HOẠT CHẤT
Desloratadine
THÀNH PHẦN
Desloratadine 5mg
Dược lực:
Dược động học:
Hấp thu:
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều 5 mg/ngày trong 10 ngày, Desloratadine được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) là khoảng 3 giờ sau khi uống, trung bình nồng độ đỉnh ổn định trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) được ghi nhận tương ứng là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không có tác động đối với sinh khả dụng của Desloratadine (Cmax và AUC).
Phân bố:
Khoảng 82% tới 87% Desloratadine và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.
Chuyển hóa:
Desloratadine (chất chuyển hóa chủ yếu của Loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine là một chất chuyển hóa hoạt động, sau đó sẽ bị Glucuronid hoá. Những enzym chịu trách nhiệm trong sự tạo thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Số liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine và các chất chuyển hóa chậm của Desloratadine. Trong những nghiên cứu dược động học (n=1087), khoảng 7% đối tượng có chuyển hóa chậm Desloratadine (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadine so với Desloratadine dưới 0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadine vượt quá 50 giờ ) Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (khoảng 20% người da đen là người có chuyển hóa chậm trong các nghiên cứu dược động học, n=276). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadine ở những ngừơi chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine và ở những cá thể này sẽ có AUC của Desloratadine trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadine theo đúng liều đề nghị. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.
Đào thải
Thời gian bán hủy trung bình của Desloratadine là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax và AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất, giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau khi uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadine (Desloratadine được đánh dấu bằng C14) tìm thấy trong nước tiểu và phân, như là những sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadine trong huyết tương cũng cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy, như với Desloratadine.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Tác dụng:
Những nghiên cứu về nốt mày đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lặp lại 5mg Desloratadine cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mò đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lớn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg Desloratadine trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mò đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.
Chỉ định:
– Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
– Người lớn và thanh thiếu niên (≥12 tuổi) trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện > 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần):
- Liều khởi đầu: được khuyến cáo là 5mg /ngày một lần hoặc 10ml (5 mg)/ngày một lần
- Liều duy trì: là 5mg /ngày một lần
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tháng tuổi: nên được điều trị với 1mg sirô một lần mỗi ngày
- Trẻ em từ 12 tháng đến 6 tuổi: uống 1,25mg sirô mỗi ngày một lần.
- Trẻ em từ 6 tuổi đến 11 tuổi: Uống 2,5mg sirô mỗi ngày một lần.
Trong bệnh mày đay:
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tháng tuổi: nên được điều trị với 1mg sirô một lần mỗi ngày
- Trẻ em từ 12 tháng đến 6 tuổi: uống 1,25mg sirô mỗi ngày một lần.
- Trẻ em từ 6 tuổi đến 11 tuổi: Uống 2,5mg sirô mỗi ngày một lần.
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 5mg mỗi ngày một lần
– Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân và nên ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng.- Trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện > 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
Cách dùng:
– Chỉ dùng đường uống. Uống cùng hoặc không cùng thức ăn, để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng không liên tục và viêm mũi dị ứng kéo dài) và mày đay.
– Liều lượng được dựa trên tuổi tác, tình trạng sức khỏe và khả năng đáp ứng với điều trị. Không tăng liều hoặc dùng thuốc này thường xuyên hơn so với chỉ dẫn.
QUÁ LIỀU
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Trẻ dưới 6 tuổi.
THẬN TRỌNG
– Trẻ < 12 tuổi: Theo chỉ định của thầy thuốc.
– Có thai & khi cho con bú: không nên dùng.
- Lúc có thai và lúc nuôi con bú : Nhìn chung không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột với liều desloratadine cao gấp 34 lần liều lâm sàng đề nghị cho người.
- Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadine.
- Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadine trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn trong thời kỳ mang thai.
- Không sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
- Không dùng cho phụ nữ cho con bú do desloratadine được tiết vào sữa mẹ.
– Không quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
– Báo cho bác sĩ biết nếu bạn dị ứng với Deslortadine, Loratadine (Claritin) hoặc bất cứ thuốc nào khác.
– Báo với bác sĩ nếu bạn đang hay đã từng bị suy thận, bệnh gan hay bệnh phenylceton niệu (đối với thuốc viên nén tan rã dùng bằng đường uống có thể chứa aspartame, khiến tình trạng của bạn tồi tệ hơn)
– Chuyển hóa chậm desloratadine có thể làm tăng nguy cơ mắc phải các tác dụng không mong muốn
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: Cổ họng khó chịu, khô miệng, đau cơ, buồn nôn, khó tiêu, chán ăn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, khó ngủ, chảy máu cam.
Hãy gọi bác sĩ nếu bạn có bất ứ dấu hiệu nào sau đây: Rất hiếm
- Nổi mẩn & phản vệ.
- Tim đập nhanh, mạnh hoặc nhịp tim đập không đều
- Sốt, triệu chứng bệnh úm
- Co giật
- Vàng da (vàng da hoặc mắt)
Trong các thử nghiệm lâm sàng với các chỉ định về viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều đề nghị 5 mg/ngày, những tác dụng ngoại ý được báo cáo ở 3% bệnh nhân và cao hơn so với bệnh nhân dùng placebo. Những tác dụng bất lợi thường gặp nhất với tần xuất cao hơn placebo là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%), và nhức đầu (0,6%).
Trong quá trình lưu hành desloratadine trên thị trường, rất hiếm báo cáo về phản ứng quá mẫn (kể cả phản vệ và phát ban), nhanh nhịp tim, đánh trống ngực, tăng hoạt động tâm thần vận động, cơn động kinh, tăng các men gan, viêm gan và tăng bilirubin.
TƯƠNG TÁC
Khi dùng đồng thời, desloratadin làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của các thuốc:
Ketoconazole (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric), erythromycin, azithromycin (Zithromax), fluoxetine (Prozac) và cimetidine (Tagamet) làm tăng nồng độ trong máu của desloratadine bằng cách giảm thải trừ của desloratadine bởi enzym gan.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C
NHÀ SẢN XUẤT
Laboratorios Lesvi, S.L. – TÂY BAN NHA
ban thuoc aleradin, gia thuoc aleradin, aleradin la thuoc gi, aleradin là thuốc gì, mua thuoc aleradin o dau, Thuốc aleradin, thuoc aleradin, giá thuốc aleradin bao nhiêu, aleradin có tốt không, giá aleradin, aleradin mua ở đâu, aleradin giá bao nhiêu, aleradin bán ở đâu, cách dùng aleradin, aleradin có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc aleradin, gia aleradin bao nhieu, tac dung phu aleradin, mua thuoc aleradin o dau uy tin, cach dung aleradin, cách dùng thuốc aleradin, cach dung thuoc aleradin, lieu dung aleradin, liều dùng aleradin, aleradin 5mg giá bao nhiêu, aleradin giá, thuốc biệt dược aleradin, thuốc desloratadine 5mg, aerius desloratadine 5mg, ictit desloratadine 5mg, lertazin 5mg
