THÀNH PHẦN
Lọ 20g bột thành phẩm chứa:
Thimethoprim ……………………………. 400mg
Sulfamethoxazol ……………………….. 2000mg
Tá dược: macrogolglycerol hydroxystearat, carmellose natri, aluminium magnesium silicat, acid citric monohydrat, di natri phosphat dodecahydrat, methyl parahydroxybenzoat, propyl parahydroxybenzoat, maltitol, natri saccharin, propylen glycol, hương vị quả chuối, nước.
Dược lý và cơ chế:
Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate – reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis và chống lại nhiều vi khuẩn dạng coli. Ở Việt Nam, việc dùng trimethoprim chưa phổ biến, vì vậy không có số thống kê về độ nhạy cảm và kháng thuốc của vi khuẩn. Pseudomonas aeruginosa và Gonococcus kháng trimethoprim. Trimethoprim được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim – sulfamethoxazol). Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, trimethoprim khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Ðiều đó dẫn đến kết luận là, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng trimethoprim. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.
Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin. Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol. Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.
Dược động học:
Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 – 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau – thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 – 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 – 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.
Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim. Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1 : 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc.
Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ. Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải 9 – 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
Sulfamethoxazole có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn ưu khí gram âm và dương bao gồm: Staphylococcus, Streptococcus, Legionella pneumophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Klebsiella, Haemophilus influenzae…
Các vi khuẩn kháng thuốc là: Enterococcus, Campylobacter và các vi khuẩn kỵ khí.
Cơ chế tác dụng của thuốc: Sulfamethoxazol có cấu trúc tương tự acid para aminobenzoic (PABA). Nó cạnh tranh với PABA nhờ có ái lực cao với dihydropteroat synthetase (ức chế giai đoạn I của quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn).
Chỉ định:
Dutased được chỉ định cho điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:
– Nhiễm trùng tiết niệu, sinh dục: Nhiễm trùng cấp, dự phòng dài hạn tái phát nhiễm trùng mãn tính sau khi nước tiểu sạch khuẩn, viêm tuyền liệt tuyến nhiễm khuẩn;
– Nhiễm trùng hô hấp: Viêm tai giữa; viêm xoang; viêm phế quản cấp, mãn, viêm phổi..
– Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Bệnh do Shigella, thương hàn hay phó thương hàn, người mang vi khuẩn thương hàn mãn tính;
– Nhiễm trùng da và vết thương: áp xe, trứng cá, mụn nhọt, viêm da mủ, vết thương nhiễm khuẩn;
– Dutased có thể dùng trong nhiễm trùng răng và nha chu, nhiễm trùng tiêu hóa do E.coli gây bệnh đường ruột, viêm màng não do các chủng nhạy cảm, bệnh Toxoplasmos.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Trẻ em 6 tuổi đến 12 tuổi: 10ml/12 giờ
– Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 20ml, cách mỗi 12 giờ.
Cách pha hỗn dịch thuốc: cho nước sôi để nguội vào chai đến vạch mũi tên ghi trên nhãn, lắc kỹ nếu thể tích chưa đủ thì cho thêm nước đến vạch để thu được 50ml hỗn dịch thuốc.
Chú ý: Hỗn dịch sau khi pha, chỉ sử dụng trong 15 ngày.
QUÁ LIỀU
- Ngộ độc cấp: Các dấu hiệu quá liều cấp với trimethoprim có thể xuất hiện sau khi uống thuốc này từ 1 gam trở lên. Có biểu hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương.
Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả). - Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).
Xử trí: Ngừng dùng trimethoprim. Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 – 6 mg mỗi ngày, trong 5 – 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.
CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Uống thuốc khi dạ dày rỗng, 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Tuy nhiên, nếu bạn cảm thấy buồn nôn, bạn có thể uống trimethoprim khi ăn. Uống ít nhất tám ly chất lỏng (nước, trà, cà phê, nước giải khát, sữa và nước trái cây) mỗi ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Suy gan nặng, suy thận nặng
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.
Quá mẫn với trimethoprim.
THẬN TRỌNG
Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu.
- Thời kỳ mang thai: Thí nghiệm trên động vật với liều cao, trimethoprim có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Bởi vậy, trimethoprim chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin).
- Thời kỳ cho con bú: Trimethoprim tích lũy trong sữa mẹ ở nồng độ quá thấp nên có lẽ không gây ảnh hưởng đến thai nhi ở liều điều trị bình thường. Trimethoprim có thể dùng cho người đang cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.
- Thường gặp, ADR > 1/100 Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Toàn thân: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt. Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu. Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy.
- Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Gan: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử. Toàn thân: Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh. Tiết niệu – sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết thanh. Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng. Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu. Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm. Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.
Cách xử trí:
Ngừng dùng thuốc nếu có biểu hiện ngoại ban, vì có thể dẫn đến hội chứng Stevens – Johnson.
Dùng calci folinat 5 – 7 ngày nếu có dấu hiệu thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
TƯƠNG TÁC
Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin. Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 chai 50 ml chứa 20g bột thuốc pha hỗn dịch
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc trong hộp, đậy kín, ngoài tầm với của trẻ em và ở nhiệt độ phòng , cách xa nguồn nhiệt và độ ẩm quá nhiều. Vứt bỏ bấ thuốc hết hạn sử dụng hoặc không còn cần thiết.
HẠN SỬ DỤNG
TIÊU CHUẨN SẢN XUẤT
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty cổ phần dược vật tư y tế Thanh Hóa
ban thuoc dutased, gia thuoc dutased, mua thuoc dutased o dau,Thuốc dutased , thuoc dutased, siro dutased, giá thuốc dutased bao nhiêu, dutased có tốt không, giá dutased, dutased mua ở đâu, dutased giá bao nhiêu, dutased bán ở đâu, cách dùng dutased, dutased có tác dụng gì, giá thuốc dutased, dutased 20g, dutased thuốc bột
