HOẠT CHẤT
Azithromycin
THÀNH PHẦN
Azithromycin 100mg
Tính chất:
Azithromycin là một kháng sinh bán tổng hợp loại azalide, một phân nhóm của macrolide. Về mặt cấu trúc, thuốc khác với erythromycin bởi sự thêm nguyên tử nitrogen được thay thế nhóm methyl vào vòng lactone. Do đó, về mặt hóa học, nó là một kháng sinh thuộc họ macrolide phân nhóm azalide. Azithromycin tác động bằng cách gắn kết vào tiểu đơn vị 50S của ribosom và qua đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Azithromycin có phổ kháng khuẩn rộng và sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Do thức ăn làm giảm sự hấp thu của thuốc, không nên dùng azithromycin với thức ăn. Các nghiên cứu dược động đã cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn trong huyết tương (đến 50 lần). Nồng độ trong các mô như phổi, amiđan và tiền liệt tuyến vượt quá giá trị MIC90đối với nhiều vi khuẩn khác nhau sau một liều đơn 500 mg.
Thuốc có tỷ lệ sinh khả dụng 37%. Sự tiết qua mật của azithromycin, chủ yếu dưới dạng không đổi, là đường đào thải chủ yếu ; khoảng 6% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 2 đến 4 ngày.
Azithromycin cho thấy hoạt tính in vitro trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm bao gồm Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (nhóm A) và các loài Streptococcus khác ; Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertusis, Bordetella parapertusis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio sp., Peptococcus sp. và Peptostreptococcus sp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium propionibacterium acnes, Yersinia sp., Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.
Azithromycin cũng cho thấy hoạt tính trên Legionella pneumophilla, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium avium, Campylobacter sp., Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii và Treponema pallidum.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
Opeazitro được chỉ định điều trị những nhiễm khuẩn gây ra do những vi khuẩn nhạy cảm như:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi cộng đồng, viêm phế quản.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn đường sinh dục chưa biến chứng do Chlamydia trachomatis.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Nên dùng tổng liều hàng ngày một lần duy nhất trong ngày.
Người lớn : Liều đơn 1 g (2 viên n n) azithromycin cho hiệu quả chữa bệnh trong các nhiễm Chlamydia trachomatis lây truyền qua đường tình dục. Những nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm khác : 500 mg/ngày (1 viên nén/ngày) mỗi ngày một lần, trong vòng 3 ngày [tổng liều là 1,5 g (3 viên nén)].
Có thể dùng theo phác đồ khác là dùng liều đơn 500 mg (1 viên n n) vào ngày thứ nhất sau đó 250 mg (1/2 viên nén) mỗi ngày một lần, trong 4 ngày [tổng liều trong 5 ngày là 1,5 g].
Trẻ em : Nên dùng dạng hỗn dịch Opeazitro cho trẻ em có cân nặng dưới 45 kg (liều cho trẻ em là 10 mg/kg/ngày, trong 3 ngày). Liều lượng cho trẻ em trên 45 kg cũng tương tự như liều dùng cho người lớn. Không nên dùng thuốc trong bữa ăn (nên dùng 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn).
Liều lượng cho trẻ em dưới 45 kg :
< 15 kg (6 tháng- < 3 tuổi) : Tổng liều hàng ngày là 10 mg/kg. Nên dùng mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
15-25 kg (3-7 tuổi) : 1 muỗng lường (kèm trong hộp) (5 ml = 200 mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
26-35 kg (8-11 tuổi) : 1,5 muỗng lường (7,5 ml = 300 mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày. 36-45 kg (12-14 tuổi) : 2 muỗng lường (10 ml = 400 mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày. Chưa có thông tin về hiệu quả và tính an toàn của azithromycin sử dụng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi ; do đó không nên dùng thuốc cho trẻ em ở nhóm tuổi này.
Pha hỗn dịch :
- Lắc kỹ chai bột dùng để pha hỗn dịch azithromycin.
- Xoay để mở nắp ống nhựa kèm trong hộp.
- Thêm nước cất trong ống vào chai và lắc kỹ.
Hỗn dịch đã pha ổn định trong 5 ngày ở nhiệt độ phòng.
QUÁ LIỀU
Không có số liệu về việc quá liều azithromycin. Triệu chứng tiêu biểu của quá liều các kháng sinh macrolide bao gồm giảm thính giác, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy nặng. Nếu cần thiết, nên chỉ định rửa dạ dày và hỗ trợ tổng quát.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.
Thuốc không được sử dụng trong thai kỳ và trong thời gian cho con bú. Opeciopro không được khuyến cáo dùng cho trẻ em cho đến khi xương phát triển hoàn toàn
THẬN TRỌNG
Do nguy cơ bội nhiễm vi khuẩn không nhạy cảm và viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, nên cẩn thận khi dùng azithromycin. Do trên lý thuyết có thể xảy ra khả năng ngộ độc nấm cựa gà, không nên sử dụng đồng thời Opeazitro và các dẫn xuất nấm cựa gà. Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ (thanh thải creatinine > 0,5 ml/phút). Tuy nhiên, do chưa có số liệu về việc sử dụng Opeazitro ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng hơn, nên cẩn thận khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Do hệ thống gan mật là đường đào thải chủ yếu của Opeazitro, không nên sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan.
Lúc có thai và đang cho con bú:
Các nghiên cứu trên thú vật đã chứng minh rằng azithromycin đi qua nhau thai nhưng không cho thấy bằng chứng nguy hại đến thai nhi.
Hiệu quả và tính an toàn của azithromycin chưa được chứng minh ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng thuốc trong thai kz ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Không biết được là azithromycin có tiết vào sữa hay không. Do đó, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Azithromycin là một thuốc được dung nạp tốt. Hầu hết các tác dụng ngoại ý xảy ra trên đường tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, trướng bụng và tiêu chảy). Cũng như các macrolide và penicillin khác, đôi khi có sự gia tăng có hồi phục transaminase gan.
Thỉnh thoảng có giảm tạm thời bạch cầu trung tính trong các thử nghiệm lâm sàng, mặc dù chưa xác định mối liên quan hệ quả với sự sử dụng azithromycin.
Trong trường hợp xảy ra phản ứng không mong đợi, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu azithromycin ; do đó khi cần sử dụng đồng thời, nên dùng vào 1 giờ trước khi hoặc 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid. Do có thể xảy ra tương tác giữa azithromycin và cyclosporin, nên kiểm tra nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều nếu cần thiết phải sử dụng đồng thời. Một vài kháng sinh macrolide làm giảm sinh chuyển hóa của digoxin. Mặc dù không có báo cáo về ảnh hưởng này khi sử dụng azithromycin, nên lưu { đến khả năng tương tác này và nên kiểm tra nồng độ digoxin. Cũng như các kháng sinh macrolide khác, không nên sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn xuất nấm cựa gà.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 vỉ x 3 viên
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ trong khoảng 15-30oC.
Tránh xa tầm với trẻ em.
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty TNHH Dược phẩm OPV – VIỆT NAM
