Coryol 12.5mg Tablets

HOẠT CHẤT

Carvedilol

THÀNH PHẦN

Carvedilol …………………………… 12.5mg

Dược lý và cơ chế tác dụng:

Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta – adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc alpha_{1 –} adrenergic.

Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha₁, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh – calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận – beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng. Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh kết hợp chẹn thụ thể alpha₁ và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số thể tích phụt và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.

Dược động học:

Khả dụng sinh học của carvedilol trung bình 20 – 25% vì hấp thụ không hoàn toàn và vì chuyển hóa mạnh ban đầu.

Sau khi uống một liều khoảng 1 – 3 giờ, nồng độ trong huyết tương đạt tối đa. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong phạm vi liều khuyên dùng. Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg. Ðộ thanh thải huyết tương bình thường khoảng 590 ml/phút.

Ba chất chuyển hóa đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyển hóa này thấp, và do đó không góp phần vào tác dụng của thuốc.

Nửa đời thải trừ của carvedilol là 6 – 7 giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Công dụng:
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc thụ thể alfa1-adrenergic.
Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alfa1, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên.
Carvediolol còn có tác dụng chẹn kênh calci nhẹ. Carvediolo không có tác dụng chủ vận beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng:
Ðể giảm tiềm năng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng, carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thức ăn. Ngoài ra, nhà sản xuất gợi ý biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển có thể giảm bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển.

Liều dùng:
– Cao huyết áp nguyên phát: Khuyến cáo sử dụng liều duy nhất mỗi ngày.

• Người lớn: Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần trong 2 ngày đầu. Sau đó, nên dùng 25mg mỗi ngày một lần. Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều dần trong ít nhất 2 tuần đến liều tối đa 50mg mỗi ngày một lần hay chia làm nhiều lần.
• Người già: Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần. Liều này cho kiểm soát thỏa đáng ở một vài bệnh nhân. Nếu chưa có đáp ứng đầy đủ, có thể tăng dần liều từng nấc tối thiểu là trong 2 tuần cho đến liều tối đa được khuyến cáo.

– Ðiều trị cơn đau thắt ngực:

• Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày 2 lần trong 2 ngày đầu. Sau đó, liều khuyến cáo là 25mg ngày 2 lần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều dần trong ít nhất 2 tuần đến liều tối đa 100mg chia làm nhiều lần trong ngày (2 lần mỗi ngày). Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày cho người già là 50mg chia làm nhiều lần trong ngày (2 lần mỗi ngày).

– Ðiều trị suy tim ứ huyết có triệu chứng:

• Cần kê liều cho từng trường hợp và phải được bác sĩ theo dõi chặt chẽ trong quá trình tăng liều. Ðối với bệnh nhân đang dùng digitalis, glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, chất ức chế enzym chuyển, nên ổn định liều lượng các thuốc này trước khi bắt đầu điều trị với carvedilol.  Nguy cơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.
• Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 3,125mg ngày 2 lần trong 2 tuần. Nếu bệnh nhân dung nạp được với liều này, có thể tăng liều dần trong từng khoảng thời gian không dưới 2 tuần, đến liều 6,25mg ngày 2 lần, theo sau là 12,5mg ngày 2 lần và sau đó là 25mg ngày 2 lần. Nên tăng liều đến mức tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được. Liều tối đa được khuyến cáo là 25mg ngày 2 lần cho bệnh nhân nhẹ hơn 85kg và 50mg mỗi ngày 2 lần cho bệnh nhân nặng hơn 85kg.
  Trước khi tăng liều, bác sĩ nên đánh giá bệnh nhân về các triệu chứng suy tim hay giãn mạch tăng nặng hơn. Suy tim hay bí tiểu nặng hơn tạm thời nên được điều trị bằng cách tăng liều thuốc lợi tiểu, mặc dù đôi khi có thể cần phải giảm liều carvedilol. Nếu đã ngưng carvedilol hơn 2 tuần, nên bắt đầu dùng lại với liều 3,125mg mỗi ngày 2 lần và tăng dần liều như trên. Các triệu chứng giãn mạch có thể được kiểm soát lúc đầu bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu các triệu chứng vẫn kéo dài, có thể giảm liều thuốc ức chế men chuyển, và sau đó nếu cần thiết, giảm liều carvedilol. Trong trường hợp này, không nên tăng liều carvedilol cho đến khi đã ổn định được các triệu chứng suy tim hay giãn mạch trở nặng hơn.

– Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25 mg, ngày uống 2 lần.
– Ðiều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.
– Ðiều chỉnh liều ở người suy gan: Chống chỉ định.
– Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả của của carvedilol trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.Cao huyết áp nguyên phát: Khuyến cáo sử dụng liều duy nhất mỗi ngày.

QUÁ LIỀU

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết.
Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp, chậm nhịp tim. Block nhĩ thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, dặc biệt với những thuốc ức chế màng. Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không được sử dụng carvedilol trong những trường hợp sau: suy tim không kiểm soát, suy tim sung huyết không bù (NYHA độ III – IV)., sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốc nhĩ – thất độ II hoặc độ III, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen), rối loạn chức năng gan có biểu hiện lâm sàng, suy giảm chức năng gan. Hội chứng suy nút xoang, choáng, nhạy cảm với thuốc.
Không nên sử dụng carvedilol khi có thai, cho con bú vì hiện tại chưa đủ kinh nghiệm trong lãnh vực này.

THẬN TRỌNG

– Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ – thất có thể bị chậm lại.
– Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh có đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.
– Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu thương tổn gan.
– Phải sử dụng thận trọng ở người có bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.
– Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.
– Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 – 2 tuần.
– Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với ngửi thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
– Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.
– Thời kỳ mang thai: Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose – máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.
– Thời kỳ cho con bú: Carvedilol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

TƯƠNG TÁC

Giảm tác dụng:

• Rifampicin có thể giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.
• Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể a₁, penicilin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm khả dụng sinh học và nồng độ huyết tương.

Tăng tác dụng:

• Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh – calci, digoxin.
• Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.
• Cimetidin làm tăng tác dụng và khả dụng sinh học của carvedilol.
• Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.
• Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng một lúc.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 4 vỉ x 7 viên

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30 độ C

NHÀ SẢN XUẤT

KRKA D.D Novo Mesto
Phân phối bởi: Công ty TNHH Thương mại Nam Đồng

ban thuoc coryol 12.5mg, gia thuoc coryol 12.5mg, mua thuoc coryol 12.5mg o dau,Thuốc coryol 12.5mg, thuoc coryol 12.5mg, giá thuốc coryol 12.5mg bao nhiêu, coryol 12.5mg có tốt không, giá coryol 12.5mg, coryol 12.5mg mua ở đâu, coryol 12.5mg giá bao nhiêu, coryol 12.5mg bán ở đâu, coryol 12.5mg