HOẠT CHẤT
Drosperin + Ethynylestradiol
THÀNH PHẦN
Mỗi viên:
Drosperin ……………………………………………….. 3mg 21 viên màu be
Ethynylestradiol ………………………………………. 0,03mg 7 viên giả dược trắng hình elip
Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Estrogen được sử dụng chủ yếu làm một thành phần trong thuốc uống tránh thai và trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn kinh, và ít dùng hơn trong những chỉ định khác. Phải luôn cân nhắc giữa lợi ích của điều trị và nguy cơ tác dụng không mong muốn của estrogen đối với mỗi người bệnh. Estrogen tác dụng chủ yếu do điều chỉnh biểu hiện của gen. Những nội tiết tố ưa mỡ này khuếch tán thụ động qua màng tế bào và gắn vào thụ thể để chuyển đoạn vào trong nhân tế bào và gắn vào đó để điều tiết phiên mã của gen đích. Tác dụng của các tương tác là do sản phẩm gen được tạo nên hoặc bị ức chế từ gen phụ thuộc estrogen. Ðã thấy các thụ thể estrogen ở những mô phụ thuộc estrogen như ở đường sinh sản nữ, vú, tuyến yên, vùng dưới đồi, xương, gan và các mô khác. Thụ thể estrogen tương tác với những yếu tố điều tiết gen đặc hiệu là những chuỗi nucleotid được gọi là các yếu tố đáp ứng với estrogen, có trong đoạn điều tiết của gen đích. Tương tác giữa thụ thể và estrogen làm tăng hoặc giảm phiên mã gen điều hòa bởi nội tiết tố. Ngoài các yếu tố đáp ứng với estrogen, nhiều gen đáp ứng với estrogen chứa những yếu tố làm trung gian cho tác dụng của những nhân tố điều hòa khác. Estrogen có nhiều tác dụng dược lý gồm tác dụng làm tăng estradiol huyết tương, làm giảm nồng độ FSH và LH, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp, làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.
Trước đây, estrogen liên hợp là những thuốc thường được dùng nhất đối với những rối loạn thời kỳ mãn kinh và liều dùng 625 microgam hàng ngày đã có hiệu quả trên đa số phụ nữ (mặc dù một số người bệnh cần dùng liều 1250 microgam/ngày). Estrogen liên hợp và ethinylestradiol có hiệu lực khi uống khác nhau rất nhiều: 625 microgam estrogen liên hợp thường chỉ tương đương về mặt hoạt lực với 5 – 10 microgam ethinylestradiol. Ngược lại, phần lớn thuốc uống tránh thai kết hợp thông dụng hiện nay sử dụng mỗi ngày 20 – 35 microgam ethinylestradiol, liều estrogen dùng trong liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh thấp hơn nhiều so với liều dùng uống để tránh thụ thai. Vì những tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều, tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc uống tránh thai lớn hơn so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon.
Dược động học:
Khả dụng sinh học (uống): 51 ± 9%. Bài tiết qua nước tiểu: 1 – 5%. Gắn với huyết tương: 95 – 98%. Ðộ thanh thải: 5,4 ± 2,1 ml.phút-1.kg-1. Thể tích phân bố: 3,5 ± 1,0 lít/kg. Nửa đời: 10 ± 6 giờ.
Ethinylestradiol có hiệu quả khi dùng một mình hoặc kết hợp với một progestin trong thuốc uống tránh thai. Khả dụng sinh học khi uống đặc biệt cao do có nhóm ethinyl ở vị trí C17, điều này ức chế chuyển hóa lần đầu ở gan. Ethinylestradiol được chuyển hóa qua quá trình 2 – hydroxyl hóa và tạo nên 2 và 3 – methyl ester tương ứng sau đó. Ethinylestradiol được thanh thải chậm và nửa đời thải trừ đã được một số công trình thông báo là 13 – 27 giờ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
- Chỉ định chính:
- Ðiều trị thay thế hormon ở nữ mãn kinh (điều trị rối loạn vận mạch vừa và nặng, dự phòng loãng xương do mãn kinh) và ở nữ giảm năng tuyến sinh dục.
- Sinh đẻ kế hoạch: Dùng làm một thành phần của thuốc uống tránh thai.
- Chỉ định khác:
Ðiều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt tiến triển và không mổ được.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Ethinylestradiol được dùng uống. Liều lượng ethinylestradiol được xác định cho từng người tùy theo bệnh trạng, dung nạp và đáp ứng của người bệnh. Ðể giảm thiểu nguy cơ về TDKMM, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
– Ðiều trị rối loạn vận mạch từ vừa đến nặng do mãn kinh: Liều ethinylestradiol thường dùng là 0,02 – 0,05 mg mỗi ngày, cho theo chu kỳ; tuy vậy, một số người bệnh đáp ứng tốt với liều thấp 0,02 mg cứ hai ngày một lần. Trong thời kỳ đầu mãn kinh ở phụ nữ còn kinh nguyệt liều hiệu quả là 0,05 mg mỗi ngày một lần, trong 21 ngày liên tục, tiếp theo 7 ngày không dùng thuốc. Trong thời kỳ cuối mãn kinh, chế độ trị liệu cũng giống như trong thời kỳ đầu mãn kinh, dùng liều ethinylestradiol 0,02 mg mỗi ngày trong một số ít chu kỳ đầu, sau đó có thể tăng liều tới 0,05 mg mỗi ngày trong những chu kỳ tiếp sau. Ở người bệnh có những triệu chứng nặng hơn (ví dụ, sau phẫu thuật cắt hai buồng trứng), có thể dùng liều ban đầu 0,05 mg, 3 lần mỗi ngày; sau khi có cải thiện về lâm sàng (thường trong vòng vài tuần), có thể giảm liều xuống 0,05 mg mỗi ngày. Sau đó hiệu chỉnh liều tùy theo khả năng dung nạp và đáp ứng điều trị của người bệnh, dùng liều duy trì có hiệu quả thấp nhất có thể được.
– Ðiều trị thay thế trong giảm năng tuyến sinh dục nữ: Liều ethinylestradiol thường dùng là 0,05 mg, 3 lần mỗi ngày, trong 2 tuần đầu của một chu kỳ kinh nguyệt lý thuyết, tiếp sau đó dùng progesteron trong nửa cuối của chu kỳ này. Tiếp tục các chu kỳ này trong 3 – 6 tháng, tiếp theo sau là 2 tháng không uống thuốc để xác định xem người phụ nữ có thể duy trì chu kỳ kinh nguyệt khi không dùng hormon. Nếu người phụ nữ không có kinh trong thời gian 2 tháng không dùng thuốc, có thể điều trị thêm một số đợt với ethinylestradiol – progesteron.
– Ðiều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt nặng tiến triển không thể phẫu thuật: Liều ethinylestradiol thường dùng là 0,15 – 2 mg mỗi ngày. Có thể đánh giá hiệu quả của liệu pháp estrogen theo sự cải thiện về triệu chứng của người bệnh và xét nghiệm theo dõi nồng độ phosphatase acid trong huyết thanh. Nói chung, nếu liệu pháp ethinylestradiol có hiệu quả, thường thấy rõ trong vòng 3 tháng, sau khi bắt đầu điều trị. Nếu thấy có đáp ứng tốt, tiếp tục dùng ethinylestradiol cho đến khi có cải thiện đáng kể của bệnh.
– Dùng để tránh thai: Uống 1 viên, cùng thời điểm mỗi ngày, 28 ngày liên tục theo thứ tự được chỉ trên hộp thuốc. Uống viên số 1 vào ngày đầu tiên hành kinh của chu kỳ. Nếu quên 1 viên có hoạt tính: uống ngay khi nhớ, cho dù uống 2 viên trong cùng ngày, sau đó tiếp tục uống theo lịch trình. Nếu quên uống 2 viên có hoạt tính liên tiếp trong tuần 1 hoặc 2: uống 2 viên mỗi ngày trong 2 ngày liên tiếp tiếp theo, ở thời điểm bình thường; sau đó tiếp tục uống theo lịch trình. Nếu quên uống 2 viên có hoạt tính liên tiếp trong tuần 3 hoặc quên uống trên 3 viên có hoạt tính liên tiếp trong vòng 3 tuần đầu tiên: bỏ các viên còn lại, bắt đầu viên số 1 vỉ mới ngay ngày kế tiếp.
Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no: Nếu uống thuốc gây ra nôn hoặc khó chịu dạ dày thì uống trong các bữa ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh mạch máu, vấn đề tuần hoàn máu, thay đổi đông máu, huyết khối. Bệnh tim mạch. Xuất huyết não. Ung thư vú, ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung, tử cung, ung thư khác liên quan nội tiết. Bệnh gan nặng. Tiền sử vàng da khi mang thai hoặc trong khi sử dụng thuốc ngừa thai trước đó. Bệnh thận, tuyến thượng thận. Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân. Đã/nghi ngờ có thai. Tiền sử nhạy cảm với drospirenone, ethinyl estradiol hay nội tiết khác.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 28 viên
BẢO QUẢN
Viên nén ethinylestradiol được bảo quản trong lọ thật kín ở nhiệt độ 15 – 30 độ C.
NHÀ SẢN XUẤT
Laboratorios Recalcine S.A. – CHI LÊ
