HOẠT CHẤT
Triptorelin.
THÀNH PHẦN
Triptorelin (Decapeptyl SR): 0,1 mg/ml; 3,75 mg + dung môi 2ml
Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Cũng có thể tổng hợp được GnRH. Những thuốc tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH thiên nhiên. Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.
Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (thí dụ goserelin) gây tăng nồng độ testosterol trong huyết thanh. Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn cản tăng testosterol ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị. Dùng lâu dài, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên và do đó, nồng độ testosterol trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị thiến sau 2 – 4 tuần điều trị.
Ở phụ nữ, dùng lâu dài thuốc tương tự GnRH gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol huyết thanh giảm tới mức như ở phụ nữ sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi dùng thuốc. Tuy vậy, trong thử nghiệm lâm sàng, sau khi giảm, cá biệt có 10% bệnh nhân có tăng nồng độ estradiol. Nồng độ FSH và LH trong huyết thanh giảm tới mức như ở thời kỳ nang trứng, trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc, và thường duy trì ở mức này khi tiếp tục điều trị với thuốc tương tự GnRH.
Thuốc chủ vận GnRH đã có hiệu quả điều trị một số rối loạn nội tiết, đáp ứng với giảm steroid tuyến sinh dục như trường hợp dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin ở trẻ em.
Thuốc chủ vận GnRH có hiệu quả điều trị ung thư tuyến tiền liệt.
Ở phụ nữ, thuốc có hiệu quả điều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen, bệnh lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, rậm lông và hội chứng buồng trứngđa nang. Trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung, thuốc tương tự GnRH làm giảm các triệu chứng như đau, giảm kích thước và số lượng thương tổn nội mạc tử cung. Goserelin, leuprorelin acetat, histrelin acetat, buserelin, tryptorelin là những thuốc chủ vận GnRH tác dụng kéo dài được tiêm dưới da để ức chế tiết gonadotropin. Nafarelin acetat, buserelin cũng là những chủ vận GnRH tác dụng kéo dài nhưng được dùng để xịt mũi.
Dược động học:
Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6mg goserelin (tính base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh là 12-15 ngày. Nồng độ đỉnh huyết thanh: 2,5 nanogam/ml. Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi. Ở người suy thận và suy gan, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng dạng viên cấy.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
– Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin. Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn. Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãn kinh và quanh mãn kinh. Bệnh lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, vô sinh ở nữ.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Ở nam: Ung thư tiền liệt tuyến 1 mũi IM mỗi 4 tuần. Ở nữ: Lạc nội mạc tử cung bắt đầu trong 5 ngày đầu chu kỳ kinh, 1 mũi IM mỗi 4 tuần. U xơ tử cung bắt đầu trong 5 ngày đầu chu kỳ kinh, thời gian điều trị không quá 3 tháng ở bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật. Vô sinh nữ kết hợp các hormon khác trong thụ tinh trong ống nghiệm và chuyển phôi. Ở trẻ em: Dậy thì sớm.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Người đã bị quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Người đang mang thai hoặc có thể mang thai.
- Người đang cho con bú.
THẬN TRỌNG
Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, lúc bắt đầu các thuốc chủ vận GnRH làm tăng nhất thời testosterol huyết thanh là nguy cơ kích thích phát triển ung thư tuyến tiền liệt. Do đó phải dùng thuốc kháng androgen để chặn tác dụng tăng đột ngột testosterol. Dùng thuốc kháng androgen trước khi tiêm thuốc tương tự GnRH và tiếp tục dùng thuốc kháng androgen trong 2 -3 tuần.
Thời kỳ mang thai: Không dùng thuốc chủ vận GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sẩy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.
Thời kỳ cho con bú: Vì thuốc chủ vận GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.
Theo dõi chặt chẽ & thường xuyên về sinh học, lâm sàng & X quang.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Nam: hiếm gặp rối loạn nặng lên khi bắt đầu điều trị, rối loạn đường tiểu, đau. Điều này có thể xảy ra ngay cả khi điều trị đang tiến triển tốt. Vẫn cần thông báo bác sĩ. Trong quá trình điều trị có thể gặp nóng bừng, bất lực. Nữ: nóng bừng, khô âm đạo, giảm ham muốn tình dục. Hiếm gặp các rối loạn (đau chậu, rối loạn kinh nguyệt) trở nên trầm trọng hơn khi bắt đầu điều trị lạc nội mạc tử cung nhưng sẽ biến mất sau 1-2 tuần.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 lọ
BẢO QUẢN
Được bảo quản dưới 25 độ C
NHÀ SẢN XUẤT
Beaufour Ipsen International
