HOẠT CHẤT
Clozapine
THÀNH PHẦN
Clozapine…………25mg
Tá dược: Lactose, Tinh bột (ngô), Povidone K-30, Tinh bột (khô), Colloidal silicon dioxide, Talc, Magnesi stearate.
Dược lực học:
Clozapine được xếp vào nhóm những chất ức chế tâm thần không điển hình do thuốc có khả năng liên kết với receptor của dopamine và do thuốc có nhiều tác dụng khác với những thuốc ức chế thần kinh điển hình hơn trên rất nhiều phản ứng phụ thuộc dopamine của cơ thể. Cụ thể là, mặc dù Clozapine có tác dụng ngăn cản sự liên kết của dopamine tại các receptor D1, D2, D3 và D5 đồng thời lại có ái lực cao với receptor D4 nhưng nó không gây chứng giữ nguyên tư thế và không ức chế hành vi lặp lại điệu bộ lời nói như khi điều trị bằng apomorphine. Điều này phù hợp với quan điểm cho rằng Clozapine ưu tiên tác dụng trên các receptor của dopamine ở vùng limbic hơn là các receptor ở vùng thể vân và do đó có thể giúp lý giải được vì sao Clozapine lại ít có tác dụng phụ ngoại tháp.
Clozapine cũng có tác dụng như một chất đối kháng trên các receptor adrenergic, cholinergic, histaminergic và serotonergic.
Dược động học:
Ở người, viên nén Clozapyl (25 mg và 100mg) có sinh khả dụng tương đương với dạng dung dịch clozapine. Với mức liều 100 mg x 2lần/ ngày, nồng độ đỉnh của trạng thái ổn định trong huyết tương có giá trị trung bình là 319 ng/mL (khoảng dao động là từ 102-771 ng/mL), nồng độ này đạt được sau trung bình khoảng 2,5 giờ (khoảng dao động là từ 1-6 giờ) sau khi dùng thuốc. Cũng ở mức liều này, nồng độ nhỏ nhất của trạng thái ổn định trong huyết tương có giá trị trung bình là 122 ng/mL (khoảng dao động là từ 41-343 ng/mL) 100mg x 2lần/ ngày. Thức ăn không làm ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Clozapyl do đó có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.
Khoảng 97% Clozapine liên kết với protein huyết thanh. Tương tác giữa Clozapyl với các thuốc có ái lực lớn với protein hiện vẫn chưa được đánh giá đầy đủ nhưng có thể có ý nghĩa rất quan trọng.
Clozapine được chuyển hoá gần như hoàn toàn trước khi được thải trừ và người ta chỉ phát hiện thấy dạng chưa biến đổi của thuốc ở dạng vết trong phân và nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc sử dụng được bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân. Các dẫn chất của thuốc ở dạng demethyl hoá, hydroxyl hoá và N-oxyhoá là những thành phần chính được phát hiện cả trong nước tiểu và phân. Thử nghiệm dược lý học đã cho thấy chất chuyển hoá dạng demethyl hoá chỉ còn rất ít tác dụng còn các chất chuyển hoá dạng hydroxyl hoá và N-oxyhoá thì hoàn toàn không có tác dụng.
Nếu chỉ dùng một liều duy nhất 75 mg, thời gian bán thải trung bình của clozapine là 8 giờ (khoảng dao động là từ 4-12 giờ) trong khi nếu sử dụng mức liều 100 mg x 2lần/ngày thì sau khi đạt được trạng thái ổn định thời gian bán thải trung bình của thuốc là 12 giờ (khoảng dao động là từ 4-66 giờ). Thử nghiệm so sánh việc sử dụng clozapine theo liều đơn và liều đa đã cho thấy thời gian bán thải tăng lên khi sử dụng clozapine theo liều đa so với khi sử dụng theo liều đơn, chứng tỏ rằng có khả năng tính chất dược động học của thuốc là phụ thuộc nồng độ. ở các mức liều 37,5 mg; 75 mg và 150 mg x2 lần/ngày sau khi đạt trạng thái ổn định, người ta thấy AUC (diện tích dưới đường cong), nồng độ đỉnh và nồng độ tối thiểu trong huyết tương biến đổi tỷ lệ tuyến tính với liều.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Clozapyl được chỉ định để điều trị tâm thần phân liệt.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Người lớn:
– Liều khởi đầu: 12,5- 25mg/ ngày
– Tăng liều: 25-50mg mỗi ngày đến khi đạt 300-450mg/ngày trong 14 ngày.
(Lưu ý: Với các mức liều < 100 mg có thể lựa chọn dạng bào chế viên nén clozapine 25mg hoặc viên nén clozapine 50 mg)
Liều tối đa: Một số bệnh nhân được điều trị với mức liều cao hơn so với mức liều đã được đề cập ở trên và mức liều cao nhất được phép sử dụng là 900mg/ngày. Tuy nhiên các tác dụng không mong muốn thường có xu hướng gia tăng khi bệnh nhân sử dụng mức liều lớn hơn 450mg/ngày.
Trẻ em: Thuốc không được khuyên dùng cho trẻ em.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc
Bệnh nhân có tiền sử mất bạch cầu hạt hay rối loạn tạo huyết ở tuỷ xương, suy giảm chức năng tủy xương
Ðộng kinh không kiềm chế được
Bệnh nhân rối loạn tâm thần do nghiện rượu hoặc do nhiễm độc, bệnh nhân ngộ độc thuốc, trong tình trạng hôn mê và các trạng thái suy nhược thần kinh trung ương trầm trọng, bệnh nhân bị bệnh gan thận nặng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Chóng mặt và mệt mỏi là những tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng thuốc. Các tác dụng không mong muốn khác của thuốc trên hệ thần kinh trung ương là động kinh, choáng váng và đau đầu. Các triệu chứng ngoại tháp gây ra do thuốc chỉ gồm: run rẩy, ngồi không yên và cứng đờ người. Tất cả các tác dụng này đều nhẹ và thoáng qua. Đã có những báo cáo về việc xuất hiện các triệu chứng như khô miệng, rối loạn bài tiết mồ hôi và điều hoà thân nhiệt khi dùng thuốc. Các tác dụng phụ của thuốc trên hệ tim mạch như nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế đặc biệt thường hay xuất hiện trong những tuần đầu của quá trình điều trị. Tuy rất hiếm gặp nhưng suy tuần hoàn kèm theo suy hô hấp do dùng thuốc cũng đã được báo cáo. Trên đường tiêu hoá, các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn và táo bón cũng có thể xảy ra. Cũng có thể gặp trường hợp tăng enzyme gan và trong rất ít trường hợp có thể có tắc mật.
CHÚ Ý
– Bệnh nhân có tiền sử co giật, bệnh tim mạch, thận, rối loạn tại gan, liều trung bình nên 12,5 mg/1 lần/ngày đầu tiên, sau đó tăng liều chậm với từng mức thấp. Theo dõi công thức máu định kỳ. Tránh lái xe hay vận hành máy. Trẻ em, người già
– Clozapyl có thể gây mất bạch cầu hạt. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Clozapyl bệnh nhân cần được làm các xét nghiệm để xác định số lượng và công thức bạch cầu. Việc xác định số lượng bạch cầu cần được tiến hành trong suốt thời gian điều trị và thậm chí vẫn phải được tiếp tục sau khi quá trình điều trị đã kết thúc. Số lượng bạch cầu cần được kiểm tra hàng tuần trong 4 tháng và sau đó cứ nửa tháng một lần cho đến hết 4 tuần sau khi đã ngừng điều trị.
– Dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú: Cho đến nay, độ an toàn của clozapine đối với phụ nữ có thai vẫn chưa được chứng minh do đó thuốc không được khuyên dùng cho những đối tượng này. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy clozapine được bài tiết vào sữa vì vậy những bà mẹ đang được điều trị bằng clozapine không nên cho con bú.
– Tương tác thuốc: Clozapyl có thể làm tăng tác dụng trên thần kinh trung ương của: rượu, các chất ức chế men MAO, các chất ức chế thần kinh trung ương như các thuốc giảm đau gây nghiện, các benzodiazepine và các thuốc kháng histamine H1. Cần thận trong khi sử dụng Clozapyl trên những bệnh nhân đang (hoặc vừa mới) sử dụng các benzodiazepine vì sự kết hợp thuốc có thể làm gia tăng nguy cơ suy tuần hoàn kèm theo suy hô hấp.
– Do các tác dụng phụ, cũng cần thận trọng khi sử dụng Clozapyl đồng thời với các thuốc có tác dụng kháng cholinergic, hạ huyết áp hay ức chế hô hấp. Một số thuốc khác có tác dụng gây suy giảm chức năng của tuỷ xương (ví dụ như: Carbamazine, Captopril và Propylthiouracil) có thể làm tăng nguy cơ bị mất bạch cầu hạt nếu được sử dụng đồng thời với clozapine.
– Sử dụng quá liều: Triệu chứng quá liều của các thuốc là: đờ đẫn, ngủ lịm, hôn mê, mất phản xạ, lú lẫn, kích động, cường phản xạ, mê sảng, co giật, tăng tiết nước bọt, giãn đồng tử, nhìn mờ, không chịu được nhiệt, nhịp tim nhanh, tụt huyết áp, suy sụp, rối loạn nhịp tim và suy hô hấp. Xử trí quá liều bao gồm rửa dạ dày sau đó cho bệnh nhân uống than hoạt, điều trị triệu chứng kết hợp với theo dõi liên tục chức năng tim mạch và hô hấp, kiểm soát điện giải vàthăng bằng acid-base. Không nên sử dụng adrenalin cũng như các dẫn chất của nó để điều trị triệu chứng tụt huyết áp vì có khả năng xuất hiện phản ứng “đảo ngược tác dụng của adrenalin”. Bệnh nhân cũng cần được theo dõi chặt chẽ ít nhất là 4 ngày để đề phòng xảy ra những phản muộn.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không dùng với các thuốc có khả năng làm giảm chức năng tủy xương. Làm tăng tác dụng của rượu, IMAO, thuốc ức chế thần kinh trung ương. Lưu ý trên bệnh nhân đang dùng thuốc hướng tâm thần, kháng cholinergic, thuốc hạ huyết áp hay ức chế hô hấp, thuốc gắn kết với protein. Cimetidine, fluoxetine, fluvoxamine. Phenytoin. Lithium, a-adrenergic.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên
NHÀ SẢN XUẤT
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin xin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
ban thuoc clozapyl 25, gia thuoc clozapyl 25, clozapyl 25 la thuoc gi, clozapyl 25 là thuốc gì, mua thuoc clozapyl 25 o dau, Thuốc clozapyl 25, thuoc clozapyl 25, giá thuốc clozapyl 25 bao nhiêu, clozapyl 25 có tốt không, giá clozapyl 25, clozapyl 25 mua ở đâu, clozapyl 25 giá bao nhiêu, clozapyl 25 bán ở đâu, cách dùng clozapyl 25, clozapyl 25 có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc clozapyl 25, clozapyl 25 gia bao nhieu, tac dung phu clozapyl 25, mua thuoc clozapyl 25 o dau uy tin, cach dung clozapyl 25, cách dùng thuốc clozapyl 25, cach dung thuoc clozapyl 25, lieu dung clozapyl 25, liều dùng clozapyl 25