Fuxicure 400

HOẠT CHẤT

Celecoxib

THÀNH PHẦN

Celecoxib 400mg

Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cẩu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chê’ COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cắu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống khoảng 3 giờ, sẽ đạt nồng độ đỉnh của celecoxib trong huyết tương. Với liều dùng trong lâm sàng, thì nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) của celecoxib tỷ lệ thuận với liều lượng.

Phân bố: ở người khoẻ mạnh, celecoxib gắn mạnh vào protein – huyết tương khi dùng với liều điều trị. Chuyển hoá: Chuyển hoá celecoxib chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương người 3 chất chuyển hoá: rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucuro – liên hợp, những chất chuyển hoá này đều mất hoạt tính ức chế COX1 hoặc COX2.

Thải trừ: Celecoxib thải trừ chủ yếu qua chuyển hoá ở gan. Trong phân và nước tiểu, có rất ít chất mẹ chưa chuyển hóa.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:
– Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
– Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính gia đình.
– Điều trị đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhổ răng, thống kinh nguyên phát.

Chỉ định:
– Celecoxib được chỉ định để chống viêm và giảm đau trong thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm đốt sống cứng khớp. Celecoxib cũng được chỉ định để giảm đau cấp tính và đau bụng kinh.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:
– Thuốc uống ngày 01 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau, đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hóa xương – khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn, liều cao hơn (nghĩa là 400mg/lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.

Liều dùng:
Để điều trị thoái hóa xương – khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh. Tìm liều thấp nhất mà có hiệu quả.

• Thoái hóa xương – khớp: liều thông thường: 200mg/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau. Liều cao hơn 200mg/ngày (như 200mg/1 liều, ngày 2 lần) không có hiệu quả hơn.
• Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: liều thông thường: 100 – 200mg/lần ngày uống 2 lần, liều cao hơn (400mg x 2 lần/ngày) không có tác dụng tốt hơn liều 100 – 200mg x 2 lần/ngày.
• Polyp đại tràng – trực tràng: liều 400mg/lần, ngày uống 2 lần. Theo nhà sản xuất, độ an toàn và hiệu quả của liệu pháp trên 6 tháng chưa được nghiên cứu.
• Đau nói chung và thống kinh: liều thông thường ở người lớn: 400mg uống một lần, tiếp theo 200mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200mg ngày uống 2 lần, nếu cần.
• Những người cao tuổi: trên 65 tuổi: không cần điều chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
• Suy thận: chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người suy thận nặng, phải giám sát cẩn thận chức năng thận. Nhà sản xuất không có khuyến cáo nào đặc biệt về điều chỉnh liều cho người suy thận mãn.
• Suy gan: chưa được nghiên cứu. Theo nhà sản xuất, không được dùng cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, nhà sản xuất khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Mẫn cảm với các thành phần của thuốc, sulfonamid.
– Suy tim, suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút), suy gan nặng.
– Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
– Tiền sử bị hen, mề đay hay các phản ứng dị ứng với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Xuất huyết tiêu hóa, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau lưng, phù ngoại vi, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, phát ban, viêm họng.Mặc dù loét dạ dày ruột có xảy ra khi dùng celecoxib, các nghiên cứu ngắn ngày cho thấy tỷ lệ mắc tai biến này thấp hơn các NSAID khác.
• Celecoxib không cản trở chức nǎng tiểu cầu, do đó không làm giảm đông máu dẫn đến tǎng chảy máu như các NSAID khác.
• Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau dầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ. Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, điếc, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tǎng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
• Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib. Những người bị phản ứng dị ứng (phát ban, ngứa, khó thở) với sulfonamid (như Bactrim), aspirin hoặc các NSAID khác có thể bị dị ứng với celecoxib và không nên uống celecoxib.

THẬN TRỌNG

Thận trọng khi sử dụng

• Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hoá, mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hoá do ức chế chọn lọc COX – 2.
• Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
• Cần thận trọng dùng celecobix cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
• Celecobix có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần thận trọng dùng celecobix cho những người bệnh này.
• Cần thận trọng dùng celecobix cho người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên.
• Cần thận trọng khi dùng celecobix cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecobix.
• Vì chưa rõ celecobix có làm giảm nguy cơ ung thư đại – trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại – trực tràng dự phòng khi cần. Ngoài ra cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim cục bộ). Celecobix không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 – 800mg/ngày).

Phụ nữ có thai:

• Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về celecobix ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecobix cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ và có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecobix ở 3 tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.

Bà mẹ cho con bú:

• Chưa biết celecobix có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecobix có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữ mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho con bú, hoặc ngừng dùng celecobix.

Trẻ em:

• Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thành lập ở bệnh nhân nhi dưới 2 tuổi.

Bệnh nhân suy gan:

• Giảm 50% liều ở bệnh nhân suy gan trung bình. Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận:

• Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân có sự chuyển hóa kém các chất nền CYP2C9:

• Bắt đầu điều trị với liều bằng 1/2 liều khuyến nghị.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các loại thuốc có thể xảy ra tương tác:

• Chung: chuyển hóa của celecobix qua trung gian cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời celecobix với cá thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược ddoognj học của celecobix, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, celecobix cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecobix và các thuốc được chuyển hóa bởi P450 2D6. Thuốc ức chế enzym chuyển hóa angiotensin: các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng celecobix đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
• Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
• Aspirin: mặc dù có thể dùng celecobix cùng với liều thấp aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng celecobix riêng rẽ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, celecobix không phải là chất thay thế aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.
• Fuconazol: dùng đồng thời celecobix với fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecobix. Tương tác dươc động học này có vể do fluconazlo ức chế isoenzym P450 2C9 có liên quan với sự chuyển hóa celecobix. Nên bắt đầu điều trị bệnh celecobix với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng fluconazol đồng thời.
• Lithi: celecobix có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến tang nồng độ lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bênh dùng đồng thời lithi và celecobix về các dấu hiệu độc của lithi và chần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng celecobix.
• Warfarin: các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng celecobix đồng thời với warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.

Các loại thực phẩm, đồ uống có thể xảy ra tương tác:

• Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc:

• Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên

HẠN SỬ DỤNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất

NHÀ SẢN XUẤT

Gracure Pharmaceuticals Ltd – Ấn Độ