HOẠT CHẤT
Clopidogrel bisulphate
THÀNH PHẦN
Clopidogrel bisulphate 75mg
Dược lực:
Dược động học:
Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.
Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).
Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.
Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.
Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Công dụng:
– Clopidogrel được dùng để giảm nguy cơ bệnh tim mạch hoặc các bệnh về não-mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột quỵ thiếu máu cục bộ gần đây, nhồi máu cơ tim gần đây, hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên
– Clopidogrel được dùng để giảm nguy cơ bệnh tim mạch ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên (không sóng Q), (hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên), kể cả những bệnh nhân được điều trị khỏe mạnh và những bệnh nhân đã trải qua can thiệp mạch vành dưới da kèm hoặc không kèm thanh dẫn hoặc ghép cầu nối động mạch vành.
Chỉ định:
– Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.
– Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
– Bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
QUÁ LIỀU
NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.
Suy gan nặng
THẬN TRỌNG
Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.
Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.
Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.
Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)
– Sử dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú:
- Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.
- Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.
– Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc:
- Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.
Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).
Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.
Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.
Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.
TƯƠNG TÁC
– Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.
– Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.
– Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.
– Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.
– Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.
– Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 2 vỉ x 14 viên
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C
HẠN SỬ DỤNG
NHÀ SẢN XUẤT
Nhà sản xuất: Laboratorios Lesvi S.L – TÂY BAN NHA
Nhà nhập khẩu: Công ty TNHH Dược phẩm Quang Anh
ban thuoc Ucyrin 75mg, gia thuoc Ucyrin 75mg, Ucyrin 75mg la thuoc gi, Ucyrin 75mg là thuốc gì, mua thuoc Ucyrin 75mg o dau, Thuốc Ucyrin 75mg, thuoc Ucyrin 75mg, giá thuốc Ucyrin 75mg bao nhiêu, Ucyrin 75mg có tốt không, giá Ucyrin 75mg, Ucyrin 75mg mua ở đâu, Ucyrin 75mg giá bao nhiêu, Ucyrin 75mg bán ở đâu, cách dùng Ucyrin 75mg, Ucyrin 75mg có tác dụng gì, tac dung phu cua thuoc Ucyrin 75mg, Ucyrin 75mg gia bao nhieu, tac dung phu Ucyrin 75mg, mua thuoc Ucyrin 75mg o dau uy tin, cach dung Ucyrin 75mg, cách dùng thuốc Ucyrin 75mg, cach dung thuoc Ucyrin 75mg, lieu dung Ucyrin 75mg, liều dùng Ucyrin 75mg