HOẠT CHẤT
Losartan potassium
THÀNH PHẦN
Losartan potassium …………….. 50mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Tinh bột biến tính, Silica Colloidal khan, bột talc tinh chế, Magie stearat, chất tạo màu II Pink 85G54105, sáp cọ Carnauba.
Dược lý và cơ chế tác dụng:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Tăng huyết áp: Rotalzon 50mg được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Thuốc được dùng một mình hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm cả thuốc lợi tiểu.
Cao huyết áp ở bệnh nhân có phì đại thất trái: Rotalzon50mg được chỉ định giảm nguy cơ đột quị trên bệnh nhân cao huyết áp có phì đại thất trái.
Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường: Rotalzon 50mg được chỉ định điều trị bệnh thận do đái tháo đường trong trường hợp creatinin huyết thanh và protein niệu tăng (tỷ lệ albumin niệu/creatinin ≥ 300 mg/g) ở bệnh nhân đái tháo đường có tiền sử cao huyết áp. Trên những bệnh nhân này, Rotalzon giảm tỷ lệ mắc bệnh thận được đánh giá bằng chỉ số creatinin huyết thanh tăng gấp đôi hoặc giai đoạn cuối của bệnh thận (phải thẩm phân hoặc phải ghép thận).
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn; uống cùng các thuốc chống cao huyết áp khác.
Tăng huyết áp:
Liều dùng khởi đầu và duy trì là 50mg/lần/ngày cho phần lớn bệnh nhân. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau khi bắt đầu điều trị là 3-6 tuần. Một vài bệnh nhân có thể thấy tác dụng rõ rệt hơn nữa với liều tăng lên tới 100mg/lần/ngày. Với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn (như những người điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao) liều khởi đầu được khuyến cáo là 25 mg/lần/ngày.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân cao tuổi hay những bệnh nhân suy thận, kể cả những người đang phải thẩm phân. Tuy nhiên, với bệnh nhân có tiền sử suy gan, cần phải giảm liều.
Việc giảm các nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ chết vì tim mạch ở những bệnh nhân cao huyết áp phì đại tâm thất trái, liều dùng khởi đầu là 50mg, 1 lần/ngày. Nên dùng thêm Hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc nên tăng liều 100mg, 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.
Với việc bảo vệ chức năng thận ở bệnh nhân tiểu đường typ 2 có protein niệu, liều dùng ban đầu là 50mg, 1 lần/ngày. Liều này có thể tăng lên 100mg, 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng về huyết áp.
Rotalzon có thể được dùng với một số thuốc hạ huyết áp khác như: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci, thuốc ức chế alpha hay beta, và một số thuốc tác động trung ương. Thuốc có thể dùng cùng với insulin và thuốc hạ đường huyết thông thường khác như sulfonylurea, glitazone, chất ức chế glucosidase.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Rotalzon chống chỉ định cho bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai & cho con bú.
THẬN TRỌNG
Mẫn cảm: phù mạch
Huyết áp thấp, mất cân bằng dịch và chất điện giải: Ở những bệnh nhân có giảm thể tích tuần hoàn giảm như những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, ở những bệnh nhân có dấu hiệu hạ huyết áp.
Cần phải hiệu chỉnh liều hoặc giảm liều dùng ban đầu với những trường hợp trên.
Suy giảm chức năng gan: dựa trên dữ liệu nghiên cứu về dược lý, cho thấy: nồng độ huyết tương của losartan tăng một cách đáng kể ở những bệnh nhân xơ gan, việc giảm liều dùng cần phải cân nhắc với những bệnh nhân có tiền sử chức năng gan kém.
Suy giảm chức năng thận: hẹp động mạch thận.
Kết quả của việc ức chế hệ thống renin-angiotensin đã làm thay đổi chức năng thận, gồm suy giảm chức năng thận cũng có báo cáo ở một số cá nhân nhạy cảm. Sự thay đổi chức năng này có thể hồi phục khi ngừng điều trị
Các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin có thể làm tăng ure máu, creatinin huyết thanh ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch một bên thận. Tác động tương tự cũng xảy ra với Rotalzon; Những biến đổi này có thể hồi phục khi ngừng điều trị
Thận trọng với bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch, Suy gan,
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
– Nhức đầu, chóng mặt
– Tim đập nhanh, hạ huyết áp
– Tiêu chảy, ợ nóng
– Dị ứng, phát ban
– Đau hay yếu cơ, đau lưng, đau đầu gối, đau chân
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ những triệu chứng sau, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân; khàn tiếng; khó thở hoặc khó nuốt; tức ngực.
TƯƠNG TÁC
– Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm chẹn angiotensin II hoặc các chất có tác dụng tương tự, nếu dùng kèm với các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamterene, amiloride), bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, thì có thể dẫn đến tăng kali trong huyết thanh.Cũng như các thuốc trị tăng huyết áp khác, hiệu quả giảm huyết áp có thể bị giảm đi khi sử dụng thuốc indomethacin, một thuốc kháng viêm không steroid.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 6 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C
HẠN SỬ DỤNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất
NHÀ SẢN XUẤT
Atlantic Pharma- Producoes de Especialidades Farmaceuticas S.A (Fab. Venda Nova) – Portugal
Phân phối bởi: Công ty TNHH Dược phẩm An sinh
ban thuoc rotalzon , gia thuoc rotalzon , mua thuoc rotalzon o dau,Thuốc rotalzon , thuoc rotalzon, giá thuốc rotalzon bao nhiêu, rotalzon có tốt không, rotalzon giá , rotalzon mua ở đâu, rotalzon giá bao nhiêu, rotalzon bán ở đâu , rotalzon có tác dụng gì, bán thuốc rotalzon, rotalzon giá, mua thuoc rotalzon o dau, rotalzon gia bao nhieu, ban thuoc rotalzon 50mg, thuoc rotanlzon, cách dùng thuốc rotalzon, công dụng thuốc rotalzon, tác dụng thuốc rotalzon, giá thuốc rotalzon