Geftinat 250mg

Giá : đ

₫

Mua ngay Gọi điện xác nhận và giao hàng tận nơi

Địa điểm mua hàng

Cơ sở Vũ Trọng Phụng

85 Vũ Trọng Phụng - Thanh Xuân - Hà Nội (Bản đồ)

Hotline hỗ trợ

Hotline : 0985587502

Cam kết thuốc chính hãng, giá tốt
Đổi trả hàng trong 15 ngày
Giao hàng toàn quốc, nhận hàng → trả tiền
Dược sĩ giỏi tư vấn trực tiếp

Mô tả

HOẠT CHẤT

Gefitinib

THÀNH PHẦN

Gefitinib 250mg

Tính chất:
– Geftinat 250mg có chứa gefitinib là chất ức chế mạnh tyrosine kinase (TK). Một enzyme phosphorylates một protein bên trong tế bào (chuyển một phosphate từ ATP sang một protein bên trong tế bào).
– Tyrosine kinase (TK) là thụ thể bề mặt tế bào cho nhiều tế bào sứ giả bao gồm các yếu tố tăng trưởng. Gefitinib trong viên Geftinat 250mg hoạt động như một chất ức chế mạnh của thụ thể EGFR.
– EGF kích thích tăng trưởng tế bào, tăng sinh và phân biệt trong tế bào bình thường. Nó hoạt động bằng cách liên kết với ái lực cao với thụ thể bề mặt tế bào EGFR.
– Khi EGF liên kết với EGFR, thụ thể trải qua sự thay đổi hình dạng, kích hoạt hoạt động TK. Bằng cách phosphoryl hóa các chất nền trong tế bào.
– Dây là bước đầu tiên trong một đường dẫn tín hiệu phức tạp của tế bào liên quan đến sự gia tăng và tồn tại của tế bào.
– Geftinat nhắm trúng mục tiêu một phần của thụ thể nơi EGF liên kết với ATP (adenosine triphosphate).

Vai trò của EGFR trong NSCLC:
– Kích hoạt EGFR điều tiết hoạt động bởi EGF, sự gia tăng tế bào được kiểm soát và lập trình chết tế bào (apoptosis).
– Tuy nhiên, đột biến liên quan đến NSCLC để lại thụ thể ở trạng thái được kích hoạt liên tục. Ngay cả khi EGF không bị ràng buộc với thụ thể EGFR.
– Điều này kết quả trong các tế bào được kích thích để liên tục tăng sinh và tồn tại dẫn đến NSCLC.
– Thông thường, biểu hiện của EGFR ở mức thấp nhưng biểu hiện trên có thể gây ung thư. EGFR có liên quan đến khối u tiên triển và di căn như được tìm thấy trong 40-80% NSCLC.
– Có một số đột biến gen khác nhau có thể ảnh hưởng đến việc kiểm soát hoạt động của EGFR. Gefitinib ở nhóm Geftinat 250mg có hiệu quả nhất trong các khối u có chứa Exon 19 hoặc một đột biến L858R.
– Đó là các đột biến điểm ảnh hưởng đến một nucleotide DNA đơn lẻ. Xác định các đột biến đặc hiệu trong gen ECGFR có thể dự đoán độ nhạy của gefitinib.

Xét nghiệm đột biến EGFR để điều trị NSCLC hiệu quả:
– Cũng có bằng chứng về sự khuếch đại gen đột biến gen đột biến trong một số trường hợp NSCLC. Điều này cho thấy tăng tính nhạy cảm với gefitinib ở thuốc Geftinat 250mg.
– Gefitinib trong thuốc Geftinat 250mg hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phosphoryl nội bào của EGFR. Ngăn chặn đường dẫn tín hiệu cho sự gia tăng và tồn tại của tế bào ung thư.

Dược lực học:

Thuốc Gefitinib 250mg là chất ức chế chọn lọc tyrosine kinase trên thụ thể của yếu tố phát triển biểu bì (epidermal growth factor receptor-EGFR), thường hiện diện trong các bướu đặc có nguồn gốc biểu mô. Việc ức chế hoạt động của EGFR tyrosine kinase sẽ làm ức chế sự phát triển, di căn của bướu, ức chế hình thành mạch máu mới (angiogenesis) và làm tăng hoạt tính chết tế bào bướu theo chương trình (apoptosis).
Bệnh nhân chưa bao giờ hút thuốc, ung thư phổi không tế bào nhỏ dạng tuyến là phụ nữ hoặc thuộc chủng tộc Châu Á, có khuynh hướng được lợi từ việc điều trị với thuốc Geftinat 250mg. Các đặc tính lâm sàng này cũng có liên quan với tỷ lệ các khối u dương tính đột biến EGFR cao hơn.

– Hấp thu:
Nồng độ đỉnh của thuốc gefitinib điển hình trong huyết tương đạt đến 3 đến 7 giờ sau khi uống thuốc Geftinat. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể nồng độ gefitinib trong cơ thể. Trong một thử nghiệm trên người tình nguyện khỏe mạnh có độ pH dịch vị duy trì trên 5, nồng độ gefitinib trong cơ thể giảm 47%.

– Phân bố:
Thể tích phân bố trung bình của thuốc gefitinib ở trạng thái hằng định là 1400 L, chứng tỏ là thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Khoảng 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Gefitinib gắn kết với albumin và α1-acid glycoprotein trong huyết thanh.

– Chuyển hóa:
Dữ liệu in vitro cho thấy rằng CYP3A4 là isozyme P450 chính có liên quan đến quá trình chuyển hóa oxy hóa của thuốc gefitinib.
Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ gefitinib ít có khả năng ức chế CYP2D6. Trong một thử nghiệm lâm sàng thực hiện trên bệnh nhân, khi dùng đồng thời thuốc gefitinib với metoprolol (chất nền CYP2D6) đã làm tăng nhẹ (35%) nồng độ metoprolol trong cơ thể, nhưng điều này không được xem là có ý nghĩa trên lâm sàng.
Gefitinib chứng tỏ không có tác động cảm ứng men trong các nghiên cứu trên súc vật và không ức chế đáng kể (in vitro) bất kỳ một men cytochrome P450 nào khác.
Ba vị trí chuyển hóa sinh học của quá trình chuyển hóa gefitinib đã được nhận biết là: chuyển hóa của nhóm N-propylmorpholino, demethyl hóa nhóm methoxy trên nhân quinazoline và khử fluor oxy hóa nhóm phenyl halogen. 5 chất chuyển hóa đã được nhận biết đầy đủ trong phân, trong đó chất chuyển hóa chính là O-desmethyl gefitinib, mặc dù chất này chỉ chiếm 14% liều dùng ban đầu.
8 chất chuyển hóa trong huyết tương người đã nhận biết hoàn toàn. Chất chuyển hóa chính được nhận dạng là O-desmethyl gefitinib, hoạt tính kém 14 lần so với gefitinib về khả năng ức chế sự phát triển tế bào được kích hoạt bởi EGFR và không có tác động ức chế sự phát triển tế bào khối u ở chuột. Vì vậy, chất chuyển hóa này được xem như không đóng góp vào tác động lâm sàng của thuốc gefitinib.
In vitro, O-desmethyl gefitinib đã được chứng minh là sản sinh qua men CYP2D6. Vai trò của men CYP2D6 trong quá trình thanh thải chuyển hóa gefitinib đã được đánh giá trong 1 nghiên cứu lâm sàng trên người tình nguyện khỏe mạnh đã khảo sát kiểu gen về tình trạng CYP2D6 (genotyped for CYP2D6 status). Ở người chuyển hóa kém, không phát hiện O-desmethyl gefitinib được sản sinh ở mức độ có thể đo lường được. Nồng độ và thời gian tiếp xúc với gefitinib trong máu ở cả nhóm chuyển hóa mạnh và nhóm chuyển hóa kém đều biến thiên rộng và trùng lắp nhau nhưng nồng độ và thời gian tiếp xúc trung bình với gefitinib trong máu ở nhóm chuyển hóa kém thì cao gấp đôi. Hiện tượng người không có CYP2D6 có nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc với thuốc trong máu cao hơn có thể có ý nghĩa lâm sàng vì đã gặp các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều và nồng độ thuốc trong cơ thể.

– Thải trừ:
Tổng thanh thải của thuốc gefitinib 250mg trong huyết tương là khoảng 500 mL/phút. Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu ra phân. Độ thải trừ thuốc và các chất chuyển hóa qua thận ít hơn 4% liều dùng.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:

GEFTINAT (hàm lượng 250mg hoạt chất Geftinib), GEFITINIB thuộc về một nhóm thuốc chống ung thư. Nó là một chất ức chế tyrosine kinase hóa trị thuốc dùng để điều trị ung thư phổi.
GEFITINIB là một liệu pháp nhắm mục tiêu sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiên tiến tại địa phương hoặc di căn, sau thất bại của cả hai pháp trị liệu hóa bạch kim-based và taxan-based.
Geftinat được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (Non Small Cell Lung Cancer-NSCLC) giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà trước đây đã dùng hóa trị liệu hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.

Chỉ định:
– Thuốc Geftinat được chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà có hoạt hóa đột biến EGFR TK.
– Thuốc Geftinat được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (Non Small Cell Lung Cancer – NSCLC) giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà trước đây đã thất bại với phương pháp hóa trị liệu hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Liều khuyến cáo Geftinat là 1 viên 250 mg, ngày 1 lần, uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Trường hợp không thể uống nguyên viên thuốc ví dụ như bệnh nhân chỉ có thể nuốt chất lỏng, thì có thể phân tán viên thuốc trong nửa ly nước uống (không chứa carbonate). Không sử dụng các loại chất lỏng khác. Thả viên thuốc vào nước, không được nghiền, khuấy đều cho đến khi viên thuốc phân tán hoàn toàn (khoảng 15 phút) và uống dịch ngay lập tức. Tráng ly với nửa ly nước và uống. Cũng có thể dùng dịch qua ống thông mũi-dạ dày.
Geftinat không khuyến cáo dùng ở trẻ em hoặc trẻ vị thành niên vì chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên nhóm bệnh nhân này.
Không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác, thể trọng, giới tính, chủng tộc hoặc chức năng thận hoặc bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng do di căn gan (xem phần Dược động học).
Sự điều chỉnh liều: Bệnh nhân bị tiêu chảy do kém dung nạp hoặc có phản ứng ngoại ý trên da có thể được kiểm soát thành công khi ngưng dùng thuốc trong một thời gian ngắn (< 14 ngày) và sau đó dùng trở lại liều 250 mg.

QUÁ LIỀU

Không có trị liệu đặc biệt trong trường hợp dùng quá liều Geftinat và chưa xác định được các triệu chứng quá liều. Tuy nhiên, trong nghiên cứu lâm sàng pha I, một số ít bệnh nhân đã được điều trị bằng liều lên đến 1000 mg/ngày. Đã ghi nhận sự tăng tần suất và mức độ trầm trọng của một số phản ứng ngoại ý, chủ yếu là tiêu chảy và ban đỏ da. Các phản ứng ngoại ý do dùng quá liều nên được điều trị triệu chứng; đặc biệt tình trạng tiêu chảy nặng nên được kiểm soát thích hợp. Trong một nghiên cứu với số lượng giới hạn bệnh nhân được điều trị hàng tuần với liều từ 1500mg đến 3500mg. Trong nghiên cứu này, nồng độ và thời gian tiếp xúc với Geftinat không tăng cùng với liều, các biến cố ngoại ý chủ yếu ở mức độ nhẹ đến trung bình và phù hợp với các dữ liệu an toàn thuốc Geftinat đã biết.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Nếu quên dùng 1 liều thuốc Geftinat, nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu việc quên uống thuốc dưới 12 giờ tính đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bệnh nhân không nên dùng liều thuốc đã lỡ quên uống. Bệnh nhân không nên dùng liều gấp đôi (uống cùng lúc 2 liều thuốc) để bù cho liều đã quên uống.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Đã biết quá mẫn nghiêm trọng với hoạt chất hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú. Chưa có dữ liệu về việc dùng thuốc Geftinat 250mg cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Những nghiên cứu trên súc vật đã chứng tỏ thuốc có độc tính trên hệ sinh sản. Các nghiên cứu trên súc vật cũng cho thấy gefitinib 250mg và các chất chuyển hóa đi vào sữa của chuột thí nghiệm.
– Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải được khuyến cáo tránh mang thai và phụ nữ đang cho con bú phải ngưng cho con bú trong khi điều trị bằng thuốc Geftinat 250mg.Tương tácCác nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ là gefitinib chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4.
– Dùng đồng thời gefitinib với rifampicin (chất được biết là cảm ứng mạnh CYP3A4) trên người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm 83% diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của gefitinib so với nhóm không dùng rifampicin:

Khi dùng đồng thời gefitinib 250mg với itraconazole (chất ức chế CYP3A4) đã làm tăng 80% trị số AUC trung bình của gefitinib ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sự gia tăng này có thể có ý nghĩa về mặt lâm sàng vì đã ghi nhận các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều và nồng độ thuốc trong cơ thể.
Phối hợp với ranitidine ở liều làm tăng kéo dài độ pH dịch vị ≥ 5 dẫn đến kết quả làm giảm trị số AUC bình quân của gefitinib là 47% ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Tăng INR và/hoặc các biến cố xuất huyết đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân dùng warfarin.

CHÚ Ý

Không sử dụng thuốc này cho bất kỳ bệnh khác mà không tham khảo ý kiến bác sĩ
Không dùng chung thuốc này với bất cứ ai khác, ngay cả khi họ có những triệu chứng tương tự như bạn đang có
Trong trường hợp bạn không cảm thấy tốt hơn và chữa khỏi sau khi hoàn thành thuốc, sau đó tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn ngay lập tức
Lưu trữ các loại thuốc ở nhiệt độ phòng. Đừng đóng băng nó
Không nên dùng các thuốc kháng acid (để giảm mức độ acid của dạ dày người uống) UỐNG trước 2 giờ hoặc sau 1 giờ khi uống GEFITINIB.
Nên uống thuốc đều đặn vào cùng khoảng thời gian mỗi ngày.
Thuốc GEFITINIB để xa trẻ em.
Đừng mất GEFITINIB, nếu bạn bị dị ứng với GEFITINIB hoặc thuốc tương tự hoặc với bất kỳ thành phần khác.
Tránh sử dụng GEFITINIB, nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú.
Tránh mang thai trong khi điều trị với GEFITINIB vì nó có thể gây tổn hại cho em bé của bạn.
Nếu bạn đang dùng một loại thuốc có chứa warfarin như một hoạt chất, bác sĩ có thể cần phải làm xét nghiệm máu thường xuyên hơn.
Bạn có thể cảm thấy mệt mỏi khi đang uống thuốc này, hãy cẩn thận khi lái xe hoặc sử dụng công cụ hoặc máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các phản ứng ngoại ý do thuốc (ADR) thông thường nhất được ghi nhận xảy ra trên > 20% bệnh nhân là tiêu chảy và phản ứng trên da (bao gồm nổi mẩn, mụn, da khô và ngứa). Các phản ứng ngoại ý do thuốc thường xuất hiện trong tháng đầu điều trị và nói chung có thể tự hết. Khoảng 10% bệnh nhân bị một phản ứng ngoại ý trầm trọng (độ 3 và 4 theo Tiêu chuẩn Đánh giá Độc tính Thường gặp – CTC: Common Toxicity Criteria). Tuy nhiên, chỉ có 3% bệnh nhân là phải ngưng điều trị do phản ứng ngoại ý.
Trong một nghiên cứu theo dõi sau khi đưa thuốc ra thị trường tại Nhật (3350 bệnh nhân), tỷ lệ biến cố loại ILD được ghi nhận ở bệnh nhân dùng Gefenat là 5,8%.
Trong một nghiên cứu dược lý dịch tể bệnh-chứng trên bệnh nhân NSCLC, tần suất ILD tích lũy thô (chưa điều chỉnh đối với sự mất cân bằng trong các đặc điểm bệnh nhân) trong 12 tuần theo dõi là 4,0% ở bệnh nhân dùng Gefenat và 2,1% ở bệnh nhân hóa trị và tỷ số chênh hiệu chỉnh (adjusted odd ratio) về ILD là 3,2 (khoảng tin cậy [confidence interval CI] 95% 1,9 đến 5,4) đối với Geftinat so với hóa trị. Tăng nguy cơ ILD khi dùng Geftinat so với hóa trị đã được ghi nhận chủ yếu trong 4 tuần điều trị đầu (tỷ số chênh OR hiệu chỉnh là 3,8; 95% CI 1,9-7,7); sau đó nguy cơ tương đối đã giảm (tỷ số chênh OR hiệu chỉnh là 2,5; 95% CI 1,1-5,8).
Trong thử nghiệm lâm sàng nhãn mở pha III (1217 bệnh nhân) so sánh Geftinat với hóa trị liệu 2 bằng liều lên đến 1000mg/ngày. Đã ghi nhận sự tăng tần suất và mức độ trầm trọng của một số phản ứng ngoại ý, chủ yếu là tiêu chảy và ban đỏ da. Trong một nghiên cứu với số lượng giới hạn bệnh nhân được điều trị hàng tuần với liều từ 1500mg đến 3500mg. Trong nghiên cứu này, nồng độ và thời gian tiếp xúc với Geftinat không tăng cùng với liều, các biến cố ngoại ý chủ yếu ở mức độ nhẹ đến trung bình và phù hợp với các dữ liệu an toàn thuốc Geftinat đã biết.

TƯƠNG TÁC

Một số thuốc chống chỉ định khi dùng Geftinat

Thuốc ức chế bơm proton với Geftinat :Omeprazole.
Thuốc chống nấm: ketoconazole.
Thuốc kháng sinh: Ciprofloxacin, erythromycin, clarithromycin, rifampicin.
Thuốc chống co giật: phenytoin, carbamazepine, ranitidin

Một số tương tác thuốc với Geftinat, cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng các loại thuốc sau:

Gây phản ứng phụ nghiêm trọng: corticosteroid và NSAIDs . Các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ thủng dạ dày ruột.
Thuốc gây tăng nguy cơ chảy máu: thuốc chống đông máu như warfarin.
Các thuốc ảnh hưởng nồng độ điều trị Geftinat: verapamil đối với cao huyết áp. Thuốc ức chế bơm proton như omeprazol. Thuốc chống nấm như ketoconazole.
Kháng sinh như ciprofloxacin, erythromycin, clarithromycin, rifampicin. Thuốc chống co giật như phenytoin, carbamazepine, ranitidine cho trào ngược,
Thuốc bị ảnh hưởng bởi Geftinat: Thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc chẹn beta metoprolol

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 30 viên

HẠN SỬ DỤNG

2 năm kể từ ngày sản xuất

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C