HOẠT CHẤT
Cytarabine
THÀNH PHẦN
Cytarabine: 500mg/10ml
Hoạt tính sinh học:
Alexan là một chất chống lại các chất đối kháng pyrimidine và ức chế sự hình thành desoxycytidine triphosphate và do đó tổng hợp DNA, bằng cách ngăn chặn việc giảm cytidine phosphate thành desoxycytidine phosphate.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Liều quy ước bạch cầu dòng hạt cấp, bạch cầu nguyên lymphô bào cấp, bạch cầu nguyên tuỷ bào cấp, tiêm vào khoang nhện để ngừa và trị thâm nhiễm ở TKTW, u lymphô bào an toả.
Liều cao: bạch cầu dòng hạt cấp kháng trị, bạch cầu nguyên tuỷ bào mạn chuyển cấp, bạch cầu tái phát, có nguy cơ cao, thứ phát sau hoá trị hay xạ trị, chuyển dạng tiền bạch cầu, u lymphô không Hodgkin kháng trị.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Làm thuyên giảm trong bệnh bạch cầu cấp: 100 mg/m²/ngày, truyền IV liên tục x 5 – 10 ngày. Thuyên giảm duy trì 70 – 200 mg/m²/ngày, tiêm IV hoặc SC x 5 ngày mỗi 4 tuần hoặc 1 lần/tuần. U Lymphô bào không Hodgkin người lớn dùng trong đa trị liệu, trẻ em: tùy theo týp bệnh. Liều cao 1 – 3 g/m² truyền IV trong 1 – 3 giờ, cách quãng 12 giờ x 4 – 6 ngày. Tiêm vào khoang nhện: 5 – 30 mg/m² 1 lần từng 2 – 7 ngày.
Dung dịch pha truyền có thể được pha loãng với dung môi thích hợp, như dung dịch muối sinh lý, dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid-lactat để sử dụng trong màng cứng.
Lọ Alexan 100mg chỉ dành cho một lần sử dụng. Hủy bỏ phần không sử dụng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
-Bệnh nhân bị ức chế tủy xương do thuốc nên được loại trừ khỏi điều trị với Alexan, trừ khi liệu pháp này được coi là quan trọng, chỉ sử dụng khi thật cần thiết
-Không dùng cho phụ nữ đang mang thai
-Mẫn cảm với thành phần của thuốc.
THẬN TRỌNG
Chỉ những bác sĩ có kinh nghiệm trong hóa trị ung thư nên sử dụng dung dịch tiêm Alexan.
Đối với liệu pháp điều trị cảm ứng, bệnh nhân cần được điều trị trong một cơ sở với các phòng thí nghiệm và các nguồn hỗ trợ đủ để theo dõi sự dung nạp thuốc, bảo vệ và duy trì cho bệnh nhân bị nhiễm độc do thuốc. Ảnh hưởng độc hại chính của Alexan là ức chế tủy xương với leucopenia, giảm tiểu cầu và thiếu máu. Các biểu hiện khác bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng, loét miệng và rối loạn chức năng gan.
Động kinh và các biểu hiện độc tính thần kinh khác có thể xảy ra sau khi dùng màng bụng.
Bác sĩ phải đánh giá lợi ích có thể cho bệnh nhân chống lại các tác dụng độc hại đã biết của thuốc này trong việc xem xét khả năng điều trị với Alexan. Trước khi đưa ra phán quyết này hoặc bắt đầu điều trị, bác sĩ nên làm quen với những điều sau đây:
Alexan là một chất ức chế tủy xương có tiềm năng. Cần bắt đầu điều trị một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị ức chế tủy xương do thuốc gây ra trước đó.
Bệnh nhân dùng thuốc này phải được giám sát y tế chặt chẽ và trong khi điều trị khởi phát, kiểm tra thường xuyên công thức máu (cần phải có bạch cầu và số lượng tiểu cầu) được thực hiện hàng ngày.
Xét nghiệm tủy xương nên được thực hiện thường xuyên sau khi vụ nổ đã biến mất khỏi máu ngoại vi. Các cơ sở cần có sẵn để quản lý các biến chứng, có thể gây tử vong, ức chế tủy xương, (nhiễm trùng do giảm bạch cầu hạt và các cơ quan bảo vệ cơ thể khiếm khuyết khác, và xuất huyết do giảm tiểu cầu). Phản ứng quá mẫn dẫn đến việc bắt giữ tim phổi cấp tính và hồi sức bắt buộc đã được báo cáo.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Suy tủy (alexan (cytarabine) là chất ức chế tủy xương) thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu và giảm bạch cầuSuy tủy, giảm các dòng tế bào máu. Hội chứng tiết không đủ hormon kháng niệu. Giảm Ca máu, tăng acid uric máu. Rối loạn TKTW, thị giác, tim, hô hấp, lồng ngực, trung thất, tiêu hóa và gan mật, da và mô dưới da, cơ xương khớp, thận niệu.. Mức độ nghiêm trọng của các phản ứng này ở mức độ nhất định và liều lượng phụ thuộc vào lịch trình. Có thể dự đoán những thay đổi tế bào trong hình thái học của tủy xương và các vết bẩn ngoại vi.
Hội chứng Alexan (Ara-C): Điều này được đặc trưng bởi sốt, đau cơ, đau xương, thỉnh thoảng đau ngực, phát ban đa nang, viêm kết mạc và khó chịu. Thường xảy ra trong 6 – 12 giờ sau khi uống. Corticosteroid đã được chứng minh có lợi trong điều trị hoặc ngăn ngừa hội chứng này. Nếu các triệu chứng của hội chứng được coi là điều trị, corticosteroids nên được suy ngẫm cũng như tiếp tục điều trị với Alexan.
Phản ứng bất lợi Thường xuyên: Chán ăn, nôn, buồn nôn (thường xảy ra nhất sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh và có thể tiếp tục trong vài giờ sau khi tiêm), tiêu chảy, sốt, phát ban, rối loạn chức năng gan, chứng thrombophilebitis, viêm miệng và hậu môn hoặc loét chảy máu
Các phản ứng khác: Nhiễm trùng, viêm phổi, viêm họng, loét thực quản, viêm thực quản, viêm tế bào tại chỗ tiêm, loét da, nổi mề đay, rối loạn chức năng thận, viêm dây thần kinh, tức ngực, đau bụng, tàn nhanh, vàng da, viêm kết mạc (có thể xảy ra với phát ban), đau đầu, chóng mặt, rụng tóc, chứng quá mẫn, phù, ngứa, khó thở.
Hệ thống thần kinh trung ương nghiêm trọng và tử vong, độc tính trên dạ dày-ruột và phổi đã được báo cáo sau liều lượng Alexan liều cao. Các phản ứng này bao gồm nhiễm độc giác mạc, rối loạn chức năng não và não, loét dạ dày ruột nặng, bao gồm pneumatosis cystoides intestinalis dẫn tới viêm phúc mạc; nhiễm trùng huyết và áp xe gan; và phù phổi. Alexan được tiêm vào ổ bụng có thể gây độc tính toàn thân và theo dõi cẩn thận hệ thống huyết mạch. Có thể cần phải điều chỉnh liệu pháp chống bạch cầu. Phản ứng sau khi dùng trong màng cứng là buồn nôn, nôn mửa và sốt. Paraplegia đã được báo cáo cũng như bệnh leucoencephalopath necrotizing. Độc tính thần kinh đã được báo cáo và chứng mù đã xảy ra ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng phương pháp điều trị kết hợp,
Sự liên quan đến bạch cầu trung tâm của hệ thần kinh trung ương có thể không đáp ứng với Alexan trong ổ bụng và có thể được điều trị bằng xạ trị hơn.
Bệnh nhân nhận Alexan phải được giám sát chặt chẽ. Số lượng tiểu cầu và bạch cầu hàng ngày và kiểm tra tủy xương thường xuyên là bắt buộc. Xem xét tạm ngừng hoặc thay đổi trị liệu khi sự ức chế tủy do thuốc đã dẫn đến một tiểu cầu đếm dưới 50 000 hoặc bạch cầu đa nhân đếm dưới 1 000 / mm 3. Số lượng các yếu tố hình thành trong máu ngoại vi có thể tiếp tục giảm sau khi thuốc dừng lại và đạt được giá trị thấp nhất sau khoảng thời gian không có thuốc từ 12 đến 24 ngày. Khi được chỉ định, khởi động lại liệu pháp khi xuất hiện dấu hiệu phục hồi tủy (trên các nghiên cứu tủy xương liên tiếp). Những bệnh nhân mà thuốc đã được giữ lại cho đến khi đạt được “giá trị” bình thường các giá trị máu ngoại vi có thể thoát khỏi sự kiểm soát. Gan của người dường như giải độc một phần đáng kể của một liều đã được cho. Sử dụng thuốc cẩn thận và giảm liều ở những bệnh nhân có chức năng gan thấp. Thường xuyên kiểm tra gan và chức năng thận cũng nên được thực hiện ở những bệnh nhân đang dùng Alexan.
Alexan có thể gây tăng acid uric máu do suy gan nhanh của tế bào ung thư. Bác sĩ lâm sàng nên theo dõi mức độ acid uric trong máu của bệnh nhân và chuẩn bị sử dụng các biện pháp hỗ trợ và dược lý như có thể là cần thiết để kiểm soát vấn đề này.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai:
Alexan được biết đến là gây quái thai. Trẻ sơ sinh có thể được sinh non hoặc có khối lượng sinh thấp. Các trường hợp dị tật bẩm sinh đã được báo cáo với phát hiện chi trên và dưới xa, và với cực và dị dạng tai.
Trẻ sơ sinh có thể có những vấn đề khác nhau trong giai đoạn sơ sinh, bao gồm suy giảm toàn thân; trầm cảm WBC, hematocrit hoặc tiểu cầu; bất thường điện giải; tăng bạch cầu ái toan; và tăng mức IgM và tăng huyết áp có thể do nhiễm trùng huyết.
Vì có thể có bất thường với liệu pháp gây độc tế bào, đặc biệt là trong ba tháng đầu tiên, một bệnh nhân đang hoặc có thể có thai trong khi ở Alexan nên được khuyên về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi và tính có thể xảy ra khi mang thai. Có nguy cơ rõ ràng nếu điều trị được bắt đầu trong tam cá nguyệt thứ hai hoặc thứ ba.
QUÁ LIỀU
Không có thuốc giải cho việc dùng quá liều Alexan.
Tham khảo “Tác dụng phụ và các biện pháp phòng ngừa đặc biệt”.
Tác dụng ngoại ý kéo dài hoặc lâu dài có thể là kết quả của việc phân chia nhanh các tế bào bình thường trong tủy xương, mô tế bào lympho, niêm mạc dạ dày-ruột, da, tuyến sinh dục và thai nhi.
Điều trị: Kiểm soát buồn nôn và nôn có thể được thực hiện bằng cách cho phenothiazines như perphenazine, prochlorperazine, promethazine, hoặc thiethylperazine, trước khi các thuốc chống nấm được sử dụng. Trong trầm cảm tủy xương, truyền máu hoặc tiểu cầu được giảm thiểu nguy cơ xuất huyết đe dọa mạng sống. Việc truyền máu và truyền thuốc kháng sinh có thể là cần thiết để chống lại nhiễm trùng ở bệnh nhân bạch cầu trung tính.
Tăng nồng dưỡng bằng nước tiểu bằng cách bổ sung allopurinol vào lịch trình điều trị và các biện pháp như kiềm hóa nước tiểu và hydrat hoá cũng có thể được thông qua.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc độc tế bào, xạ trị. La-asparaginase. Flucytasine.
BẢO QUẢN
Dưới 25°C.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 lọ x 10 ml
NHÀ SẢN XUẤT
Ebewe Arzneimittel GmbH – ÁO