín. Thời gian đắp thuốc: 5-10 phút. Phải tiến hành phẫu thuật ngay sau khi lau sạch phần kem bôi.

Trẻ em:
– Khi luồn kim hoặc nạo tổn thương do u mềm biểu mô và các thủ thuật ngoại khoa nhỏ khác: 1g/10cm²
Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. Liều lượng không vượt quá 1g/10cm² và phải điều chỉnh theo diện tích bôi thuốc:

• Trẻ từ 0 – 3 tháng tuổi: Tối đa 10cm²  (tổng cộng 1g) (liều tối đa mỗi ngày). Thời gian bôi 1 giờ (không được lâu hơn)
• Trẻ từ 3 – 12 tháng tuổi: Tối đa 20cm²  (tổng cộng 2g). Thời gian bôi 1 giờ.
• Trẻ từ 1 – 6 tuổi: Tối đa 100cm²  (tổng cộng 10g). Thời gian bôi 1 giờ – tối đa 5 giờ.
• Trẻ từ 6 – 12 tuổi: Tối đa 200cm²  (tổng cộng 20g). Thời gian bôi 1 giờ – tối đa 5 giờ.

Kéo dài thời gian bôi thuốc sẽ làm giảm tác động gây tê.
Trẻ em bị viêm da dị ứng: giảm thời gian bôi thuốc xuống 30 phút.

Cách sử dụng:

• Quay ngược nắp đậy tuýp thuốc xuất tinh sớm Emla Creame để chọc thủng màng bảo vệ đầu ống thuốc khi mới sử dụng.
• EMLA Phải dùng trước khi quan hệ 30 phút đến 1 giờ (thời gian chờ để cream thấm vào da và có tác dụng tê).
• Lấy một lượng EMLA cream vừa đủ (bằng 1- 2 hạt đậu) thoa đều khắp diện tích quy đầu (1/2 phía đầu dương vật), có thể thoa thêm vào thân dương vật nếu thấy cần, thoa nhiều hơn ở vùng da nhạy cảm (thay đổi tùy người).
• Nên dùng bao cao su khi quan hệ (góp phần giảm kích thích, ngăn cream tê tác dụng sang người nữ).
• Nếu không sử dụng bao cao su thì nên lau sạch lượng Emla cream còn dư trên bề mặt da bằng khăn bông, giấy thấm, rửa bằng nước hoặc xà bông sau khi đã thoa kem được 15 – 30 phút để kem tê không ảnh hưởng đến người nữ.

QUÁ LIỀU

Độc tính toàn thân không thể xảy ra khi dùng EMLA với liều khuyến cáo. Khi có biến cố độc tính, triệu chứng được cho là tương tự như các triệu chứng đã ghi nhận sau khi dùng thuốc tê tại chỗ, như là: triệu chứng kích thích thần kinh trung ương và trong các trường hợp trầm trọng, ức chế thần kinh trung ương và ức chế cơ tim.
Một số hiếm trường hợp methaemoglobin huyết có ý nghĩa lâm sàng ở trẻ em đã được ghi nhận. Prilocaine liều cao có thể làm tăng nồng độ methaemoglobin huyết.
Một trường hợp dùng tại chỗ 125 mg prilocaine trong 5 giờ đã gây methaemoglobin trung bình ở trẻ 3 tháng tuổi. Bôi tại chỗ 8,6-17,2 mg/kg lidocaine đã gây độc tính rất nặng ở trẻ nhũ nhi.
Các triệu chứng thần kinh trầm trọng (co giật, ức chế thần kinh trung ương) cần phải điều trị triệu chứng như là hỗ trợ thông khí và chống co giật.
Trong trường hợp methaemoglobin huyết, chất giải độc là methylthionium. Vì sự hấp thu xảy ra chậm, bệnh nhân có triệu chứng độc nên được theo dõi trong vài giờ sau khi đã xử lý các triệu chứng.

CHÚ Ý

Bệnh nhân thiếu men glucose-6-phosphate dehydrogenase hoặc có hội chứng methaemoglobin huyết bẩm sinh hoặc vô căn dễ bị methaemoglobin huyết do thuốc.
Các nghiên cứu chưa cho thấy hiệu lực của EMLA khi chích gót chân ở trẻ sơ sinh.
Thận trọng khi đắp thuốc gần vùng mắt vì EMLA có thể gây kích ứng mắt. Ngoài ra, việc mất phản xạ bảo vệ có thể gây kích ứng giác mạc và trầy sướt mắt. Nếu để thuốc tiếp xúc vào mắt, lập tức rửa mắt với nước hoặc dung dịch natri chloride và bảo vệ mắt cho đến khi mắt có cảm giác trở lại.
Thận trọng khi dùng trên vùng da bị viêm da dị ứng, nên giảm thời gian bôi thuốc (15-30 phút).
Ở trẻ em dưới 3 tháng, tính an toàn và hiệu quả đã được nghiên cứu với liều duy nhất. Trên các trẻ này, nồng độ methaemoglobin tăng thoáng qua thường được ghi nhận cho đến 13 giờ sau khi bôi thuốc EMLA. Tuy nhiên, sự gia tăng này có thể không có ý nghĩa lâm sàng.
Nên theo dõi chặt chẽ và xem xét kết quả đo ECG ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) vì tác động trên tim có thể bị cộng hợp.
Không nên dùng EMLA trên màng nhĩ đã bị tổn thương hoặc các tình trạng khác mà thuốc có thể thấm vào tai giữa.
Không nên dùng EMLA trên các vết thương hở.
Không nên dùng EMLA trên niêm mạc sinh dục trẻ em vì thiếu dữ liệu về sự hấp thu.
Lidocaine và Prilocaine có đặc tính kháng khuẩn và kháng virus ở các nồng độ lớn hơn 0,5-2%. Vì lý do này, nên theo dõi kết quả tiêm trong da các loại vaccine chứa vi khuẩn sống (như BCG).
Cho đến khi có nhiều kinh nghiệm lâm sàng hơn, không nên dùng EMLA cho trẻ em từ 0-12 tháng tuổi đang điều trị đồng thời với các thuốc gây methaemoglobin huyết (xem phần Quá liều).
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy: khả năng phản ứng không bị ảnh hưởng khi điều trị bằng EMLA.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các phản ứng ngoại ý với thuốc gây tê tại chỗ theo nghĩa thực sự của thuật ngữ này xảy ra ít hơn 1/1000 bệnh nhân điều trị.
– Thường gặp (>1/100):
Da: Phản ứng thoáng qua tại chỗ bôi thuốc, như xanh tái, ửng đỏ và phù.
– Ít gặp:
Da: cảm giác nóng nhẹ lúc ban đầu, ngứa (tại chỗ bôi thuốc)
– Hiếm gặp (>1/1000):
Toàn thân: Phản ứng dị ứng, trường hợp nặng nhất là sốc phản vệ. Methaemoglobin huyết ở trẻ em.

Một số hiếm trường hợp phản ứng tại chỗ bôi thuốc như ban xuất huyết hoặc đốm xuất huyết đã được ghi nhận, đặc biệt sau khi bôi thuốc thời gian dài ở trẻ em bị viêm da dị ứng hoặc u mềm. Kích ứng giác mạc sau khi vô ý để thuốc tiếp xúc với mắt.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Quá mẫn với thuốc gây tê nhóm amide hay các thành phần của thuốc. EMLA không được dùng cho trẻ sinh non (sanh trước tuần 37 của thai kỳ).
– Phụ nữ có thai và đang cho con bú:
• Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy không có tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với tình trạng mang thai, phát triển của bào thai/phôi thai, quá trình sinh đẻ hoặc phát triển sau sanh. Trên cả súc vật và người, lidocaine và prilocaine vượt qua nhau thai và có thể hấp thu bởi mô thai nhi. Có thể nói rằng lidocaine và prilocaine đã được dùng cho một số lượng lớn phụ nữ có thai và phụ nữ có thể mang thai. Cho đến nay, chưa ghi nhận có sự rối loạn đặc biệt trên hệ sinh sản, ví dụ như tăng tần suất dị dạng hoặc gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên thai nhi. Tuy vậy, nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Lidocaine và prilocaine được bài tiết vào sữa mẹ, nhưng ở các liều điều trị dường như không có nguy cơ ảnh hưởng trên trẻ.
– Tránh tiếp xúc với mắt, không được nuốt vào cơ thể.
–  Không sử dụng sản phẩm tại khu vực sưng, viêm hoặc vết rách da.
– Người có tiền sử bệnh tim hoặc đang sử dụng máy trợ tim và phụ nữ mang thai không nên sử dụng.Tránh xa tầm tay của trẻ em.

THẬN TRỌNG

Bệnh nhân thiếu G6PD hoặc hội chứng metHb huyết bẩm sinh hoặc vô căn. Thận trọng khi đắp thuốc gần vùng mắt, vùng da bị viêm da dị ứng. Trẻ < 3 tháng. Bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III. Không nên dùng cho trẻ em 0-12 tháng đang dùng các thuốc gây metHb huyết. Không dùng trên màng nhĩ đã bị tổn thương, vết thương hở, niêm mạc sinh dục trẻ em. Phụ nữ có thai. Tiêm vaccine chứa vi khuẩn sống (như BCG).

TUƠNG TÁC

EMLA có thể làm nặng hơn sự hình thành methaemoglobin ở bệnh nhân đang điều trị với các chế phẩm gây methaemoglobin (như chế phẩm nhóm sulfa).
Khi dùng EMLA liều cao nên lưu ý đến nguy cơ tác động cộng hợp toàn thân ở bệnh nhân đang dùng thuốc gây tê tại chỗ hoặc các chế phẩm có cấu trúc tương tự thuốc gây tê tại chỗ, như tocainide.
Các nghiên cứu tương tác thuốc chuyên biệt với lidocaine/prilocaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ: amiodarone) chưa được thực hiện, tuy nhiên nên thận trọng khi phối hợp với các thuốc này.

TƯƠNG KỴ

Không có.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Tube 5 g.

BẢO QUẢN

Để nơi khô ráo, thoáng mát. Nhiệt độ dưới 30 độ ( không cho vào tủ lạnh )

NHÀ SẢN XUẤT

AstraZeneca A.B – Thụy điển.