Carfilnat 60mg

Giá : Tham khảo đ

Tham khảo ₫

Mua ngay Gọi điện xác nhận và giao hàng tận nơi

Địa điểm mua hàng

Cơ sở Vũ Trọng Phụng

85 Vũ Trọng Phụng - Thanh Xuân - Hà Nội (Bản đồ)

Hotline hỗ trợ

Hotline : 0985587502

Cam kết thuốc chính hãng, giá tốt
Đổi trả hàng trong 15 ngày
Giao hàng toàn quốc, nhận hàng → trả tiền
Dược sĩ giỏi tư vấn trực tiếp

Mô tả

Carfilnat 60mg là thuốc gì?
Carfilnat 60mg giá bao nhiêu?

Carfilzomib là một tetrapeptidyl epoxide biến tính, được phân lập dưới dạng bazơ tự do kết tinh. Tên hóa học của carfilzomib là (2S)-N-((S)-1-((S)-4-metyl-1-((R)-2-metyloxiran-2- yl)-1-oxopentan-2- ylcarbamoyl)-2-phenyletyl)-2-((S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4- phenylbutanamido)-4-metylpentanamit.

Carfilzomib là thuốc chống ung thư dạng tiêm (chỉ IV). Về mặt hóa học, nó là một tetrapeptidyl epoxide đã được sửa đổi và là một chất tương tự của epoxomicin. Nó cũng là một chất ức chế proteasome chọn lọc. FDA đã phê duyệt carfilzomib vào tháng 7 năm 2012 để điều trị cho người lớn bị đa u tủy tái phát hoặc khó điều trị dưới dạng liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp kết hợp.

HOẠT CHẤT

Carfilzomib

THÀNH PHẦN

Carfilzomib 60mg.

Cơ chế tác dụng:

Carfilzomib được tạo thành từ bốn peptide đã được sửa đổi và hoạt động như một chất ức chế proteasome. Carfilzomib liên kết chọn lọc và không thể đảo ngược với các vị trí hoạt động có chứa threonine ở đầu tận cùng N của proteasome 20S, hạt lõi phân giải protein trong proteasome 26S. Lõi 20S này có 3 vị trí hoạt động xúc tác: chymotrypsin, trypsin và các vị trí giống như caspase. Sự ức chế vị trí giống chymotrypsin bởi carfilzomib (tiểu đơn vị β5 và β5i) là mục tiêu hiệu quả nhất trong việc làm giảm sự tăng sinh tế bào, cuối cùng dẫn đến việc bắt giữ chu kỳ tế bào và quá trình chết theo chương trình của các tế bào ung thư. Ở liều cao hơn, carfilzomib sẽ ức chế các vị trí giống trypsin và capase.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:

Carfilnat kết hợp với daratumumab và dexamethasone, với lenalidomide và dexamethasone, hoặc với dexamethasone đơn độc được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh đa u tủy đã được điều trị ít nhất một lần trước đó.

Chỉ định:

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Biện pháp phòng ngừa rủi do

Hydrat hóa
- Cần cung cấp đủ nước trước khi dùng thuốc trong Chu kỳ 1, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc hội chứng ly giải khối u (TLS) hoặc nhiễm độc thận. Cân nhắc hydrat hóa bằng cả dịch uống (30 mL mỗi kg ít nhất 48 giờ trước Chu kỳ 1, Ngày 1) và dịch truyền tĩnh mạch (250 mL đến 500 mL dịch truyền tĩnh mạch thích hợp trước mỗi liều trong Chu kỳ 1). Nếu cần, cho thêm 250 mL đến 500 mL dịch truyền tĩnh mạch sau khi dùng Kyprolis. Tiếp tục bù nước bằng đường uống và/hoặc tiêm tĩnh mạch, nếu cần, trong các chu kỳ tiếp theo.
- Theo dõi bệnh nhân để tìm bằng chứng về tình trạng quá tải thể tích và điều chỉnh lượng nước theo nhu cầu của từng bệnh nhân, đặc biệt ở những bệnh nhân bị hoặc có nguy cơ bị suy tim
Theo dõi điện giải
- Theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên trong khi điều trị bằng Carfilnat.
Thuốc dự phòng và thuốc dùng đồng thời
- Dùng thuốc trước với liều khuyến cáo của dexamethasone cho đơn trị liệu hoặc dexamethasone được dùng như một phần của liệu pháp phối hợp. Dùng dexamethasone uống hoặc tiêm tĩnh mạch ít nhất 30 phút nhưng không quá 4 giờ trước tất cả các liều Carfilnat trong Chu kỳ 1 để giảm tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng liên quan đến truyền dịch. Dùng lại thuốc tiền mê dexamethasone nếu các triệu chứng này xảy ra trong các chu kỳ tiếp theo.
Cung cấp thuốc dự phòng huyết khối cho bệnh nhân đang điều trị bằng Carfilnat kết hợp với các liệu pháp khác.
Cân nhắc điều trị dự phòng bằng thuốc kháng vi-rút để giảm nguy cơ tái kích hoạt bệnh zona.

Liều dùng thuốc

Liều lượng được tính bằng cách sử dụng diện tích bề mặt cơ thể cơ bản của bệnh nhân (BSA). Bệnh nhân có BSA lớn hơn 2,2 m2 nên nhận liều dựa trên BSA là 2,2 m2. Không cần điều chỉnh liều đối với những thay đổi về cân nặng nhỏ hơn hoặc bằng 20%.

Carfilnat kết hợp với lenalidomide và dexamethasone

Khi kết hợp với lenalidomide và dexamethasone, Carfilnat được truyền tĩnh mạch trong 10 phút, trong hai ngày liên tiếp, mỗi tuần trong ba tuần (ngày 1, 2, 8, 9, 15 và 16), sau đó nghỉ 12 ngày khoảng thời gian (ngày 17 đến ngày 28). Mỗi khoảng thời gian 28 ngày được coi là một chu kỳ điều trị.
Carfilnat được dùng với liều khởi đầu 20 mg/m2 (liều tối đa 44 mg) trong chu kỳ 1 vào ngày 1 và 2. Nếu dung nạp, nên tăng liều vào ngày 8 của chu kỳ 1 lên 27 mg/m2 (liều tối đa 60 mg). mg). Từ chu kỳ 13, liều Carfilnat ngày 8 và 9 được bỏ qua.
Có thể tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
Điều trị bằng Carfilnat kết hợp với lenalidomide và dexamethasone trong thời gian dài hơn 18 chu kỳ nên dựa trên đánh giá rủi ro/lợi ích của từng cá nhân, vì dữ liệu về khả năng dung nạp và độc tính của carfilzomib sau 18 chu kỳ còn hạn chế.
Khi kết hợp với Carfilnat, lenalidomide được dùng 25 mg uống vào ngày 1-21 và dexamethasone được dùng 40 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch vào ngày 1, 8, 15 và 22 của chu kỳ 28 ngày. Nên xem xét giảm liều thích hợp cho liều khởi đầu của lenalidomide theo các khuyến nghị trong bản tóm tắt đặc tính sản phẩm của lenalidomide hiện tại, ví dụ như đối với bệnh nhân suy thận cơ bản. Dexamethasone nên được dùng từ 30 phút đến 4 giờ trước Kyprolis.

Carfilnat kết hợp với daratumumab và dexamethasone

Khi kết hợp với daratumumab và dexamethasone, Carfilnat được tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút trong hai ngày liên tiếp, mỗi tuần trong ba tuần (ngày 1, 2, 8, 9, 15 và 16) sau đó là khoảng thời gian nghỉ 12 ngày (ngày 17 đến ngày 28). Mỗi khoảng thời gian 28 ngày được coi là một chu kỳ điều trị.
Carfilnat được dùng với liều khởi đầu 20 mg/m2 (liều tối đa 44 mg) trong chu kỳ 1 vào ngày 1 và 2. Nếu dung nạp, nên tăng liều vào ngày 8 của chu kỳ 1 lên 56 mg/m2 (liều tối đa 123 mg).
Có thể tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
Dexamethasone được dùng dưới dạng 20 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch vào ngày 1, 2, 8, 9, 15 và 16 và 40 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch vào ngày 22 của mỗi chu kỳ 28 ngày. Đối với bệnh nhân > 75 tuổi, dùng 20 mg dexamethasone uống hoặc tiêm tĩnh mạch hàng tuần sau tuần đầu tiên. Dexamethasone nên được dùng từ 30 phút đến 4 giờ trước Carfilnat.

Cách dùng:

Carfilnat sẽ được tiêm truyền tĩnh mạch. Liều 20/27 mg/m2 được dùng trong 10 phút. Liều 20/56 mg/m2 phải được truyền trong 30 phút.
Thuốc không được dùng dưới dạng tiêm tĩnh mạch hoặc bolus.
Đường truyền tĩnh mạch phải được tráng bằng dung dịch natri clorid thông thường hoặc dung dịch glucose 5% để tiêm ngay trước và sau khi tiêm Carfilnat.
Không trộn Carfilnat với hoặc dùng dưới dạng tiêm truyền với các sản phẩm thuốc khác.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ đang cho con bú.

Vì Carfilnat được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc khác, hãy tham khảo phần tóm tắt các đặc tính của sản phẩm để biết thêm các chống chỉ định.

THẬN TRỌNG

Độc tố tim

Khởi phát mới hoặc làm xấu đi tình trạng suy tim đã có từ trước (ví dụ: suy tim sung huyết, phù phổi, giảm phân suất tống máu), bệnh cơ tim, thiếu máu cơ tim và nhồi máu cơ tim bao gồm cả tử vong đã xảy ra sau khi dùng Carfilzomib. Một số sự kiện xảy ra ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất cơ bản bình thường. Trong các nghiên cứu lâm sàng với Carfilzomib, những sự kiện này xảy ra trong suốt quá trình điều trị bằng Carfilzomib. Tử vong do ngừng tim đã xảy ra trong vòng một ngày sau khi dùng Carfilzomib. Trong các thử nghiệm ngẫu nhiên, nhãn mở, đa trung tâm đối với các liệu pháp phối hợp, tỷ lệ mắc các biến cố suy tim là 8% và loạn nhịp tim là 8% (phần lớn trong số đó là rung tâm nhĩ và nhịp nhanh xoang).

Theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng của suy tim hoặc thiếu máu cơ tim. Đánh giá ngay nếu nghi ngờ nhiễm độc tim. Giữ lại Carfilnat đối với các phản ứng bất lợi về tim Độ 3 hoặc 4 cho đến khi hồi phục và cân nhắc xem có nên dùng lại Carfilnat với mức giảm 1 liều dựa trên đánh giá lợi ích/nguy cơ.

Suy thận cấp tính

Các trường hợp suy thận cấp đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Carfilzomib. Một số sự kiện này đã gây tử vong. Suy thận (bao gồm cả suy thận) đã xảy ra ở khoảng 9% bệnh nhân dùng Carfilzomib. Suy thận cấp đã được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị đa u tủy tái phát và khó chữa tiến triển đã được điều trị bằng Carfizomib đơn trị liệu. Nguy cơ suy thận gây tử vong cao hơn ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ước tính ban đầu giảm (được tính bằng phương trình Cockcroft-Gault).

Theo dõi chức năng thận bằng cách đo thường xuyên creatinine huyết thanh và/hoặc độ thanh thải creatinine ước tính. Giảm hoặc giữ lại liều khi thích hợp.

Hội chứng ly giải khối u

Các trường hợp hội chứng ly giải khối u (TLS), bao gồm cả kết cục tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Carfilzomib. Bệnh nhân đa u tủy và gánh nặng khối u cao nên được coi là có nguy cơ mắc TLS cao hơn.

Cho uống và truyền dịch trước khi dùng Carfilzomib trong Chu kỳ 1 và trong các chu kỳ tiếp theo nếu cần. Cân nhắc dùng thuốc hạ axit uric ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc TLS. Theo dõi TLS trong quá trình điều trị và quản lý kịp thời, bao gồm cả việc gián đoạn Carfilnat cho đến khi TLS được giải quyết.

Độc tính phổi

Hội chứng suy hô hấp cấp tính (ARDS) và suy hô hấp cấp tính đã xảy ra ở khoảng 2% bệnh nhân dùng Carfilzomib. Ngoài ra, bệnh phổi thâm nhiễm lan tỏa cấp tính, chẳng hạn như viêm phổi và bệnh phổi kẽ, xảy ra ở khoảng 2% bệnh nhân dùng thuốc. Một số sự kiện đã gây tử vong.

Trong trường hợp ngộ độc phổi do thuốc, hãy ngừng Carfilnat.

Tăng huyết áp động mạch phổi

Tăng huyết áp động mạch phổi đã được báo cáo ở khoảng 2% bệnh nhân dùng Carfilzomib, với Độ 3 hoặc cao hơn ở dưới 1%.

Đánh giá bằng hình ảnh tim và/hoặc các xét nghiệm khác theo chỉ định. Giữ lại thuốc để điều trị tăng huyết áp phổi cho đến khi được giải quyết hoặc trở lại đường cơ sở và cân nhắc xem có nên khởi động lại Carfilnat hay không dựa trên đánh giá lợi ích/rủi ro.

Khó thở

Khó thở đã được báo cáo ở 25% bệnh nhân được điều trị bằng Carfilzomib, với Độ 3 hoặc cao hơn ở 4%.

Đánh giá khó thở để loại trừ các tình trạng tim phổi bao gồm suy tim và hội chứng phổi. Ngừng thuốc đối với chứng khó thở cấp độ 3 hoặc 4 cho đến khi được giải quyết hoặc trở lại đường cơ sở. Cân nhắc xem có nên khởi động lại Carfilnat hay không dựa trên đánh giá lợi ích/rủi ro.

Tăng huyết áp

Tăng huyết áp, bao gồm khủng hoảng tăng huyết áp và cấp cứu tăng huyết áp, đã được quan sát thấy với Carfilzomib. Trong ASPIRE, tỷ lệ biến cố tăng huyết áp là 17% ở nhóm KRd so với 9% ở nhóm Rd. Trong ENDEAVOR, tỷ lệ biến cố tăng huyết áp là 34% ở nhóm Kd so với 11% ở nhóm Vd. Trong CANDOR, tỷ lệ mắc các biến cố tăng huyết áp là 31% ở nhóm DKd so với 27% ở nhóm Kd. Một số sự kiện này đã gây tử vong.

Tối ưu hóa huyết áp trước khi bắt đầu Carfilzomib. Theo dõi huyết áp thường xuyên ở tất cả bệnh nhân trong khi điều trị Carfilzomib. Nếu tăng huyết áp không thể được kiểm soát đầy đủ, giữ lại thuốc và đánh giá. Cân nhắc xem có nên khởi động lại Carfilnat hay không dựa trên đánh giá lợi ích/rủi ro.

Huyết khối tĩnh mạch

Các biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi) đã được quan sát thấy với Carfilzomib.

Cung cấp thuốc dự phòng huyết khối cho bệnh nhân đang điều trị bằng Kyprolis kết hợp với lenalidomide và dexamethasone; với dexamethasone; hoặc với daratumumab và dexamethasone tiêm tĩnh mạch. Chọn chế độ điều trị dự phòng huyết khối dựa trên các nguy cơ tiềm ẩn của bệnh nhân.

Đối với những bệnh nhân sử dụng thuốc tránh thai hoặc biện pháp tránh thai nội tiết tố có liên quan đến nguy cơ huyết khối, hãy xem xét biện pháp tránh thai không nội tiết tố trong quá trình điều trị khi Kyprolis được dùng kết hợp.

Phản ứng liên quan đến truyền dịch

Các phản ứng liên quan đến truyền dịch, bao gồm các phản ứng đe dọa tính mạng, đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Carfilzomib. Các dấu hiệu và triệu chứng bao gồm sốt, ớn lạnh, đau khớp, đau cơ, đỏ bừng mặt, phù mặt, phù thanh quản, nôn mửa, suy nhược, khó thở, hạ huyết áp, ngất, tức ngực hoặc đau thắt ngực. Những phản ứng này có thể xảy ra ngay sau hoặc tối đa 24 giờ sau khi dùng Kyprolis.

Sử dụng dexamethasone trước Carfilnat để giảm tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng liên quan đến truyền dịch.

Hội chứng bệnh não hồi phục phía sau

Các trường hợp mắc hội chứng bệnh não có hồi phục sau (PRES) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Carfilzomib. PRES, trước đây được gọi là Hội chứng bệnh não chất trắng phía sau có thể đảo ngược (RPLS), là một chứng rối loạn thần kinh có thể biểu hiện bằng co giật, nhức đầu, thờ ơ, lú lẫn, mù lòa, thay đổi ý thức và các rối loạn thần kinh và thị giác khác, cùng với tăng huyết áp và chẩn đoán được xác nhận bởi chụp X-quang thần kinh (MRI).

Ngừng thuốc nếu nghi ngờ và đánh giá PRES. Sự an toàn của việc bắt đầu lại liệu pháp Carfilnat ở những bệnh nhân trước đây đã trải qua PRES vẫn chưa được biết.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở nam và nữ
- Bệnh nhân nữ có khả năng mang thai được điều trị bằng Carfilnat (và/hoặc bạn tình của họ) phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong và trong một tháng sau khi điều trị.
- Không thể loại trừ rằng hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống có thể bị giảm trong quá trình điều trị bằng carfilzomib. Ngoài ra, do tăng nguy cơ biến cố huyết khối tĩnh mạch liên quan đến carfilzomib, phụ nữ nên tránh sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố có liên quan đến nguy cơ huyết khối trong khi điều trị bằng carfilzomib. Nếu bệnh nhân hiện đang sử dụng thuốc tránh thai hoặc phương pháp tránh thai nội tiết tố có liên quan đến nguy cơ huyết khối, bệnh nhân nên chuyển sang phương pháp tránh thai hiệu quả khác.
- Bệnh nhân nam phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong và trong 3 tháng sau khi điều trị nếu bạn tình của họ đang mang thai hoặc có khả năng sinh con mà không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thai kỳ
- Không có dữ liệu về việc sử dụng carfilzomib ở phụ nữ mang thai.
- Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản.
- Dựa trên cơ chế hoạt động và những phát hiện trên động vật, Carfilzomib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Thuốc Carfilnat không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Nếu Carfilnat được sử dụng trong khi mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng sản phẩm thuốc này, bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
- Lenalidomide có cấu trúc liên quan đến thalidomide. Thalidomide là một hoạt chất gây quái thai được biết đến ở người, gây ra các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng đe dọa đến tính mạng. Nếu dùng lenalidomide trong thời kỳ mang thai, dự kiến sẽ có tác dụng gây quái thai của lenalidomide ở người. Các điều kiện của Chương trình phòng ngừa mang thai đối với lenalidomide phải được đáp ứng cho tất cả bệnh nhân trừ khi có bằng chứng đáng tin cậy rằng bệnh nhân không có khả năng sinh con. Vui lòng tham khảo bản tóm tắt lenalidomide hiện tại về các đặc tính của sản phẩm.
Cho con bú
- Không biết liệu carfilzomib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dựa trên các đặc tính dược lý của nó, không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú. Do đó, như một biện pháp phòng ngừa, chống chỉ định cho con bú trong và ít nhất 2 ngày sau khi điều trị bằng Carfilnat.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
- Carfilnat có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Mệt mỏi, chóng mặt, ngất xỉu, mờ mắt, buồn ngủ và/hoặc tụt huyết áp đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng. Bệnh nhân đang được điều trị bằng Carfilnat nên được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong trường hợp họ gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này.
Sử dụng rượu, bia, chất kích thích
- Có thông tin hạn chế về tương tác giữa rượu và Carfilnat 60mg Injection. Tuy nhiên, nhìn chung nên tránh hoặc hạn chế uống rượu trong quá trình điều trị.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có thể xảy ra trong quá trình điều trị thuốc Carfilnat bao gồm: suy tim, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh phổi kẽ, viêm phổi, hội chứng suy hô hấp cấp tính, suy hô hấp cấp tính, tăng huyết áp phổi, khó thở, tăng huyết áp bao gồm các cơn tăng huyết áp, thận cấp chấn thương, hội chứng ly giải khối u, phản ứng liên quan đến truyền dịch, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ, xuất huyết phổi, giảm tiểu cầu, suy gan, tái hoạt động của vi rút viêm gan B, PRES, bệnh vi mạch huyết khối và TTP/HUS. Trong các nghiên cứu lâm sàng, độc tính trên tim và khó thở thường xảy ra sớm trong quá trình điều trị bằng Carfilnat. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (xảy ra ở > 20% đối tượng) là: thiếu máu, mệt mỏi, giảm tiểu cầu, buồn nôn, tiêu chảy, sốt, khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp, ho và giảm bạch cầu trung tính.
Sau liều ban đầu của carfilzomib là 20 mg/m2, liều này đã tăng lên 27 mg/m2 trong nghiên cứu PX-171-009 và 56 mg/m2 trong nghiên cứu 2011-003. So sánh nghiên cứu chéo về các phản ứng bất lợi xảy ra trong nhánh Carfilzomib và dexamethasone (Kd) của nghiên cứu 2011-003 so với nhánh Carfilzomib, lenalidomide và dexamethasone (KRd) của nghiên cứu PX-171-009 gợi ý rằng có thể có một liều tiềm năng liên quan đến các phản ứng bất lợi sau: suy tim (Kd 8,2%, KRd 6,4%), khó thở (Kd 30,9%, KRd 22,7%), tăng huyết áp (Kd 25,9%, KRd 15,8%) và tăng huyết áp phổi (Kd 1,3%, KRd 0,8%).
Trong nghiên cứu 20160275, trong đó việc sử dụng Carfilzomib kết hợp với daratumumab và dexamethasone (KdD) được so sánh với Carfilzomib kết hợp với dexamethasone (Kd), tử vong do tác dụng phụ trong vòng 30 ngày kể từ liều cuối cùng của bất kỳ điều trị nghiên cứu xảy ra ở 10% bệnh nhân trong nhóm KdD so với 5% bệnh nhân trong nhóm Kd. Nguyên nhân gây tử vong phổ biến nhất xảy ra ở bệnh nhân trong cả hai nhóm (KdD so với Kd) là nhiễm trùng (5% so với 3%). Nguy cơ biến cố bất lợi do điều trị gây tử vong cao hơn ở những đối tượng ≥ 65 tuổi. Các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo ở 56% bệnh nhân trong nhóm KdD và 46% bệnh nhân trong nhóm Kd. Các tác dụng phụ nghiêm trọng phổ biến nhất được báo cáo ở nhánh KdD so với nhánh Kd là thiếu máu (2% so với 1%), tiêu chảy (2% so với 0%), sốt (4% so với 2%), viêm phổi (12% so với 9%), cúm (4% so với 1%), nhiễm trùng huyết (4% so với 1%) và viêm phế quản (2% so với 0%).

TƯƠNG TÁC

Carfilzomib được chuyển hóa chủ yếu thông qua các hoạt động của peptidase và epoxide hydrolase, và do đó, đặc tính dược động học của carfilzomib dường như không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời các chất ức chế và chất gây cảm ứng cytochrom P450.
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng carfilzomib không tạo ra CYP3A4 của người trong tế bào gan người được nuôi cấy. Một nghiên cứu lâm sàng sử dụng midazolam đường uống làm chất thăm dò CYP3A được tiến hành với carfilzomib ở liều 27 mg/m2 (truyền trong 2-10 phút) đã chứng minh rằng dược động học của midazolam không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời carfilzomib, cho thấy rằng carfilzomib không được cho là sẽ ức chế chuyển hóa các cơ chất của CYP3A4/5 và không phải là chất gây cảm ứng CYP3A4 ở người. Không có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện với liều 56 mg/m2. Tuy nhiên, vẫn chưa biết liệu carfilzomib có phải là chất gây cảm ứng CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 và 2B6 ở nồng độ điều trị hay không. Cần thận trọng khi kết hợp carfilzomib với các sản phẩm thuốc là cơ chất của các enzym này, chẳng hạn như thuốc tránh thai đường uống. Nên thực hiện các biện pháp hiệu quả để tránh mang thai (xem phần 4.6 và cũng tham khảo bản tóm tắt đặc tính của sản phẩm lenalidomide hiện tại), nên sử dụng một phương pháp tránh thai hiệu quả thay thế nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc tránh thai.
Carfilzomib không ức chế CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 và 2D6 trong ống nghiệm và do đó dự kiến sẽ không ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với các sản phẩm thuốc là cơ chất của các enzym này do sự ức chế.
Carfilzomib là một P-glycoprotein (P-gp) nhưng không phải là chất nền BCRP. Tuy nhiên, do Kyprolis được dùng theo đường tĩnh mạch và được chuyển hóa rộng rãi, hồ sơ dược động học của carfilzomib dường như không bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế hoặc cảm ứng P-gp hoặc BCRP. Trong ống nghiệm, ở nồng độ (3 µM) thấp hơn nồng độ dự kiến ở liều điều trị, carfilzomib ức chế sự vận chuyển ra ngoài của digoxin, một cơ chất của P-gp, khoảng 25%. Cần thận trọng khi kết hợp carfilzomib với cơ chất của P-gp (ví dụ: digoxin, colchicine).
Trong ống nghiệm, carfilzomib ức chế OATP1B1 với IC50 = 2,01 µM trong khi vẫn chưa biết liệu carfilzomib có thể ức chế các chất vận chuyển khác OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2 và BSEP ở cấp độ hệ thống hay không. Carfilzomib không ức chế UGT2B7 của người nhưng ức chế UGT1A1 của người với IC50 là 5,5 µM. Tuy nhiên, do carfilzomib thải trừ nhanh, đáng chú ý là nồng độ toàn thân giảm nhanh 5 phút sau khi kết thúc truyền, nguy cơ tương tác có liên quan về mặt lâm sàng với cơ chất của OATP1B1 và UGT1A1 có thể thấp.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 1 lọ

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em.
Thuốc tiêm Carfilnat 60mg nên được bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2°C đến 8°C (36°F đến 46°F).
Không nên đông lạnh.
Bỏ phần thuốc dư thừa, không sử dụng sau 4 giờ.

HẠN SỬ DỤNG

Kể từ ngày sản xuất. Thời hạn sử dụng ghi trên vỏ hộp.

NHÀ SẢN XUẤT

Natco Oncology – Ấn Độ

Lưu ý: Thông tin chỉ mang tính tham khảo. Để biết thêm thông tin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.